Прозерин

Раствор для инъекций 0,5 мг/мл

Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Код АТС N07А А01

Фармакокинетика Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэн-цефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает центрального действия. При внутримышечном введении (в/м) введении ТCmax = 30 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 15 – 25 %. Т1/2 при в/м приеме - 51-90 мин, при внутривенном (в/в) приеме – 53 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Прозерин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Прозерин ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает не-прямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэ-стеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экскреторных желез. Вызывает брадикардию, понижение артериального давления. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

миастения и миастенический синдром периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры восстановительные периоды после перенесенного менингита, полиомиелита, эн-цефалита слабость родовой деятельности атрофия зрительного нерва невриты атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. мышечная слабость и угнетение дыхания по окончании анестезии (в качесиве антидота антидеполяризующих миорелаксантов)

Взрослым вводят под кожу по 0,5 мг (1 мл) препарата 1 – 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: подкожно - разовая 2 мг (4 мл), суточная – 6 мг (12 мл). При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 – 1 мл препарата, затем подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу допол-нительно вводят эфедрин (1 мл 5 % раствора). В ряде случаев при лечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению “холинергического криза”, расстройству дыхания. При слабой родовой деятельности, для стимуляции родов Прозерин вводят подкожно по 1 мл препарата 1 – 2 раза с промежутками в один час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят 1 мл 0,01 % раствора атропина сульфата. Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 – 0,7 мл 0,1 % раствора, затем ожидают учащения пульса до 80 уд/мин и через 1,5 – 2 минуты вводят внутривенно медленно 1,5 мг (3 мл) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которое может быть введено, составляет 5 – 6 мг (10 – 12 мл), общее время введения – 20 – 30 минут. Детям (только в условиях стационара) подкожная доза рассчитывается по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл) на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно разделить на два – три приема.

эпилепсия гиперкинезы бронхиальная астма ишемическая болезнь сердца (в частности, стенокардия) атеросклероз механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыво-дящих путей у ослабленных детей в периоде острых заболеваний, интоксикаций беременность и период лактации повышенная чувствительность к препарату

гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея подергивание мышц языка частое мочеиспускание брадикардия снижение артериального давления усиление секреции бронхиальных желез повышение тонуса бронхов кожная сыпь, зуд подергивание скелетных мышц слабость

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипо-тензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транс-портным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания, высокая скорость психомоторных реакций и точная координация движений.

Симптомы - возможно усиление описанных побочных эффектов, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (“холинергический криз”). Лечение - для снятия побочных явлений дозу препарата уменьшают или пре-кращают применение его. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Прозерин является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие Прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина. При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту