Инкопаск

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг и 1000 мг

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее произ-водные. Код АТХ J04AA01

Фармакокинетика Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая и высокая. Легко прони-кает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномоз-говую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmax) после приема в дозе 4 г - 75 мкг/мл. Связь с белками плаз-мы - 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизи-руется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и ча-стично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации в течение 10 часов (50% - в виде ацетилированного производного). Общий кли-ренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т 1/2) при нормальной функции почек – 30-60 минут, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за ак-тивный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микроб-ной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, сни-жая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действу-ет на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вто-ричная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

- мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций

Препарат применяется только в составе комплексного лечения Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором натрия гидрокарбоната. Взрослым при весе 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, и при весе >70 кг -12000 мг в 3-4 приема Детям - из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально, но может достигать 12 месяцев при хорошей переносимости.

- гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим салицилатам или сульфонамидам - почечная недостаточность - печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени - амилоидоз внутренних органов - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки - энтероколит (обострение) - микседема (некомпенсированная) - нефрит - нарушение свертываемости крови - атеросклероз - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца) - тромбофлебит, гипокоагуляция - эпилепсия - детский возраст до 3-х лет -беременность и период лактации

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, по-вышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом) Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемо-литическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный ге-патит, В12-дефицитная мегалобластная анемия. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, повышение уровня мочевины в крови, почечная недостаточность Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиатив-ный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, отек Квинке Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зоб, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина, гипокалиемия, боли в области сердца, глюкозурия, нарушение кальциевого балланса, увеличение протромбинового времени, тонико-клонические судороги, психоз

Применяют только в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфи-ческого туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием пре-парата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие B12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тирок-сина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее кон-центрацию в плазме.

Хранить в защищенном от света месте температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности

По рецепту