Дротаверин

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин. Код АТХ А03АD02.

Фармакокинетика Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч. В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Фармакодинамика Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды. В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; - спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря; - при гинекологических заболеваниях: дисменорея. В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки): - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - повышенная чувствительность к бисульфиту натрия - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - тяжелая сердечная недостаточность - глаукома - детский и подростковый возраст до 18 лет.

Редко - головная боль, головокружение, бессонница - тошнота, сильный запор - учащенное сердцебиение, снижение артериального давления - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). - реакции в месте введения инъекции Очень редко - анафилактический шок.

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности. При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать! В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. Беременность и период лактации Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность. Дротаверин не следует применять во время родов. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение: симптоматическое.

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы. Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов). При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие. Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять после истечения срока годности.

По рецепту