Тизидон

Капсулы, 150 мг, 250 мг, 300 мг

Противотуберкулезные препараты. Противотуберкулезные препараты прочие. Теризидон. Код АТХ J04AK03

Фармакокинетика Самым значительным свойством теризидона является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарные концентрации после применения препарата внутрь, что делает препарат особенно удобным для лечения инфекций мочевыводящего тракта, включая хронические формы. Абсорбция. После применения внутрь теризидон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью (70-90%) с достижением пика максимальной плазменной концентрации через 2-3 часа и составляет 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Распределение. Теризидон широко распределяется в тканях и жидкостях организма, такие как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитическая жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Имеет очень хорошее проникновение в цереброспинальную жидкость (80-100 % плазменной концентрации) с самым высоким уровнем при воспалении менингеальных оболочек. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Метаболизм и выведение. Теризидон слегка метаболизируется. Период полураспада (Т 1/2) - 21 часов. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде с мочой, путем гломерулярной фильтрации и выведение через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часа после приема внутрь плазменный уровень Теризидона сохраняется на средине пиковой плазменной концентрации. Длительное выведение мочевыводящими путями приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12 часов. Небольшое количество выделяется с калом. Теризидон имеет низкую степень вызова почечной недостаточности и легко переносится большинством пациентов, таким образом, препарат пригодный для длительного применения, необходимого при лечении туберкулеза. Фармакодинамика Тизидон является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия. Тизидон после применения внутрь гидролизуется до D- циклосерин. Механизм действия путем ингибирования синтеза оболочки клетки, и конкурентного ингибирования двух ферментов, L-аланин рацемазы и D-аланин лигазы, таким образом, ослабляет формирование пептидогликана для синтеза бактериальной оболочки клетки. Тизидон имеет мощное и расширенное действие против микобактерий, и оказывает значительный эффект не только против штаммов вызывающий туберкулез легких или инфекции мочевыводящих путей, а также штаммов, которые стали устойчивые к существующим препаратам против микобактерий. Чувствительные к Тизидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida,Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, различные штаммы Streptococcus, включая S. рyogenes и рикетсии, вызывающие тиф, паратиф, эндемический сыпной тиф.

В составе комплексной терапии: ? лекарственно-устойчивые формы легочного туберкулеза ? лекарственно-устойчивые формы внелегочного туберкулеза

Тизидон принимают внутрь, не вскрывая капсулу, независимо от приема пищи. 150 мг и 300 мг Для взрослых: с массой тела до 60 кг - 300 мг 2 раза в день; с массой тела 60-80 кг - 300 мг 3 раза в день. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в день. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить разовую дозу препарата до 150 мг. Для пациентов старше 60 лет и имеющих массу тела менее 50 кг в наличии почечной недостаточности, то препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в день. Курс лечения от 3 до 4 месяцев. 250 мг Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 750 - 1000 мг (для пациентов с массой тела до 60 кг - 250 мг 3 раза в день; с массой тела более 60 кг - 250 мг 4 раза в день). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется 250 мг каждый день или 500 мг 3 раза в неделю. Тизидон выводится при гемодиализе, поэтому препарат должен быть принят в конце процедуры. Курс лечения от 3 до 4 месяцев.

? повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к компонентам препарата ? органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе) ? выраженный церебральный склероз ? нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе) ? хроническая сердечная недостаточность ? хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина более 2 мг/дл) ? монотерапия при введении туберкулеза ? алкоголизм ? непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции ? мегалобластная и сидеробластная анемии ? период лактации, беременность ? детский возраст до 18 лет

Частота нежелательных побочных эффектов, о которых сообщалось, обобщена ниже. В рамках каждой группы частоты случаев нежелательные побочные явления приводятся в порядке уменьшения серьезности. Часто (?1/100, <1/10) ? головная боль, головокружение, тремор, бессонница ? тошнота, рвота ? обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимающих 1-1,5 г теризидона в сутки ? сыпь на коже, зуд Редко (?1/10 000, ?1/1000) ? приступы клонических судорог (в том числе эпилептические), дизартрия ? психические расстройства (мания или депрессия) ? повышение уровня аминотрансфераз печени, ? изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени Очень редко (?1/10 000) ? спутанность сознания, сопровождающаяся потерей памяти ? психоз, суицидальные мысли ? мегалобластная и сидеробластная анемии

Перед началом лечения Тизидоном, следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам. Лечение Тизидоном прекращают или уменьшают дозирование в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Больные, принимающие более 500 мг Тизидона в сутки, должны находится под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу Тизидона более 500 мг и у которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидона в крови необходимо контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л. Следует применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями и эпилепсией, также пациентам, которые не переносят циклосерин. Тизидон может вызвать дефицит цианкобаламина и/или фолиевой кислоты. При терапии препаратом необходимо ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени (концентрацию в плазме крови аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и билирубина). Применение препарата на фоне приема алкоголя, может увеличить частоту развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому, при приеме препарата не следует употреблять алкоголь содержащие вещества. В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента. Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г 3 раза в день. В некоторых случаях применение Тизидона и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств врач должен осмотреть больного и назначить соответствующее лечение. Применение при беременности и кормлении грудью. Лекарственное средство не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам. Применение Тизидона при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможность развития побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: усиление нейротоксичности в виде повышенной усталости, головокружение, головная боль, тремор, появление мышечных спазмов (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Тизидон не рекомендуется назначать пациентам, которые страдают от ВИЧ-инфекции и проходят Ганцикловир терапию. Риск развития побочных эффектов на центральную нервную систему (особенно судороги) увеличивается во время параллельного использования этионамида, протионамида. Совместное использование с изониазидом повышает частоту головокружения, сонливости, судорог. Их действие повышается при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов. В случае одновременного использования фенитоин замедляется выведение препарата и повышается риск развития интоксикации. При необходимости, корректировать дозу. Во время параллельного использования миорелаксантов увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости, корректировать дозу.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

По рецепту