Стриверди Респимат

Раствор для ингаляций 2,5 мкг в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Олодатерол. Код АТХ R03AC19

Фармакокинетика Фармакокинетика олодатерола была изучена на здоровых субъектах, а также на пациентах с ХОБЛ и астмой после ингаляции терапевтической и повышенной дозы препарата. Фармакокинетика олодатерола после ингаляции раствора в терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейностью, после однократных ингаляционных доз от 5 до 70 микрограмм и многократных доз от 2 до 20 микрограмм в день. При повторной ингаляции один раз в день, постоянная концентрация олодатерола в плазме достигается через 8 дней, а степень воздействия увеличивается в 1,8 раза по сравнению с однократной дозой. Абсорбция. Максимальная концентрация олодатерола в плазме обычно достигается в период между 10 и 20 минутами после ингаляции. Системная доступность олодатерола после ингаляции обусловлена преимущественно всасыванием через легкие. Распределение. Объем распределения высокий и составляет 1110 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях. Связывание in vitro [14C] олодатерола с белком плазмы человека не зависит от концентрации и составляет приблизительно 60 %. Олодатерол является субстратом для переносчиков P-гликопротеина, OAT1, OAT3 и OCT1 и не является субстратом для переносчиков BCRP, MRP, OATP2, OATP8, OATP-B, OCT2 и OCT3. Биотрансформация. Олодатерол в основном метаболизируется путем прямого глюкуронирования и О-деметилирования в метоксильные группы после конъюгации. Из шести распознанных метаболитов, только неконъюгированные продукты демитилирования связываются с бета2-рецепторами. Однако этот метаболит не распознается в плазме после постоянных ингаляций рекомендованной терапевтической дозы или доз, превышающих ее в 4 раза. Изоферменты CYP2C9 и CYP2C8 (а также CYP3A4 с незначительным воздействием) цитохрома P450 участвуют в процессе О-диметилирования олодатерола, а изоформы UGT2B7, UGT1A1, 1A7 и 1A9 уридиндифосфат-гликозилтрансферазы участвуют в процессе формирования глюкуронидов олодатерола. Выведение. Общий клиренс олодатерола у здоровых добровольцев составляет 872 мл/мин, почечный клиренс - 173 мл/мин. После внутривенного введения [14C]-меченого олодатерола 38 % дозы выводится с мочой и 53 % с калом. Объем неизмененного олодатерола в моче после внутривенного введения составляет 19 %. После перорального введения с мочой выводится только 9 % дозы (0,7 % неизмененного олодатерола), а большая часть с калом - (84 %). После внутривенного и перорального введения более 90 % дозы выделяется в течение 6 и 5 дней, соответственно. Концентрация олодатерола в плазме после ингаляции поэтапно снижалась, а конечный период полувыведения составил приблизительно 45 часов. Особые группы пациентов. Корректировки дозы препарата в зависимости от возраста, пола и веса у пациентов с ХОБЛ не требуется. Пациенты с нарушениями функции почек. Клинически значимого увеличения системного воздействия у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось. Пациенты с нарушениями функции печени. Не было получено доказательств различий в фармакокинетике между пациентами с легкой или умеренной печеночной недостаточностью и здоровыми добровольцами. Исследований у пациентов с острой печеночной недостаточностью не проводилось. Раса. При сравнении фармакокинетических данных каждого исследования была выявлена тенденция к более сильному системному воздействию у азиатов по сравнению с европейцами. Профиль безопасности при применении препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ в дозе, достигающей двух рекомендованных терапевтических доз, сохранялся в течение одного года. Фармакодинамика Механизм действия Олодатерол обладает высокой аффинностью и высоким уровнем селективности к бета2 адренорецепторам человека. Исследования in vitro показали, что олодатерол обладает более сильным действием агонистов на бета2-адренорецепторы по сравнению с бета1 адренорецепторами, а также более сильным действием агонистов по сравнению с бета3-адренорецепторами. Фармакологический эффект наблюдается за счет связывания и активации бета2-адренорецепторов после местного введения путем ингаляции. Активация данных рецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилциклазы - фермента, который обеспечивает синтез циклических-3’,5’ аденозинмонофосфатов (цАМФ). Повышенный уровень цАМФ приводит к расширению бронхов за счет расслабления клеток гладкой мускулатуры. Доклинические исследования показали, что олодатерол является селективным агонистом бета2 адренорецепторов длительного действия (ДДБА), с быстрым началом действия и длительностью в течение 24 часов. Бета2-агонинсты расширяют бронхи. Бета2-адренорецепторы находятся преимущественно в гладкой мускулатуре дыхательных путей, они также встречаются на поверхности различных клеток других видов, в том числе в клетках эпителия и эндотелия, а также в сердце. Точная функция бета2-адренорецепторов в сердце неизвестна. Воздействие на кардиоэлектрофизиологию Воздействие олодатерола на интервал QT/QTc на ЭКГ оценивалось в рамках двойного слепого, рандомизированного исследования, контролируемого плацебо и активным препаратом (моксифлоксацин), в котором приняли участие здоровые добровольцы мужского и женского пола. Исследования применения однократной дозы олодатерола (10, 20, 30 и 50 мкг) по сравнению с плацебо показали, что среднее изменение интервала QT от начального значения через промежуток времени от 20 минут до 2 часов после получения дозы увеличилось в зависимости от дозы с 1,6 мс (10 мкг олодатерола) до 6,5 мс (50 мкг олодатерола). При этом верхняя граница двухсторонних 90 %-ных доверительных интервалов составила менее 10 мс для всех уровней дозы, в случаях индивидуально корригированных интервалов QT (QTcI). Воздействие дозы 5 мкг и 10 мкм препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ на частоту сердцебиения и сердечный ритм оценивалось на основании результатов суточного ЭКГ (холтеровское мониторирование) в подгруппе из пациентов в рамках 48-недельных, плацебо-контролируемых исследований, фаза 3. Тренды, связанные с дозой или временем, величина среднего изменения частоты сердцебиения или экстрасистолии отсутствовали. Смещение величины экстрасистолии от начального значения к концу лечения не указывает на значительные различия между олодатеролом в дозе 5 мкг, 10 мкг и плацебо.

