Коксерин

Капсулы 250 мг

Средства для лечения туберкулеза. Антибиотики. Код АТС J04АВ01

Механизм действия: циклосерин – аналог аминокислоты D-аланина. Циклосерин вмешивается в синтез стенки бактерии на раннем этапе путем конкурентного ингибирования двух ферментов: L-аланин рацемазы, которая образует D-аланин из L-аланина, и D-аланин синтетазы, которая переводит D-аланин в пентопептид, необходимый для образования пептидогликанов и синтеза клеточной стенки бактерий. Абсорбция: циклосерин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 250 мг у здоровых взрослых пациентов пик концентрации в плазме крови, составляющий в среднем 10 мг/мл, достигается в течение 3-4 часов. При повторном приеме наблюдается небольшое накопление препарата в первые 3 дня приема. Распределение: циклосерин широко распространяется в ткани и жидкости организма, включая легкие, асцитическую и плевральную жидкость, а также синовиальную жидкость в концентрациях, практически равных концентраци-ям в плазме. Выведение: период полувыведения составляет в среднем 10 часов. У пациен-тов с нормальной функцией почек 60-70 % дозы экскретируется с мочой путем клубочковой фильтрации. Остальные 30-40 % от принятой дозы метаболизируется в печени, метаболиты экскретируются с мочой. Малые количества также экскретируются с фекалиями.

Циклосерин применяют для лечения мультирезистентного туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

При лечении туберкулеза и других заболеваний, вызываемых микобактерия-ми, циклосерин принимают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами в течение длительного периода времени во избежание развития рецидива. Взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов в течение первых 2-х недель. Затем возможно повышение дозы. Максимальная суточная доза – 1 г, разделенная на два приема. Дозировка должна корректироваться для того, чтобы поддержать концентрацию в плазме крови не менее 30 мг/мл. Для детей суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела, разделенная на два приема.

- повышенная чувствительность к препарату - эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе - органические заболевания центральной нервной системы - депрессия - психоз - нарушения функций почек - алкоголизм

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки. Данные побочные эффекты зависят от дозы и наблюдаются в течение первых 2-х недель приема у 30% пациентов, получающих по 500 мг циклосерина в сутки. В большинстве случаев симптомы исчезают после отмены препарата. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. Со стороны печени: желтуха. Другие: Редко встречаются сыпь и фотосенсибилизация; также сообщалось об аритмиях и внезапных сердечных приступах у пациентов, принимающих циклосерин в дозе 1-1,5 г в сутки.

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий; во избежание этого циклосерин следует применять только в составе комбинированных схем терапии. Суточную дозу надо делить на два приема. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе более 500 мг/сутки, для выявления признаков токсического действия на ЦНС. Прием алкоголя повышает риск развития судорог. Беременность и лактация: прием беременными женщинами должен осуществляться только по жизненным показаниям. Из-за возможности возникновения серьезных неблагоприятных реакций у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания, приняв во внимание важность препарата для матери. Влияние на способность к управлению автомобилем и движущимся оборудованием: следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая профиль побочных эффектов циклосерина.

Острое отравление наблюдается при приеме более 1 г за один прием взрослым пациентом. Токсическое действие проявляется, в основном, со стороны нервной системы. Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, повышенная раздражительность, парестезии, нарушения речи и психоз. При приеме очень больших доз наблюдаются парез и судороги. Алкоголь увеличивает риск развития судорог. Лечение: в первые часы применяют активированный уголь, при его отсутствии - промывание желудка. Затем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. У взрослых профилактику и лечение нейротоксических эффектов можно про-водить с помощью пиридоксина (витамин В6), в дозе 200-300 мг в день. Циклосерин выводится из кровотока посредством диализа, однако он должен быть проведен только при наличии угрозы жизни.

Совместное применение с этионамидом и изониазидом повышает риск разви-тия реакций нейротоксичности.

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре ниже 25ОС. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года Не применять после истечения срока годности.

По рецепту