Тромбопол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг и 150 мг

Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключающие гепарин. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ B01AC06

Фармакокинетика После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч. Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях. Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер. Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым. Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками. Фармакодинамика В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда - для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда - для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии - для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) - для вторичной профилактики инсульта - для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА - для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование) - для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

Применяются перорально. Кишечнорастворимые таблетки следует принимать после еды, проглатывая их целиком. Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда Начальная доза – 150-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) доза должна быть принята пациентом, как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 75-300 мг/день. Через 30 дней следует рассмотреть необходимость данной терапии с целью предупреждения повторного инфаркта миокарда. Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда 75-300 мг/сутки Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии 75-300 мг/сутки Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) 150 мг в день или 300 мг через день - для вторичной профилактики инсульта 75- 300 мг/сутки Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА Суточная доза – 75-300 мг ежедневно. Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование) Суточная доза – 75-300 мг ежедневно. Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства) 75-200 мг/сутки или 300 мг через день При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

- повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата - геморрагический диатез - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения - бронхиальная астма - тяжелая сердечная недостаточность - тяжелая печеночная и почечная недостаточность - одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более - превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации - детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); не часто (?1/1,000 до <1/100); редко (?1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000) Нарушения работы желудка и кишечника Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов. Нарушение работы печени и желчных путей Нечасто: преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз Нарушение работы нервной системы Редко: головокружение и шум в ушах, обычно являются симптомами передозировки Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения, серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного. Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость, бледность, гипоперфузия). С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, мочеполовых путей, десен, а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы Нарушение иммунной системы Аллергические реакции, включая кожные реакции, сыпь, крапивницу, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, ангионевротический отек (чаще развивается у больных, страдающих аллергией), бронхоспастический эффект у пациентов с астмой, нарушения работы сердца и дыхательной системы. Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Нарушения работы почек и мочевых путей Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность Нарушения метаболизма и питания Очень редко: гипогликемия

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение. Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты. Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений. Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами. Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе. Применение в педиатрии Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе. В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний. Беременность и лактация Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей. Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития. Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов. Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени. С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза. В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода: - токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий) - нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости; Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода: - риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах - подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам. Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности. Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью. Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным. Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания. Симптомы – шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушение зрения, головная боль, головокружение, состояние спутанности сознания, нарушение кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь. В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, удушье, чрезмерная потливость, возбуждение, кома. Лечение: следует уменьшить всасывание лекарственного средства путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток следует вызвать рвоту или промыть желудок, обильное питье, принять активированный уголь), наблюдать за водно-электролитным балансом, включая измерение температуры больного и мониторинг дыхательной системы), для лечения ацидоза необходимо ввести внутривенно бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.

В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном. Тромбопол усливает действие: - гепарина и пероральных противотромбозных препаратов - тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза - пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида) - метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой) - вальпроевой кислоты - фибринолитических средств - кортикостероидов - дигоксина, барбитуратов и соединений лития Тромбопол может ослабить действие: - спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона) - препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона). Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять препарат после истечения срока годности

Без рецепта