Цефпар

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышеч-ного введения 0.5 г , 1.0 г и 2.0 г

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефоперазон комбинации Код АТС J01DD12

Фармакокинетика Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) после внутримышеч-ного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после внутримышеч-ного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл, соответственно. Сmax при внутривенном введении 1 г и 2 г препарата состав-ляет 153 мкг/мл и 252 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 82-93%. Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости, моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предста-тельной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пупови-ны, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при ме-нингите). В небольших концентрациях цефоперазон может обнаруживаться в материнском молоке. Объем распределения 0,14 - 2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8 - 4,2 часа при гемоди-ализе, 2,2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью, 20-30% - почками. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желче-выводящих путей Т1/2 - 3-7 часов, выведение почками- 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические кон-центрации, а Т ? удлиняется только в 2- 4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать. Фармакодинамика Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра дейст¬вия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязан-ные транспептидазы, нарушая тем самым, перекрестную сшивку пептидогли-канов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Активен в отношении: грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epi-dermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus faecalis; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiella spp. (вклю-чая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus in-fluenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Proteus mi-rabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia entero-colitica; анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peрtococ-cus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные споро- и неспорооб-разующие анаэробы (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fragilis, и другие Bacteroides spp.).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей - инфекции мочевыводящих путей - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции костей и суставов - инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза (эндомет-рит, гонорея) - абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит) - сепсис - менингит Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологи-ческих и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистой хи-рургии.

Внутривенно (капельно, струйно), внутримышечно. Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2–4 г, вводить равными ча-стями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть уве-личена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч. Для взрослых максимальная суточная доза 12 г, разделенная на равные дозы через каж-дые 8 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чув-ствительности микроорганизмов. При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата. Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, одна-ко, в большинстве случаев в течение не более 24 ч. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операци-ях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции. Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2– 4 г). Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. У больных с тяжелым нарушением функцией печени, выраженной обструк-цией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г. У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу. Применение у детей У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема (через каждые 12 ч) или больше при необходимости. При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения – не менее 3-5 мин. Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч. Внутривенное введение Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, 10% рас-твор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, стерильную воду для инъек-ций. Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г це-фоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3–5 мин. Для в/в струй-ного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрос-лых составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела. При приготовлении раствора для в/в капельного введения для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефопе-разона. Полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более. Внутримышечное введение Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида. Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл раство-рителя, 1 г – 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на ли-докаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стериль-ной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Внутримышечная инъекция производится глубоко в крупную мышцу (боль-шая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

- гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным анти-биотикам. - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность С осторожностью - поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам) - кровотечения (в анамнезе) - колит (в анамнезе) - нарушения функции печени - дисфункция почек - беременность, период лактации - новорожденные и недоношенные дети

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит - крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мульти-формная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (син-дром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке, анафилактический шок Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромби-нового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ще-лочной фосфатазы, транзиторная гиперкреатининемия, транзиторная эози-нофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса. - анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении), кровотече-ния Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в ме-сте инъекции (при внутримышечном введении) Прочие: кандидоз

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики, в том числе и на цефоперазон. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга. В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его завершения следует воздержаться от приема этанола, т.к. возможно развитие дисульфи-рамоподобной реакции. У пациентов, имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжитель-ного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит вита-мина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбино-вым временем и при необходимости им показано назначение экзогенного ви-тамина К. Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбуди-теля. В случае обтурации желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего нарушения функции почек, может возникнуть необхо-димость в изменении режима дозирования.

Симптомы: эпилептический припадок. Лечение: введение диазепама, симптоматическая терапия.

Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце с аминоглико-зидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии данными препаратами цефоперазон и аминогликозид назначают в виде последовательного дробного внутривенно-го введения, с использованием двух отдельных внутривенных катетеров). Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак и др.), непрямые антикоагулянты, гепарин, тромбо-литики и антиагреганты (дипиридамол, алпростадил и др.) увеличивают ча-стоту развития гипопротромбинемии, повышают риск развития кровотече-ния. Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефро-токсичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью. При совместном назначении цефоперазона с этанолом или, если интервал между их приемами составляет менее 5 суток, возможно возникновение ди-сульфирамоподобной реакции в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года Приготовленный раствор использовать немедленно. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту