Азитрал

Капсулы, 250 мг

Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01FA10

Фармакокинетика Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3А4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекция режима дозирования не требуется. Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка рибосомами бактерий. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит) скарлатина инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит) болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans) язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1,5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 4 капсулы в сутки в 1-й день в 1 прием; далее - по 2 капсулы в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г. При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 4 капсулы в 1 прием. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 4 капсулы в 1-й день и по 2 капсулы в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 4 капсулы в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. При лечении Erythema migrans - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день. Курсовая доза – 3 г.

повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов тяжелые нарушения функции печени и/или почек беременность и период лактации детский возраст до 12 лет

тошнота, диарея, боль в животе; у детей – запоры, анорексия, гастрит повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница Редко диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз сердцебиение, боль в грудной клетке головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна нефрит, вагинальный кандидоз Очень редко сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT). В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч. Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения. Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое лечение.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени. При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина. При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия). При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама. При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина. Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств. При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту