Канамицина сульфат

Порошок для приготовления раствора для инъекционного введения во флаконах 0,5 г и 1,0 г

Противомикробные препараты для системного применения. Прочие аминогликозиды. Код АТС JO1GBO4

Фармококинетика Максимальная концентрация канамицина сульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 22 мкг/мл при дозе препарата 7,5 мг/кг. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитониальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи достигается в течение 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Высокие концентрации канамицина сульфата отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицина сульфат не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных – до 12-18 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч), период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (25 % за 48-72 ч). Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликлозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет на-рушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких – бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и синтез протеинов. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрица-тельных микроорганизмов, а также кислоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониозиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobakter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitides, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину. Не действует на Pseudomonas aeroginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы и простейшие.

- сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит - пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого - пиелонефрит, цистит, уретрит - гнойные осложнений в послеоперационном периоде - инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, KI. pneumoniae, Proteus sp, Shigella, Salmonella и другие), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей. - туберкулёз легких и туберкулёзные поражения других органов, вызывае-мые Mycobacterium tuberculosis, устойчивыми к противотуберкулёзным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Внутримышечно. Перед введением содержимое флакона 0,5 г и 1,0 г растворяют соответственно в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 % растворе новокаина. Для лечения инфекций нетуберкулезной этиологии разовая доза при внутримышечном введении для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 часов). Высшая суточная доза – 2 г (по 1 г через 12 часов). Продолжительность лечения – 5-7 дней в зависимости от тяжести и особен-ностей течения процесса. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г; от 1 до 5 лет – 0,3 г; старше 5 лет – 0,3-0,5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения. При лечении туберкулеза вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-ой день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц. При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата. Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически кон-тролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

- гиперчувствительность - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией - неврит VIII пары черепномозговых нервов - беременность и лактация.

- тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активно-сти "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия) - анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения - головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи - ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота) - нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьше-ние частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия) - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

В виду высокой ото- и нефротоксичности канамицина сульфат нельзя применять необоснованно длительно и повторно! В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевы-водящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком. Беременность и лактация Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Следует прекратить кормление грудью, так как велика опасность появления у ребенка дисбактериоза. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Следует соблюдать осторожность.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ле-карственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!

4 года По истечение срока годности не должно применяться.

По рецепту