Тамоксифен Эбеве

Таблетки 10 мг, 20 мг

Противоопухолевые гормональные препараты. Антиэстрогены Код АТС L02BA01

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами лишь небольшие его количества выделяются с мочой. Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток к их гибели.

- эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин - рак яичников - рак эндометрия - рак почки - меланомы - саркомы мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, - рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата - беременность и кормление грудью С осторожностью - почечная недостаточность - сахарный диабет - заболевания глаз (в т.ч. катаракта) - тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе) - гиперлипидемия - лейкопения - тромбоцитопения - гиперкальциемия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде - приступообразных ощущений жара (приливов) - влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, - алопеции - болей в области очага поражения - оссалгии - увеличения массы тела Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: - задержка жидкости - анорексия, тошнота, рвота, запор - повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость - повышение температуры тела - кожная сыпь - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и ретробульбарный неврит В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которые обычно проходят в течение 2-х недель - может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии - иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит - у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальцемия - тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников - при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить. При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка), прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3-х месяцев после) лечение тамоксифеном, рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования. Антациды, блокаторы Н2-гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина). Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидинового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальцемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию хронического гепатита и цирроза печени. Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту