Октреотид

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид. Код АТХ Н01СВ02

Фармакокинетика После подкожнорго (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 – 10 и 90 мин., соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32 % выводится в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза. Фармакодинамика Октреотид – синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологническими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Препарат уменьшает органный кровоток посредством подавления таких гормонов как вазоактивный интестинальный пептид (ВИП) и глюкагон.

- варикозное расширение вен пищевода и желудка у больных циррозом печени (остановка кровотечения и профилактика рецидивов). Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Препарат вводится в/в капельно. При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вводят препарат в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Октреотид можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Примечания. Перед введением раствор должен иметь комнатную температуру, что способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость Октреотида и для них требуется изменение режима дозирования. Опыт применения Октреотида у детей очень ограничен. У больных циррозом печени была отмечена хорошая переносимость Октреотида, применявшегося в течение 5 дней до 50 мкг/ч в виде непрерывной в/в инфузии в связи с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода.

- повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата - детский возраст до 18 лет

Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (?1/10); часто (?1/100, ? 1/10); иногда (?1/1000, ?1/100); редко (=?1/10000, ?1/1000); очень редко (?1/10000), включая отдельные сообщения. Очень часто - головная боль Часто - спастические боли в животе, вздутие живота, запор, диарея - местные реакции в случае подкожного введения (боль, припухлость, краснота, раздражение и жжение) -гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы - головокружение, диспноэ, астения Иногда - брадикардия, тахикардия, холецистит, выпадение волос Редко - аллергическая сыпь, зуд -тошнота, рвота, образование камней желчного пузыря (при длительном применении Октреотида), холецистит, билиярный сладж, стеаторея (хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция)), явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная “защита”. Очень редко - анафилактические реакции -гипогликемия, гипергликемия -одышка -острый панкреатит, анорексия, частый стул, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы, трансаминаз, тромбоцитопения, гиперкалиемия -артериальная гипертензия (при длительном применении) Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора. Постмаркетинговые сообщения о побочных действиях -анафилаксия, аллергические реакции, уртикарная сыпь -острый панкреатит, острый гепатит, холестатический гепатит, холестаз, разлитие желчи, холестатическая желтуха -аритмия

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста (ГР), необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. Следует вести наблюдение за функцией щитовидной железы у пациентов, проходящих длительное лечение Октреотидом. Поступали редкие сообщения о брадикардии при применении октреотида. В связи с этим может возникнуть необходимость в регулировке дозы для таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препараты, применяемые для контроля водно-электролитного баланса. У 10-20% больных, получающих Октреотид в течение длительного времени, возможно, появление камней в желчном пузыре, поэтому следует принять во внимание следующие рекомендации. Рекомендации по ведению больных во время лечения Октреотидом в отношении образования камней желчного пузыря. • до назначения Октреотида больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря; • во время лечения Октреотидом следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев; • если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет. Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октреотидом. а) Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение Октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым. б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение Октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней. У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октреотидом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октреотида. Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных, страдающих сахарным диабетом; поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови. У больных сахарным диабетом типа I Октреотид может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохраненной секреции инсулина введение Октреотида может приводить к постпрандиальному повышению глюкозы в крови. У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике снижать уровень витамина В12 в крови и вызывать отклонение от нормы показателей теста Шилинга. Беременность и период лактации Опыт применения препарата при беременности отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям. Во время лечения Октреотидом следует прекратить грудное вскармливание. Применение в педиатрии Опыт применения Октреотида у детей отсутствует. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат применяется в условиях стационара.

Симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Лечение: симптоматическое.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

В защищенном от света месте при температуре от 8 ?C до 25 ?C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту