Стрептомицина сульфат

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г

Противомикробные препараты для системного применения. Аминогликозиды. Стрептомицины. АТС код J01GA01

Фармакокинетика При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови – 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г – 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы – менее 10 %. Распределяется во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие – в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде. Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса – матричная РНК 30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки). Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis), некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.,), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро. В комбинации с пенициллином или ванкомицином эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

- туберкулез различной локализации - венерическая гранулема - туляремия, бруцеллез, чума - эндокардит - кишечные инфекции - инфекции мочевыводящих путей

Внутримышечно, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей). Разовая доза для взрослых при в/м введении – 0,5-1 г, суточная – 1-2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет – в суточной дозе 750 мг. Для детей в возрасте до 3 мес – в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес – 15 мг/кг, от 6 мес до 2 лет – 20 мг/кг. Для детей до 13 лет и подростков суточная доза – 15-20 мг/кг, но не более 500 мг/сут – для детей до 13 лет и 1г/сут – для подростков. Максимальные дозы: детям в возрасте до 2 лет – 20 мг/кг/сут; 3-4 года – разовая – 150 мг, суточная – 300 мг; 5-6 лет – разовая – 175 мг, суточная – 350 мг; 7-9 лет – разовая – 200 мг, суточная – 400 мг; 9-14 лет – разовая – 250 мг, суточная – 500 мг. При нетуберкулезной этиологии частота введения – 3-4 раза в сутки, про-должительность лечения – 7-10 дней. При лечении туберкулеза суточную дозу вводят в 1 прием, при плохой переносимости – в 2 приема, длительность лечения – 3 мес и более. Интратрахеально, взрослым – по 0,5-1 г 2-3 раза в неделю. Для пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза – 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают. При почечной недостаточности режимы терапии корригируют в соответствии с ее степенью.

- гиперчувствительность - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией - органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов - беременность и период лактации - миастения, паркинсонизм, ботулизм - облитерирующий эндартериит - сердечная недостаточность II-III стадии - дегидратация, нарушение мозгового кровообращения - склонность к кровоточивости - пожилой и детский возраст

- жажда, анорексия - тошнота, рвота, диарея - головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва - дискоординация, головокружение, неустойчивость - затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания - подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки - потеря слуха, звон, гудение или ощущение «заложенности» в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты - нарушение функции печени - значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия - зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка - гиперемия и боль в месте введения

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами В связи с возможным развитием сонливости управление транспортным средством или потенциально опасными механизмами не рекомендуется.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нейромышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Несовместим с другими нефро- и ототоксичными препаратами. Снижает эффективность антимиастенических препаратов. Проявляет синергизм при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками. Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрепто-мицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведе-ния. Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Хранить в сухом месте, при температуре от + 15 до + 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года По истечении срока годности не должно применяться.

По рецепту