Экофомурал

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Антибактериальные препараты системного действия. Прочие антибактериальные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01XX01

Фармакокинетика Всасывание: Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3.0 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) наблюдается через 2-2.5 часа (Тmах) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (Сmах). Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам. Распределение: Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3.0 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата. Выведение: 90 % фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10 % от принятой дозы препарата выводится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина <80 мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне. Фармакодинамика Препарат Экофомурал® (активное вещество: фосфомицин) - антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Препарат Экофомурал®, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергитический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Iп vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. Iп vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: - острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей - бессимптомная бактериурия - профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Препарат Экофомурал® применяют однократно, натощак, за 2-3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: взрослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 3,0 г. Содержимое пакета растворяют в 1/2 стакана воды. Курс лечения составляет 1 день. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная выше доза принимается 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него. Безопасность и эффективность препарата Экофомурал® у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

- повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) - пациенты, проходящие гемодиализ - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция - дети младше 12 лет.

Наиболее частые побочные реакции после однократного введения фосфомицина трометамола наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и проявляются в основном в виде непродолжительной диареи. Обычно нежелательные реакции непродолжительны и разрешаются самостоятельно. В следующей таблице представлены нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения фософомицина. Побочные реакции по частоте возникновения: очень часто (? 1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (? 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена из имеющихся данных). Система органов Нежелательные реакции Часто Нечасто Редко Неизвестно Инфекции и инвазии Вульвовагиниты Нарушение со стороны иммунной системы Анафилактический реакции в том числе анафилактический шок, повышенная чувствительность Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружение Нарушения со стороны ЖКТ Диарея, тошнота Рвота, боль в животе Антибиотик-ассоциированные колиты Заболевания кожи и подкожной жировой клетчатки Сыпь, крапивница, зуд Ангионевротический отек

Прием препарата Экофомурал® во время еды приводит к замедлению его всасывания, в связи с чем, рекомендуется принимать препарат за 2-3 часа до или после приема пищи. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, могут наблюдаться на фоне лечения фосфомицином и могут угрожать жизни. Если такая реакция наблюдается, фосфомицин запрещено вводить повторно, также требуется проведение адекватного лечения. Зарегистрированы сообщения об антибиотик - ассоциированной диареи на фоне применения практически всех антибактериальные препаратов, включая фосфомицин, степень тяжести диареи может варьировать от умеренной диареи до фатального колита. Диарея, особенно если она тяжелая, стойкая и / или кровавая, во время или после лечения препаратом Экофомурал® (включая несколько недель после лечения), может быть симптомом ассоциации с Clostridium difficile. Поэтому важно исключить этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается тяжелая диарея во время или после лечения препаратом Экофомурал®. При подтверждении диагноза диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию в этой клинической ситуации. Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника. Почечная недостаточность: концентрации фосфомицина в моче остается эффективной в течение 48 часов после приема суточной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входит мальтитол. Для метаболизма мальтитола необходим инсулин, но, из-за его медленного и плохого всасывания из желудочно-кишечного тракта, мальтитол незначительно влияет на концентрацию глюкозы в плазме, поэтому коррекция дозы гипогликемических препаратов не требуется. Из-за содержания мальтитола, препарат Экофомурал® не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы. Применение в педиатрической практике: Продукт не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченного опыта применения препарата у детей. Беременность В настоящее время назначение препарата в однократной дозе для терапии инфекций мочевыводящих путей у беременных не применимо. Однако, при исследовании действия фосфомицина не выявлено репродуктивной токсичности. Имеется большой объем данных об эффективности фосфомицина у женщин во время беременности. Достаточное количество данных по безопасности препарата, применяемого у беременных женщин, не указывают на наличие фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Фосфомицин выделяется с молоком в низких концентрация после однократного применения, поэтому может применяться только для однократного дозирования во время грудного вскармливания. Если предполагается прием более одной дозы препарата, при назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии. Фертильность Нет данных о фертильности, подтвержденных в исследованиях на животных. Нет данных у человека. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Недостаточно данных о передозировке. Сообщалось о случаях гипотонии, сонливости, нарушении уровня электролитов, тромбоцитопения и гипопротромбинемия при парентеральном введении препарата. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, рекомендуется проводить регидратацию путем повышения диуреза для ускорения выведения препарата из организма.

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, так как это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче. Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.