Байдуреон

Порошок для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем, 2 мг/0.65 мл

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) аналоги. Эксенатид Код АТХ А10ВJ01

Фармакокинетика Всасывание эксенатида обеспечено свойствами формулы эксенатида к длительному высвобождению. После попадания в кровоток эксенатид распределяется и выводится в соответствии с описанными ниже системными фармакокинетическими свойствами. Всасывание В ходе применения эксенатида пролонгированного высвобождения 2 мг один раз в неделю средняя концентрация эксенатида превышала минимальную эффективную концентрацию (~50 пг/мл) уже через 2 недели терапии с последующим возрастанием средней концентрации эксенатида в плазме крови в течение 6-7 недель. В последующие недели концентрация эксенатида сохранялась на уровне 300 пг/мл, что свидетельствует о достижении равновесного состояния. Равновесная концентрация эксенатида сохранялась при введении с частотой один раз в неделю с минимальными колебаниями между максимальной и минимальной терапевтической концентрациями. Распределение Средний объем распределения эксенатида после подкожного введения однократной дозы составляет 28 л. Метаболизм и выведение Эксенатид выводится преимущественно почками в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением. Средний клиренс эксенатида составляет 9 л/ч. Данные фармакокинетические характеристики не зависят от дозы эксенатида. Средняя концентрация эксенатида в плазме крови снижалась ниже предела обнаружения примерно через 10 недель после прекращения терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетический анализ в группе пациентов с нарушением функции почек, получавших эксенатид пролонгированного высвобождения 2 мг, показал, что при нарушении функции почек средней и легкой степени тяжести возможно повышение системного уровня эксенатида, соответственно, на 74% и 23% по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией. Пациенты с нарушением функции печени Эксенатид выводится преимущественно почками, поэтому нарушение функции печени, скорее всего, не будет влиять на концентрацию эксенатида в крови. Пол, расовая принадлежность и масса тела Пол, расовая принадлежность и масса тела не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры эксенатида. Пациенты пожилого возраста Данные по пациентам пожилого возраста ограничены, но имеющиеся данные не предполагают существенных изменений уровня эксенатида при увеличении возраста до 75 лет. Дети Фармакокинетическое исследование эксенатида пролонгированного высвобождения у детей не проводилось. Фармакодинамика Механизм действия Эксенатид является агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), демонстрирующим гипогликемические эффекты. Аминокислотная последовательность эксенатида частично совпадает с последовательностью ГПП-1 человека. В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 человека и активирует их, а в механизме его действия участвует циклический аденозинмонофосфат (AMФ). Эксенатид глюкозозависимо усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы: при снижении концентрации глюкозы в крови происходит снижение секреции инсулина. В том случае, если эксенатид применялся в комбинации с метформином и/или тиазолидиндионом, частота эпизодов гипогликемии не превышала частоту, наблюдавшуюся в группе плацебо с метформином и/или тиазолидиндионом, что может быть связано с глюкозозависимым инсулинотропным механизмом действия. Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов в ответ на снижение концентрации глюкозы в крови. Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Было показано, что применение эксенатида снижает объем потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения. Фармакодинамические эффекты Эксенатид улучшает гликемический контроль за счет долгосрочного снижения постпрандиальной глюкозы и глюкозы в крови натощак у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. В отличие от эндогенного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили эксенатида пролонгированного высвобождения обеспечивают возможность его применения один раз в неделю.

Байдуреонтм показан для применения у пациентов от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы крови в комбинации с другими сахароснижающими лекарственными препаратами, включая инсулин, в случаях, когда применяемая терапия наряду с диетой и физическими упражнениями, не обеспечивает достаточного контроля.

Режим дозирования Рекомендуемая доза составляет 2 мг эксенатида один раз в неделю. Эксенатид пролонгированного высвобождения следует вводить один раз в неделю, в один и тот же день каждую неделю. При необходимости день еженедельного введения препарата может быть изменен при условии, что следующая доза будет введена не ранее, чем через один день (24 часа). Эксенатид пролонгированного высвобождения может быть введен в любое время суток независимо от приема пищи. В случае пропуска дозы, ее следует ввести в кратчайший возможный срок. Для следующей инъекции пациенты могут вернуться к выбранному дню инъекции. Тем не менее, в течение 24 часов должна вводиться только одна инъекция препарата. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента не требуется. Но в связи с возможным возрастным снижением почечной функции, необходимо учитывать функцию почек пациента перед назначением препарата. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется. Способ применения Эксенатид пролонгированного высвобождения предназначен для самостоятельного применения пациентами. Каждая шприц-ручка должна использоваться однократно и только одним пациентом. Перед началом применения эксенатида пролонгированного высвобождения пациенту и лицу, осуществляющему уход за пациентом, настоятельно рекомендуется пройти обучение у работника здравоохранения. Необходимо строго следовать рекомендациям «Пошагового руководства по использованию шприц-ручки». Каждую дозу препарата следует вводить в область живота, бедра или плеча сразу после смешивания порошка с растворителем в виде подкожной инъекции. При применении препарата с инсулином, эксенатид пролонгированного высвобождения и инсулин следует вводить в виде двух отдельных инъекций. Инструкция по приготовлению суспензии лекарственного препарата перед введением. Заполненная шприц-ручка предназначена только для однократного применения. Перед применением рекомендуется извлечь одну шприц-ручку из холодильника и дать ей постоять при комнатной температуре не менее 15 минут. Порошок в передней камере шприца следует смешать с растворителем, находящимся в задней камере заполненной шприц-ручки. Перед использованием необходимо визуально проверить растворитель, и использовать его только в том случае, если он прозрачен и не содержит механических включений. После приготовления суспензии смесь следует использовать только в том случае, если она белого, почти белого цвета и непрозрачная. Дополнительную информацию о приготовлении суспензии и введении препарата смотрите в «Пошаговом руководстве по использованию шприц-ручки».». Используйте только прилагаемые стандартные иглы со шприцом-ручкой. Эксенатид пролонгированного высвобождения должен вводиться подкожно сразу после смешивания порошка и растворителя. Эксенатид пролонгированного высвобождения, который был заморожен, нельзя использовать.

? гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам; ? пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин); ? пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин); ? пациенты с сахарным диабетом 1 типа; ? лечение диабетического кетоацидоза; ? тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, включая парез желудка; ? беременность и период лактации; ? детский и подростковый возраст до 18 лет.

Следующие нежелательные реакции были определены после исследований или были зарегистрированы при пострегистрационном использовании эксенатида. Нежелательные реакции перечислены ниже по классу систем органов и с указанием абсолютной частоты. Частота возникновения явлений представлена в следующей градации: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до ? 1/10), нечасто (? 1/1000 до ? 1/100), редко (? 1/10000 до ? 1/1000), очень редко (? 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто (? 1/10) - гипогликемия (в случае комбинации с препаратом сульфонилмочевины) - тошнота, диарея Часто (? 1/100 до ? 1/10) - гипогликемия (в случае комбинации с инсулином), снижение аппетита - головная боль, головокружение - рвота, диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вздутие живота, запор, метеоризм - зуд и/или крапивница - зуд в месте введения, эритема в месте введения - утомляемость - астения Нечасто (? 1/1000 до ?1/100) - обезвоживание - расстройства вкуса (дисгевзия) - сонливость - кишечная непроходимость, отрыжка - гипергидроз, алопеция - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, усиление хронической почечной недостаточности, повышение концентрации креатинина в сыворотке - сыпь в месте введения Редко (? 1/10000 до ? 1/1000) - анафилактическая реакция - ощущение беспокойства Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - острый панкреатит - макулезная и папулезная сыпь - ангионевротический отек, абсцессы в месте инъекции и целлюлит

Эксенатид пролонгированного высвобождения не разрешается вводить внутривенно или внутримышечно. Нарушение функции почек При применении эксенатида сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включая повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, развитие почечной недостаточности, усугубление течения хронической почечной недостаточности, острую почечную недостаточность, а в некоторых из этих случаев требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из этих явлений могли быть следствием обезвоживания из-за тошноты, рвоты и/или диареи, и/или следствием приема лекарственных препаратов с известной способностью нарушать функцию почек/водный обмен. Сопутствующие препараты включали ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства и диуретики. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, в том числе, эксенатида, наблюдалось восстановление нарушенной функции почек. Острый панкреатит Сообщалось о случаях риска развития острого панкреатита на фоне применения агонистов рецептора ГПП-1. Поступали спонтанные сообщения о случаях острого панкреатита и, в очень редких случаях, отмечалось развитие некротического или геморрагического панкреатита и/или с летальным исходом на фоне применения эксенатида пролонгированного высвобождения. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в области живота. В случае подозрения на панкреатит лечение эксенатидом пролонгированного высвобождения должно быть прекращено; в случае подтверждения у пациента острого панкреатита, эксенатид пролонгированного высвобождения назначать повторно не следует. Следует обратить особое внимание при назначении препарата пациентам с панкреатитом в анамнезе. Быстрое снижение массы тела Сообщалось о быстром снижении массы тела со скоростью >1,5 кг в неделю у пациентов, получавших эксенатид. Такое снижение массы тела может иметь неблагоприятные последствия. При быстром снижении массы тела у пациентов необходимо контролировать симптомы холелитиаза. Прекращение терапии Эффект эксенатида пролонгированного высвобождения после прекращения приема может сохраняться длительное время, поскольку концентрация эксенатида в плазме крови снижается в течение 10 недель. Соответственно, при назначении других лекарственных средств и выборе их дозировок следует учитывать данный факт, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены наличием эксенатида в плазме крови. Вспомогательные вещества Применение эксенатида пролонгированного высвобождения не требует дополнительного самоконтроля. Самостоятельное мониторирование концентрации глюкозы в крови может потребоваться для корректировки дозы сульфонилмочевины. Пациент должен быть проинформирован о необходимости безопасной утилизации шприца-ручки с прикрепленной иглой после каждой инъекции. Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эксенатид пролонгированного высвобождения оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В случае применения эксенатида пролонгированного высвобождения в комбинации с препаратом сульфонилмочевины пациентам необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить возникновения гипогликемии при управлении транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: симптомы передозировки эксенатида включают сильную тошноту и рвоту, а также быстрое снижение концентрации глюкозы в крови. Лечение: в случае передозировки следует назначить поддерживающую симптоматическую терапию в соответствии с клиническими признаками и симптомами пациента.

При переходе от препарата с немедленным высвобождением (Баета) к эксенатиду пролонгированного высвобождения пациенты могут испытывать транзиторные повышения концентрации глюкозы в крови, которые обычно нивелируются в течение первых двух недель после начала терапии. При добавлении эксенатида пролонгированного высвобождения к существующей терапии метформином и/или тиазолидиндионом корректировка дозы последних не требуется. Препараты сульфонилмочевины В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины, может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины. Опорожнение желудка Результаты исследования с использованием парацетамола в качестве маркера опорожнения желудка показали, что влияние эксенатида пролонгированного высвобождения на замедление процессов опорожнения желудка является незначительным, следовательно, что препарат не способен вызывать клинически значимое снижение скорости и степени всасывания пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно с ним. Поэтому коррекция доз лекарственных средств, чувствительных к скорости опорожнения желудка, не требуется. Представленные ниже результаты исследований по лекарственному взаимодействию были получены при использовании эксенатида немедленного высвобождения в дозе 10 мкг, но без эксенатида пролонгированного высвобождения: Варфарин При применении варфарина через 35 минут после введения эксенатида немедленного высвобождения, отмечалось увеличение tmax примерно на 2 часа. Клинически значимые изменения Cmax или AUC не наблюдались. Поступали спонтанные сообщения об увеличении МНО при одновременном применении варфарина и эксенатида пролонгированного высвобождения. У пациентов, принимающих варфарин и/или производные кумарина, необходимо контролировать МНО на начальной стадии терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы Значения AUC и Cmax ловастатина снижались примерно на 40% и 28% соответственно, а значение tmax увеличивалось примерно до 4 часов в случае применения эксенатида немедленного высвобождения вместе с однократной дозой ловастатина (40 мг) по сравнению с показателями, наблюдающимися при приеме только ловастатина. Не ожидается изменений липидного профиля при совместном применении эксенатида немедленного высвобождения с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Предварительной коррекции дозы не требуется, однако, при необходимости, следует контролировать липидный профиль. Дигоксин и лизиноприл В исследованиях лекарственного взаимодействия эксенатид немедленного высвобождения не оказывал клинически значимого влияния на Cmax или AUC дигоксина и лизиноприла, однако отмечалось увеличение tmax примерно на 2 часа. Этинилэстрадиол и левоноргестрел Коррекция дозы пероральных контрацептивов не требуется. Одновременное применение эксенатида пролонгированного высвобождения с производными D-фенилаланина (меглитиниды), ингибиторами альфа-глюкозидазы, ингибиторами дипептидилпептидазы-4 или другими агонистами рецепторов ГПП-1 не изучалось. Одновременное применение эксенатидов пролонгированного и немедленного высвобождения не изучалось и не рекомендуется.

В оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8° С. Не замораживать. После вскрытия картонной пачки лекарственный препарат в запечатанных контурных ячейковых упаковках может храниться в картонной пачке в течении 4 недель, при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту