Калчек

Таблетки по 5 мг, 10 мг

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА01

Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация/выведение Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2 увеличивается до 56 - 60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится. Применение у больных почечной недостаточностью Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Применение у пожилых людей У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов. Калчек обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Активное вещество калчека - амлодипин - производное дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Калчек обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами) - стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - стенокардия, резистентная к терапии нитратами или бета-адреноблока- торами

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Применение у пожилых людей Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг. Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2 Калчека, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания). Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Калчека при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется. Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным дигидропиридина - артериальная гипотензия (менее 90 мм рт ст), шок - острый период инфаркта миокарда - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

- периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке - мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда, - артралгии, миалгии, артроз, миастения - судороги мышц, боль в спине - ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб - гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия - сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости - гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз - гастрит, панкреатит, гепатит - тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение - лейкопения, тромбоцитопения - гипергликемия - одышка, ринит, кашель - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия - импотенция - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела - нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах - дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

При лечении артериальной гипертензии калчек может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро¬ванного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Для лечения стенокардии калчек можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Калчек не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начале лечения возможны головокружение и сонливость, поэтому необходимо соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. При одновременном применении калчека с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг калчека внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. В отличие от других БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов) клинически значимого взаимодействия препарата калчек не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Калчек не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику калчека. Однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики калчека. Повторное применение калчека в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении калчека с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Калчек не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Калчек не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности!

По рецепту