Рилусан

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие. Рилузол. Код АТХ N07XX02

Фармакокинетика Абсорбция. Рилузол после перорального приема быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 60-90 минут. Абсорбируется 90% принятой дозы, величина абсолютной биодоступности составляет 60±18%. Процент и степень абсорбции снижаются при одновременном приеме препарата и пищи, содержащей большое количество жиров (концентрация снижается на 44%, степень абсорбции на 17%). Распределение в организме. Рилузол быстро распространяется по всему организму, проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения рилузола составляет приблизительно 245± 69 л (3,4 л/ кг). Рилузол в 97% связывается с белками, в основном с сывороточным альбумином и липопротеинами. Метаболизм. Основным компонентом в плазме является неизмененный рилузол, который в значительной степени метаболизируется цитохромом Р450, а затем подвергается глюкуронизации. С мочой выделяются три производных фенола, один уреид- производный и неизмененный ризулол. Выведение. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Рилузол в основном выводится с мочой (90%). Глюкурониды составляют более 85% мочевых метаболитов. Только 2% от принятой дозы рилузола обнаруживается в моче в неизмененной форме. Особые категории пациентов. Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы в фармакокинетических параметрах между пациентами с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 - 50 мл/мин1) и здоровыми добровольцами после перорального приема однократной дозы рилузола в 50 мг. Пациенты пожилого возраста (> 70 лет): фармакокинетические параметры рилузола после многократного приема рилузола (4, 5 дней лечения с приёмом рилузола в дозе 50 мг дважды в сутки) у пациентов пожилого возраста не изменялись. Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузола после перорального приема однократной дозы 50 мг увеличивалась приблизительно в 1,7 раза у пациентов с легкой степенью хронической печеночной недостаточности и приблизительно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью. Раса: клиническое исследование фармакокинетики рилузола и его метаболита N-гидроксирилузола, проведенное после приема лекарственного средства два раза в день на протяжении 8 дней у 16 здоровых взрослых японцев мужского пола и у 16 мужчин кавказской расы показало, что в японской группе экспозиция рилузола была ниже, чем в кавказской группе ( Сmax 0,85 [90% СI 0,68 -1,08] и AUCinf 0,88 [ 90% CI 0,69 -1,13], а экспозиция его метаболита была одинаковой в обеих группах. Клиническое значение этих результатов не определено. Фармакодинамика Патогенез бокового амиотрофического склероза до конца не установлен. Тем не менее, предполагается, что глутамат (основной возбуждающий медиатор центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток при данном заболевании. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может вызвать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а снижение глутаматных влияний усиливает моторику. Предположительно рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Механизм его действия до конца не выяснен.

- лечение бокового амиотрофического склероза (БАС)

Рекомендованная суточная доза препарата Рилусан для взрослых и пациентов пожилого возраста - 100 мг (50 мг каждые 12 час.). Курс лечения определяет врач. Особые группы пациентов. Дети: Рилусан не рекомендуется применять для лечения детей по причине недостатка данных о безопасности и эффективности данного препарата при лечении нейродегенативных заболеваний у детей и подростков. Больные с дисфункцией почек: Рилусан не рекомендуется применять для лечения больных с дифункцией почек, так как исследований с повторным применений доз у этих пациентов не проводилось (см. раздел «Особые указания»). Пациенты пожилого возраста: из фармакокинетических данных не вытекает особых указаний по применению препарата Рилусан для лечения пациентов этой группы. Больные с дисфункцией печени: (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

- повышенная чувствительность к рилузолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата - беременность и период кормления грудью - детский возраст и подростковый возраст до 18 лет - почечная недостаточность - печеночная недостаточность, когда уровень трансаминаз в 3 раза превышает верхнюю границу нормы

В клинических исследованиях III фазы, проводимых у пациентов с БАС, которые принимали рилузол, наиболее частыми побочными реакциями были астения, тошнота и повышенные показатели печеночных тестов. Частота появления побочных реакций представлена согласно следующей классификации: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000,< 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не могут быть определены на основе доступных данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто - анемия Неизвестно - тяжелая форма нейтропении (см. «Особые указания») Нарушения функции иммунной системы Нечасто - анафилактические реакции, ангиоедемы Нарушения функции нервной системы Часто - головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость Нарушения сердечной деятельности Часто - тахикардия Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения Нечасто - интерстициальные заболевания легких (см. «Особые указания») Желудочно-кишечные нарушения Очень часто - тошнота Часто - рвота, диарея, абдоминальные боли Нечасто - панкреатит Нарушения функции печени и желчных путей Очень часто - повышение показателей тестов печени*. Повышение значений аланинаминотрансферазы в большинстве случаев наблюдалось в течение первых 3 месяцев после начала терапии рилузолом, носило временный характер, а при продолжении лечения, после 2-6 месяцев ее уровень не превышал величину двойного превышения верхней границы нормы. Такое повышение может сопровождаться желтухой. У большинства пациентов (n = 20), у которых в ходе клинических испытаний препарата лечение было прекращено из-за пятикратного превышения уровня верхней границы нормы, спустя 2-4 месяца после прекращения приема препарата концентрация АЛТ вновь не превышала величину превышения верхней границы нормы в два раза (см. «Особые указания») Неизвестно Гепатит Общие и ранее не зарегистрированные нарушения и локальные реакции после приема препарата. Очень часто Астения Часто - болевые ощущения * данные исследований свидетельствовали о том, что пациенты азиатской расы могут быть более склонны к нарушениям функции печени – 3,2% (194/5995) пациентов азиатской расы по сравнению с 1,8% (100/5641) пациентов кавказской расы.

Больные с нарушенной функцией печени С большой осторожностью назначать Рилусан пациентам с дисфункцией печени в анамнезе, а также пациентам, у которых отмечено умеренное повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ до величин трехкратного превышения верхней границы нормы (ВГН), а также уровней билирубина и/или гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Изначальное превышение некоторых показателей тестов печени (особенно повышенные уровни билирубина) полностью исключает назначение препарата Рилусан (см. «Побочные действия»). Учитывая имеющийся риск возникновения гепатита целесообразно перед началом терапии препаратом Рилусан и в ходе лечения контролировать уровни сывороточных трансфераз, в том числе АЛТ. АЛТ целесообразно контролировать каждый месяц в течение первых трех месяцев терапии, а далее один раз в три месяца до конца первого года терапии. В последующий период целесообразно проводить периодические проверки. Более часто необходимо контролировать уровни АЛТ у больных, у которых наблюдалось повышение уровней АЛТ. Если уровни АЛТ превысили ВГН более, чем в пять раз, то терапия препаратом Рилусан должна быть прекращена. Отсутствует опыт по воздействию препарата при снижении дозы, а также при повторном его использовании у пациентов, у которых отмечалось повышение уровня АЛТ относительно ВГН более чем в пять раз. У этих пациентов не рекомендуется повторное применение препарата Рилусан. Нейтропения Необходимо предупредить пациентов о необходимости сообщать лечащему врачу обо всех случаях повышения температуры, фебрильных состояний. В этих случаях врач обязан без промедления назначить анализ крови на определение количества нейтрофилов в крови, при нейтропении терапию препаратом Рилусан следует прекратить. Интерстициальные заболевания легких. При возникновении расстройств дыхания, таких, как сухой кашель и/или одышка, следует провести рентген-исследование легких, при подтверждении наличия признаков поражения интерстициальной ткани легких, лечение следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы поражения интерстициальной ткани исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения. Во время лечения препаратом Рилусан нельзя употреблять алкоголь. Дисфункция почек Исследования эффекта препарата при повторном его приеме пациентами, страдающими дисфункцией почек, не проводилось. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности возникновения головокружения, в период лечения препаратом Рилусан, поэтому не следует управлять автомобилем или работать с механизмами в период лечения препаратом.

Симптомы: в единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Ингибиторы цитохрома Р450 СУР1А2 (кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломапромид, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально могут уменьшать скорость элиминации рилузола. Индукторы цитохрома Р450 СУР1А2 (например, сигаретный дым, пища, приготовленная на древесном угле, рифампицин, омепразол) могут повысить скорость элиминации рилузола.

В сухом месте при температуре 15 - 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

По рецепту