поддерживающая бронхолитическая терапия пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Препарат предназначен только для ингаляций. Картридж нужно вставлять и использовать только с ингалятором РЕСПИМАТ. Две ингаляции препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ составляют одну дозу. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 5 мкг олодатерола или две ингаляции раствора из ингалятора РЕСПИМАТ один раз в день, в одно и то же время дня. Не следует превышать рекомендованную дозу. Пожилые пациенты Пожилые пациенты могут применять рекомендованную дозу препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью могут применять рекомендованную дозу препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Данные о применении препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ у пациентов с острой печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациенты с почечной недостаточностью Пациенты с почечной недостаточностью могут применять рекомендованную дозу препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Данные о применении препарата у пациентов с острой почечной недостаточностью ограничены. Дети Препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ не предназначен для применения у детей (до 18 лет). Инструкции по применению препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ Пожалуйста, прочитайте эти инструкции и тщательно им следуйте. Ингалятор и картридж СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже на рис.1-6. 1. Введение картриджа 1 1. Нажмите на фиксатор (E), снимая прозрачное основание (G), при этом желтый колпачок (A) должен быть закрыт. 2a 2. Извлеките картридж (H) из коробки. Вставьте узкий край картриджа в ингалятор до щелчка. Поставьте картридж на твердую поверхность и надавите на него, чтобы убедиться в том, что он полностью установлен (2b). Картридж не будет на одном уровне с ингалятором, но вы все равно будете видеть серебристое кольцо на нижнем крае ингалятора. 2b Не извлекайте картридж после его установки в ингалятор. 3 3. Установите обратно прозрачное основание (G). Больше не снимайте прозрачное основание. 2. Подготовка к первому использованию ингалятора СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ 4 4. Держите ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ в вертикальном положении, при этом желтый колпачок (A) должен быть закрыт. Поворачивайте основание (G) в направлении, которое указано черными стрелками на маркировке, до щелчка (половина оборота). 5 5. Полностью откройте желтый колпачок (A). 6 6. Направьте ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ вниз. Нажмите кнопку подачи дозы (D). Закройте желтый колпачок (A). Повторите этапы 4, 5 и 6 до тех пор, пока не появится облако аэрозоля. После этого повторите этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы убедиться в том, что ингалятор готов к применению. Теперь ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ готов к использованию. Эти действия не повлияют на количество доступных доз. После подготовки ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ сможет произвести 60 распылений (30 ингаляционных доз препарата). Ежедневное использование ингалятора СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ Ингалятор следует использовать только ОДИН РАЗ В ДЕНЬ. Каждый раз следует выполнять ДВА РАСПЫЛЕНИЯ. I I. Держите ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ в вертикальном положении, при этом, во избежание случайного распыления дозы, желтый колпачок (A) должен быть закрыт. Поворачивайте основание (G) в направлении, которое указано черными стрелками на маркировке, до щелчка (половина оборота). II II. Полностью откройте желтый колпачок (A). Сделайте медленный глубокий выдох, обхватите губами мундштук, не закрывая при этом отверстие для воздуха (C). Направьте ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ в сторону задней стенки гортани. Делая медленный глубокий вдох через рот, нажимайте кнопку подачи дозы (D). Продолжайте медленно вдыхать как можно дольше. Задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока не почувствуете дискомфорт. III. Повторите этапы I и II, чтобы получить полную дозу. Ингалятор следует использовать только ОДИН РАЗ В ДЕНЬ. Закройте желтый колпачок до следующего использования ингалятора СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Если ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ не использовался более 7 дней, выполните одно распыление, направив его вниз. Если ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ не использовался более 21 дня, повторяйте этапы 4–6 до тех пор, пока не появится облако. После этого повторите этапы 4–6 еще три раза. Как определить, когда нужно воспользоваться новым ингалятором СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ? В ингаляторе СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ содержится 60 распылений (30 ингаляционных доз препарата). Индикатор дозы показывает приблизительный объем оставшегося препарата. Когда указатель достигнет красной области на шкале, это означает, что оставшегося объема препарата хватит на 7 дней (14 распылений). В это время вам следует взять новый рецепт на ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Когда индикатор дозы достигнет края красной шкалы (т. е. после использования всех 30 ингаляционных доз), это означает, что ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ пуст, и он заблокируется автоматически. После этого база больше не поворачивается. Максимум через три месяца после использования ингалятора СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ его нужно утилизировать, даже если был использован не весь препарат. Уход за ингалятором Чистите мундштук и металлическую часть распылителя влажной мягкой салфеткой, как минимум, один раз в неделю. Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на функционирование ингалятора СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Если необходимо, вытирайте Ваш ингалятор также и снаружи влажной салфеткой.

гиперчувствительность к олодатеролу или к любому компоненту препарата детский возраст до 18 лет

Данный лекарственный препарат является предметом дополнительного мониторинга для выявления новой информации о безопасности препарата. Просим медицинских специалистов сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях. Побочные действия в результате использования лекарственного средства приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ? 1/10; часто ?1/100 до <1/10; нечасто ?1/1000 до <1/100; редко ?1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Инфекции и инвазии Очень редко: назофарингит Нарушения со стороны нервной системы Очень редко: головокружение Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко: повышение артериального давления Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: сыпь* Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: Редко: артралгия * появление сыпи может быть связано с аллергической реакцией на ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Профиль нежелательных реакций на бета2-агонисты Ингалятор СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ относится к классу бета2-адренергических агонистов длительного действия. Существует риск возникновения следующих нежелательных реакций, связанных с классом бета-адренергических агонистов длительного действия: тахикардия, аритмия, миокардиальная ишемия, стенокардия, повышенное или пониженное артериальное давление головная боль, бессонница, головокружение сухость во рту, тошнота мышечные спазмы, утомляемость, недомогание, тремор гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз

Астма: препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ не следует применять при астме. Длительная эффективность и безопасность олодатерола при астме не изучались. Острый бронхоспазм: препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ является бронхорасширяющим средством, используемое один раз в день. Препарат не должен применяться для лечения бронхоспазмов в острой стадии, то есть в качестве купирующей терапии. Повышенная чувствительность: как и в случае применения других препаратов, сразу же после применения препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ могут возникнуть аллергические реакции. Парадоксальный бронхоспазм: как и в случае применения других ингаляционных препаратов, препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ может привести к парадоксальному бронхоспазму, представляющего угрозу для жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно прекратить применение препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ и заменить его альтернативным видом терапии. Системные эффекты: бета2-адренергические агонисты длительного действия следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с ишемической болезнью сердца, острой сердечной недостаточностью, аритмией, гипертрофической обструктивной кардио¬миопатией, гипертензией и аневризмой, пациентам с судорожным синдромом или тиреотоксикозом, пациентам с имеющимся удлинением интервала QT или подозрениями на него (например, QT > 0,44 с), пациентам у которых обычно не наблюдается реакция на симпатомиметические амины. Группам пациентов, которые за последний год перенесли инфаркт миокарда, неустойчивую или угрожающую жизни сердечную аритмию, следует с осторожностью применять препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Воздействие на сердечно-сосудистую систему: в некоторых случаях олодатерол, как и другие бета2-адренергические агонисты, может оказывать клинически значимое воздействие на сердечно-сосудистую систему, выражаемое учащением пульса, подъемом артериального давления и/или другими симптомами. В таком случае следует прекратить лечение. Известно, что бета2-адренергические агонисты могут вызывать изменения в ЭКГ, например, уплощение волны Т и депрессию сегмента ST. Клиническая значимость таких явлений неизвестна. Гипокалиемия: в некоторых случаях бета2-адренергические агонисты могут повлечь значимую гипокалиемию, которая может стать причиной возникновения нежелательных явлений, связанных с сердечно-сосудистой системой. Снижение сывороточного калия обычно является кратко-временным явлением и не требует терапии. У некоторых пациентов с ХОБЛ в острой форме гипогликемия может усиливаться за счет гипоксии и сопутствующей терапии, которые могут повысить предрасположенность к аритмии. Гипергликемия: ингаляции бета2-адренергических агонистов могут спровоцировать рост глюкозы в плазме крови. Анестезия: из-за высокого риска возникновения нежелательных реакций на сердце, связанных с приемом бронхорасширяющих бета-агонистов, следует с осторожностью выполнять запланированные операции с использованием галогенированных углеводородных анестетиков. Препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими бета2-адренергические агонисты длительного действия. Следует проинформировать пациентов, которые регулярно получают ингаляции бета2-адренергическими агонистами быстрого действия (например, четыре раза в день), о том, что применять данные препараты нужно только для облегчения острых респираторных симптомов. Беременность, период лактации, фертильность Беременность: нет данных. Не рекомендуется применять препарат СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ во время беременности. Вследствие миорелаксантноговоздействия на гладкую мускулатуру матки олодатерол, как и другие бета2-адренергические агонисты, препарат может подавлять схватки. Период лактации: Клинические данные о применении олодатерола у кормящих женщин отсутствуют. Решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/ воздержании от применения препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ должно приниматься на основании оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность: клинические данные о влиянии препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ на репродуктивные способности отсутствуют. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и механизмами не проводились. Если пациент испытывает головокружение, ему следует воздержаться от потенциально опасных действий, таких как управление автотранспортом или механизмами.

Симптомы: передозировка олодатерола может привести к усилению эффектов типичных для бета2-адренергических агонистов, таких как: миокардиальная ишемия, повышенное или пониженное артериальное давление, тахикардия, аритмия, головокружение, нервозность, бессонница, тревожные расстройства, головные боли, тремор, сухость во рту, мышечные спазмы, тошнота, утомляемость, недомогание, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипергликемия и метаболический ацидоз. Лечение: прекратить применение препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. В серьезных случаях необходима госпитализация. Следует рассмотреть применение кардиоселективных бета-блокаторов, но их следует применять с особой осторожностью, так как препараты с бета-адренергическими блокаторами могут вызвать бронхоспазм.

Адренергические вещества: совместное назначение других адренергических веществ по отдельности или в комплексной терапии может усилить нежелательные явления препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ. Производные ксантина, стероиды и диуретики: сопутствующая терапия производными ксантина, стероидами или не калийсберегающими диуретиками могут усилить гипокалиемию, связанную с приемом адренергических агонистов. Бета-блокаторы: бета-адренергические блокаторы могут ослабить действие препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ, поэтому совместное применение с бета-адренергическими блокаторами, включая глазные капли, возможно, только в случае острой необходимости. Следует рассмотреть возможность применение кардиоселективных бета-блокаторов, но их следует применять с осторожностью. Ингибиторы моноамина оксидазы (МАО) и трициклические антидепрессанты, препараты, удлиняющие интервал QTс: ингибиторы моноамина оксидазы или трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QTс, могут усилить воздействие препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ на сердечно-сосудистую систему. Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных препаратов: при совместном приеме с флуконазолом в качестве эталонного ингибитора CYP2C9 не было выявлено системного воздействия олодатерола. Совместный прием кетоконазола в качестве сильнодействующего P-гликопротеина и ингибитора CYP увеличивает системное воздействие олодатерола приблизительно на 70 %. Корректировка дозы не требуется. Совместный прием олодатерола и тиотропия не оказывает соответствующего системного воздействия одного из препаратов. Исследования in vitro показали, что олодатерол не ингибирует ферменты CYP или транспортеры препарата в плазменной концентрации, которая достигается в клинической практике.

Хранить при температуре не выше 25оС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

3 года После первого вскрытия картриджа - 3 месяца. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту