Аримидекс

Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг

Противоопухолевые гормональные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02BG03

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса. Связь с белками плазмы крови – 40 %. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% . Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе - лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет. Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

к применению - повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата - беременность и период лактации - пременопаузальный период у женщин - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) - умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена) - сопутствующая терапия тамоксифеном - детский возраст до 18 лет

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (менее 0,1%). Очень часто - “приливы” жара Часто - артралгия - сухость влагалища - истончение волос, кожная сыпь - головная боль - синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию) - тошнота, диарея - астения Редко - сонливость - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс) - анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы - гиперхолестеринемия (прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей) Очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок

Безопасность и эффективность у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (гонадотропин-релизинг гормон). Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые побочные действия Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Аримидекса, в связи, с чем они не должны назначаться одновременно с Аримидексом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Хранить при температуре не выше 30 С Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту