ПАСК

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 600 мг/г и 800 мг/г

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота. Код АТХ J04AA01

Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови - 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется. Фармакодинамика Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

- мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций

Гранулы принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Взрослым назначают при весе 33-45 кг– по 8000 мг, 50-70 кг –по 8000 – 10000 мг и при весе более 70 кг –по 12000 мг в сутки в 2-3 приема. Детям назначают из расчета 0,2 г/кг массы тела в сутки в 1-2 приема; не более 10 г в сутки. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

- гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим салицилатам или сульфонамидам - тяжелые заболевания почек (нефрит) - печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени - амилоидоз внутренних органов - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения - микседема в фазе обострения, амилоидоз внутренних органов - нарушение свертываемости крови - атеросклероз - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца) - тромбофлебит, гипокоагуляция, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы - эпилепсия - детский возраст до 3-х лет - беременность и период лактации

- тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия - лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, брон-хоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилия Леффлера - утомляемость, слабость Редко - гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозу-рия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы - нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса - гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз) - перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, сниже-ние содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция - нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена вита-мина D - колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль - могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности; желудочном кровотечении в анамнезе. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз). Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата. Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средства-ми. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритроми-цина и линкомицина. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту