Моксам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Противоинфекционные препараты для системного применения Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14

Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. Ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах. После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено. Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы. Этнические различия Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено. Дети Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Почечная недостаточность Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Фармакодинамика Моксам – противомикробное средство из группы фторхинолонов с широким спектром действия, действует бактерицидно. Моксам имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям. Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к ?-лактамам и макролидам. Резистентность Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Моксамом не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам. Резистентность к Моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Моксифлоксацину. Влияние на кишечную флору человека Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Моксифлоксацина: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен. Данные о восприимчивости in vitro Чувствительные микроорганизмы: Грамположительные бактерии: - Gardnerella vaginalis - Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ? 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол - Streptococcus pyogenes (группа А)* Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*) - Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) - Streptococcus agalactiae - Streptococcus dysgalactiae - Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)* - коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы Грамотрицательные бактерии - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) * - Haemophillus parainfluenzae* - Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) * - Bordetella pertussis - Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii - Proteus vulgaris Анаэробы: - Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp. Атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti Штаммы с возможной приобретенной резистентностью: Грамположительные бактерии: - Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы) - Enterococcus avium* - Enterococcus faecium* Грамотрицательные бактерии: - Escherichia coli * - Klebsiella pneumoniae * - Klebsiella oxytoca - Citrobacter freundii* - Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) - Enterobacter cloacae * - Pantoea agglomerans - Pseudomonas fluorescens - Burkholderia cepacia - Stenotrophomonas maltophilia - Proteus mirabilis * - Morganella morganii - Neisseria gonorrhoea ** - Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii) Анаэробы: - Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) - Peptostreptococcus spp. * - Clostridium sp * Резистентные Грамположительные: - Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы. (применение Моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком). - коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы Грамотрицательные - Pseudomonas aeruginosa */** Чувствительность к Моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны. Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций

Моксам показан для лечения следующих бактериальных инфекций у пациентов старше 18 лет, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Моксифлоксацин следует использовать только в тех случаях, когда считается неприемлемым применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций или если первоначальное лечение было не эффективным: • Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный) • Острое обострение хронического бронхита (адекватно диагностированный) • Внебольничная пневмония, за исключением тяжелых случаев • Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), без тубоовариального или тазового абсцесса. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, моксифлоксацин 400 мг не рекомендуется использовать в монотерапии легкой и умеренной тазовых воспалительных заболеваний, но следует назначать в сочетании с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином) из-за повышения резистентности моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae, за исключением случаев, когда Neisseria Gonorrhoeae, устойчивая к моксифлоксацину, может быть исключена. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, моксифлоксацин 400 мг также могут быть использованы для завершения курса терапии у пациентов, которые продемонстрировали улучшение во время начального лечения внутривенным моксифлоксацином по следующим показаниям: • Внебольничная пневмония • Осложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, моксифлоксацин 400 мг не следует использовать для начала терапии для любого типа инфекции кожи и подкожной клетчатки или при тяжелой внебольничной пневмонии. Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Взрослые Рекомендуемая доза Моксама составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка) для перечисленных выше показаний и не должна быть превышена. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: Обострение хронического бронхита - 5 дней. Внебольничная пневмония - 10 дней. Острый бактериальный синусит - 7 дней. Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей – общая длительность ступенчатой терапии Моксамом (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день. Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. Дети и подростки Эффективность и безопасность Моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Этнические различия Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется Пациенты с нарушениями функции печени Не требуется изменений режима дозирования у пациентов c нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

- известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации - пациенты с историей заболевания/расстройства сухожилий, связанные с лечением хинолонами - врожденное или документированное приобретенное удлинение QT - электролитные нарушения, особенно при некорректированной гипокалиемии - клинически значимая брадикардия - клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса левого желудочка - симптоматическая аритмия в анамнезе Моксифлоксацин нельзя применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (Чайлд Пью C), у пациентов с увеличением показателей трансаминаз увеличение верхней границы нормы больше, чем в 5 раз. ? лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи. Частота определяется как: часто (? 1/100 до <1/10), не часто (? 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/1 000) Часто - суперинфекции, вызванные устойчивыми бактериями или грибами, например, полости рта или кандидоз - головокружение, головная боль - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией - тошнота, рвота, боли в животе, диарея - повышение уровня трансаминаз Нечасто - анемия, лейкопения, нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз, эозинофилия, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) - аллергические реакции - гиперлипидемия - чувство тревоги, беспокойство, повышение психомоторной активности, ажитация - парестезии/дизестезии, спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна (преимущественно бессонница), тремор, головокружение, сонливость - нарушения зрения, в том числе диплопия, помутнение зрения (особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС) - пролонгация интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, фибрилляция предсердий, стенокардия напряжения - вазодилатация - одышка (включая астматические состояния) - расстройства вкуса, снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, повышение уровня амилазы - нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня билирубина, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы - зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи - артралгии, миалгии - дегидратация, обезвоживание - ощущение недомогания (преимущественно астения или усталость) болезненность (включая боль в спине, грудной клетке, тазовой области и конечностях), потливость Редко - изменение концентрации тромбопластина - анафилактические/анафилактоидные/ реакции, аллергические/ ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни) - гипергликемия, гиперурикемия - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях может проявляться тенденцией к самоповреждению, такому как суицидальные идеи/мысли или попытки суицида, галлюцинации - гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными проявлениями (в т.ч. генерализованные), беспокойство, расстройства речи, амнезия, периферическая невропатия и полинейропатия - шум в ушах (тиннитус), нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) - желудочковые тахиаритмии, обмороки (в том числе острая и кратковременная потеря сознания) - гипотензия, гипертензия - дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях) - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах - нарушение функции почек (в том числе повышение уровня мочевины и креатинина), почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек) - отеки Очень редко - повышение концентрации пpотpомбина и снижение международного нормализованного отношения или изменение концентрации пpотpомбина и показателя международного нормализованного сотношения, агранулоцитоз - гипогликемия - деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, такие как суицидальные мысли/мысли, попытки самоубийства) - гиперестезия - транзиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) - разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении Были очень редкие случаи следующих побочных эффектов после лечения другими фторхинолонами, которые могут также возникнуть при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз и реакции фоточувствительности. Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Моксифлоксацина, раствор/ Моксифлоксацин, таблетки: Часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы Нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии. В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи». Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов, у пациентов, принимающих системные кортикостероиды. Эти больные подвергаются более высокому риску повреждения сухожилий, вызванного приемом фторхинолонов и хинолоновых антибиотиков. Пациенты должны быть информированы, что при проявлении первых признаков побочных эффектов, например, усталости, депрессии, спутанности сознания, суицидальных мыслей, проблем со зрением и слухом, нарушений сна, изменений восприятия вкуса и запаха, необходимо прекратить применение препаратов. При применении Моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Моксама может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Моксифлоксацина у этих пациентов органичен: - с удлинением интервала QT - с нелеченной гипокалиемией - которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) Моксам следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях: - у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) - у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено - у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения моксифлоксацином, лечение следует прекратить и провести ЭКГ. В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения. В этих случаях применение Моксам следует прекратить и начать соответствующее лечение (противошоковое). При применении Моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, если появятся признаки и симптомы заболевания печени, такие как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. Функциональные тесты/исследования печени должны проводиться в случаях, когда имеют место признаки дисфункции печени. Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка, токсических психозов, увеличение внутричерепного давления. Моксам следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности, (например, тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия) или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать их к судорогам или снижающими порог судорожной активности (например, некоторые препараты, нарушение функции почек). Периферическая невропатия Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, включая моксифлоксацин. Пациентам, проходящим курс лечения моксифлоксацином, следует рекомендовать сообщить врачу до продолжения лечения, если проявятся симптомы нейропатии такие как, боль, жжение, покалывание, онемение или слабость. Психические реакции При применении фторхинолонов существует повышенный риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС: тремор, беспокойство, нервозность, галлюцинации, паранойя, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, бред, дезориентация или нарушения внимания, бессонница. Психические реакции могут возникать даже после первого введения хинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и самоповреждающего поведения, таких как попытки самоубийства. В случае, если у пациента развиваются эти реакции, применение моксифлоксацина следует прекратить и ввести соответствующие меры. Осторожность рекомендуется при использовании моксифлоксацина у пациентов с психотическими расстройствами или у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Антибиотик-ассоциированная диарея, в том числе колит Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита и диастолической диареи, связанную с Clostridium difficile, в сочетании с использованием антибиотиков широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея, если развитие псевдомембранозного колита и диастолической диареи подозревается или подтверждены, лечение антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно начать адекватные терапевтические мероприятия, ассоциированного с приемом антибиотиков. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника. Кроме того, следует предпринять соответствующие меры по контролю инфекции, чтобы снизить риск передачи инфекции. Моксам следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания. На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксам 500, возможно развитие тендинита и разрывы сухожилия (особенно ахиллово сухожилие), иногда двусторонние, могут возникать при терапии хинолоном, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения и были зарегистрированы через несколько месяцев после прекращения терапии. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пожилых пациентов и у тех, кто проходит курс лечения одновременно с кортикостероидами. При первых признаках боли или воспаления пациенты должны прекратить лечение моксифлоксацином, разгрузить пораженную конечность и немедленно обратиться к врачу, чтобы начать соответствующее лечение (например, иммобилизацию) для пораженного сухожилия. Пациенты с почечной недостаточностью У пожилых пациентов с почечной недостаточностью следует использовать моксифлоксацин с осторожностью, если они не могут поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск почечной недостаточности. Нарушения зрения Если зрение ухудшается или возникают какие-либо эффекты на глазах, следует проконсультироваться у офтальмолога. Дисглексия Как и все фторхинолоны, при применении моксифлоксацина отмечались нарушения уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. У пациентов, получавших моксифлоксацин, дисгликемия имела место преимущественно у пациентов пожилого возраста с диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (например, сульфонилмочевиной) или инсулином. Сообщалось о серьезных случаях гипогликемии, приводящих к коме или смерти. У больных сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Предотвращение реакций фоточувствительности При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Моксифлоксацин обладает меньшим риском индуцировать фоточувствительность. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать воздействия либо УФ-облучения, либо обширного и/или сильного солнечного света во время лечения моксифлоксацином. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Пациенты с семейным анамнезом или с фактической недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у этих пациентов. Пациент с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией Пациенты с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат. Пациенты с воспалительными заболеваниями органов малого таза Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Моксам в таблетках по 400 мг не рекомендуется. Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивыми к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae. Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Моксам следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины). Если клиническое улучшение не достигается через 3 дня лечения, терапию следует пересмотреть. Моксам не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата. Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Моксам. Фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки); - при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита; - для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря); - для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы. Беременность и период лактации Безопасность моксифлоксацин при беременности не установлена. Доклинические исследования выявили репродуктивную токсичность. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей не известен. Применение Моксам в период беременности противопоказано. Данные о применении Моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Применение Моксифлоксацина у кормящих женщин противопоказано Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводилось. Однако фторхинолоны, включая Моксам, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС (например, головокружение, острая и преходящая потеря зрения) или острая и кратковременная потеря сознания (обморок). Пациентам следует рекомендовать наблюдение за своей реакцией на терапию моксифлоксацином перед управлением автомобилем или механизмами.

Симптомы - имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей. Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Дополнительное влияние на удлинение интервала QT моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые могут продлить интервал QTc, не может быть исключено. Это может привести к повышенному риску желудочковых аритмий. Таким образом, совместное использование моксифлоксацин с любым из следующих лекарственных средств противопоказан: - антиаритмический класс IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) - антиаритмический класс III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) - антипсихотические средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд) - трициклические антидепрессанты - некоторые антимикробные агенты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин) - некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин) - другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифманил). Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, которые принимают препараты, снижающие уровень калия (например, петлевые и тиазидные типа диуретики, слабительные и клизмы [высокие дозы], кортикостероиды, амфотерицин B) или препараты, которые связаны с клинически значимой брадикардией. Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием Моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 6 часов до или через 2 часа после приема внутрь Моксама. Одновременное введение активированного угля и дозы 400 мг моксифлоксацина приводило к выраженной абсорбции препарата и снижению системной доступности препарата более чем на 80%. Таким образом, использование этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Моксифлоксацина у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Глибенкламид В исследованиях, проведенных у добровольцев с сахарным диабетом, сопутствующее введение перорального моксифлоксацина с глибенкламидом приводило к снижению примерно на 21% в пиковых концентрациях глибенкламида в плазме. Сочетание глибенкламида и моксифлоксацина теоретически может привести к легкой и преходящей гипергликемии. Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения глибенкламида не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкозы в крови, инсулина). Поэтому клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось. Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения) У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины, в том числе и моксифлоксацин, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов. Не требуется коррекция дозы при совместном применении с: ранитидином, пробенецидом, оральными контрацептивами, кальциевыми добавками, морфином, вводимым парентерально, теофиллином, циклоспорином или итраконазолом, подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином. Взаимодействие с пищей Моксифлоксацин не имеет клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами, включая молочные продукты.

Хранить в сухом, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту