Макрозид 500

Таблетки, 500мг

Противоинфекционные средства для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Другие препараты для лечения туберкулеза. Пиразинамид. Код АТХ J04AK01

Фармакокинетика Всасывание: пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь дозы 500 мг, пик концентрации пиразина-мида у взрослых в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов; через 8 часов снижается до 7 мкг/мл и через 24 часа - до 2мкг/мл. Распределение: пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жид-кость, проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 10-20% связывается с белками плазмы. Метаболизм: пиразинамид подвергается метаболизму преимущественно в печени, где образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота. Выведение: пиразинамид выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 9-10 часов у пациентов, у которых нет нарушений функции печени и почек. В течение 24 часов около 70% дозы, введенной внутрь, выделяется почками. Приблизительно 4-14% дозы выделяется в неизменном виде, а остальное количество - 16-26% - выделяется в виде неактивных метаболитов. Фармакодинамика Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство, пред-ставляет собой синтетический аналог никотинамида. Оказывает бакте-риостатическое или бактерицидное действие на M. tuberculosis, в зависи-мости от концентрации и чувствительности микроорганзима. По тубер-кулостатической активности превосходит ПАСК (парааминосалицило-вую кислоту), но уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его ча-сто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

- лечение туберкулеза в составе комбинированных схем терапии, в том числе легочной и внелегочных форм - лечение полирезистентных форм туберкулеза, наряду с другими препаратов II ряда

Макрозид 500 используется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Таблетки лучше принимать до еды, запивая питьевой водой. Если пациент не может проглотить таблет-ки целиком, их можно измельчить и смешать с небольшим количеством пищи, чтобы замаскировать их вкус. Смесь следует принимать немед-ленно. Схема ежедневного приема Количество принимаемых таблеток Макрозида 500 в зависимости от массы тела Вес, кг 20-25 >25-30 >30-50 >50-65 >65-75 >75 Количество таблеток в день 1,5 2 2,5 3 3,5 4 Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макрозид 500 назначают для лечения больных туберкулезом I категории по схеме : 2-4 HRZE(S); II категории – 3-5 HRZES и III категории – 2 HRZE в следующих дозах: при весе 30-39 кг – 1000 мг в сутки, 40-54 кг – 1500 мг; 55-70 и > 70 кг – 2000 мг. Таблетки Макрозид 500 не подходят пациентам с массой тела менее 20 кг, так как невозможно обеспечить соответствующую дозировку. Продолжительность терапии: При стандартной терапии первой линии Mycobacterium tuberculosis Макрозид 500 принимается в течении первых двух месяцев терапии в сочетании с двумя-тремя другими препаратами. Курс лечения определяется лечащим врачом в соответствии с утвержденными в стране схемами лечения. Однако, продолжительность противотуберкулезной терапии зависит от выбранной схемы приема, результатов рентгена и клинического ответа пациента, результатов маз-ка и посева, и результатов тестирования на чувствительность Mycobacterium tuberculosis пациента или другого предполагаемого ис-точника заболевания к данному лекарственному средству. При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенси-ровать пропущенную индивидуальную дозу. Почечная недостаточность Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креа-тинина < 30 мл/мин) необходима коррекция дозы. Рекомендуется при-нимать дозу 20-30 мг/кг три раза в неделю (не ежедневно). Пациенты на гемодиализе: в дни диализа препарат следует принимать после диализа. Печеночная недостаточность Макрозид 500 нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени.

? повышенная чувствительность к пиразинамиду и компонентам препарата ? тяжелая печеночная недостаточность ? подагра, гиперурикемия ? психозы ? эпилепсия ? беременность и период лактации ? дети до 6 лет

Наиболее важным нежелательным явлением, вызванным приемом пира-зинамида, является нарушение со стороны печени, начиная с бессимп-томного увеличения уровня трансаминазы в сыворотке крови и закан-чивая симптоматической гмпербилирубинемией, а в редких случаях – печеночной недостаточностью с фатальным исходом. Частота нежелательных явлений определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (? 1/1000, <1/100), редко (? 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных). Очень часто - увеличение уровня ферментов печени - печеночная недостаточность - гиперурикемия, обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке) - гиперемия Часто - тошнота, рвота, изжога, недомогание, слабость Нечасто - гепатит, желтуха - гипергликемия Редко - фоточувствительность Очень редко - пеллагра, обострившаяся порфирия - мультиформная эритема - аллергические реакции, ангионевротический отек Неизвестно - головная боль, головокружение, нервозность, бессонница - колики в животе, потеря аппетита, анорексия, потеря веса, обострение пептической язвы - интерстициальный нефрит - недомогание, лихорадка - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофиллия - гипертензия - подагрический артрит, артралгия - кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница - отёчность ладоней, стоп - дизурические нарушения - токсическое действие на ГБС в виде диспептического синдрома, гепатомегалии, болевого синдрома с локализацией в правом подреберье - боль по ходу периферических сосудов и выбухание вен

Пациентам, которые начинают принимать Макрозид 500, необходимо сначала провести анализ на уровень мочевой кислоты в сыворотке кро-ви и печеночные пробы. При длительном применении препарата в дозах более 40мг/кг наблюдаются тяжелые поражения печени с быстро разви-вающимся гепатитом. Степень повреждения печени повышается соответ-ственно дозе и длительности приема препарата. Поэтому необходимо регулярно контролировать функцию печени и содержание мочевой кис-лоты в крови пациента. Прекращение приема препарата восстанавливает нарушенный уровень печеночных ферментов. При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость, в связи с чем Макрозид 500 обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения токсического действия препарата рекомендуется назна-чать его одновременно с метионином, липокаином, глюкозой, витами-ном В12. Больные диабетом требуют более тщательного наблюдения, так как воз-можны значительные колебания уровня глюкозы в крови. Возможно обострение подагры. У пожилых пациентов доза не должны превышать 15 мг/кг массы тела. Перекрестная аллергия: Пациенты с гиперчувствительностью к этиона-миду, изониазиду, ниацину (никотиновой кислоте) и другим химически-родственным лекарственным средствам могут также иметь гиперчув-ствительность к пиразинамиду. Беременность и период лактации Не сообщалось о нежелательных эффектах пиразинамида на беремен-ность, эмбриональное развитие, рождение или постнатальное развитие. Макрозид 500 следует назначать беременным только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Пиразинамид выводится в грудное молоко кормящих матерей. Макро-зид 500 противопоказан кормящим матерям. Если его использование считается необходимым, необходимо прекратить грудное вскармлива-ние. Особенности влияния лекарственного средства на способность управ-лять транспортным средством или потенциально опасными механиз-мами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомо-торных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: при передозировке возможны поражения печени и гиперу-рикемия. Лечение: в качестве неотложной меры рекомендуется промывание же-лудка. В последующем необходимо клиническое наблюдение и поддерживаю-щая симптоматическая терапии. Пиразинамид выводится при диализе.

Пробенецид: Существует сложное фармакокинетическое и фармакоди-намическое двустороннее взаимодействие между пиразинамидом и про-бенецидом. Соответствующая доза пробенецида при совместном приеме с пиразинамидом не была установлена. Поэтому следует избегать сов-местного приема данных лекарственных средств. Аллопуринол: Совместный прием увеличивает AUC активного метаболи-та пиразинамида - пиразиноевой кислоты примерно на 70%. Поскольку пиразиноевая кислота ингибирует выведение солей мочевой кислоты, аллопуринол не эффективен при лечении пиразинамид-ассоциированной гиперурикемии. Офлоксацин и левофлоксацин: Совместный прием пиразинамида и одно-го из этих фторхинолонов связан с высоким уровнем нежелательных яв-лений (например, нарушения со стороны печени, желудочно-кишечного тракта, опорно-двигательного аппарата), что приводит к прекращению терапии. Если совместный прием данных лекарственных средств счита-ют необходимым, пациент должен находиться под тщательным при-смотром. Совместный прием гепатотоксических лекарственных средств (напри-мер, рифампицина, изониазида, этионамида) может вызвать гепатоток-сичность. Пиразинамид может влиять на результаты анализа на содержание кето-нов в моче, проведенного с использованием нитропруссида натрия.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Не применять по истечении срока годности

По рецепту