Ванатекс Амло

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг+80 мг, 5 мг+160 мг, 10 мг+160 мг

Сердечно-сосудистая система. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими средствами. Антагонисты ангиотензина ІІ и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин. Код АТХ С09D B01

Фармакокинетика Фармакокинетика препарата Ванатекс Амло характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности. Амлодипин После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после непрерывного применения в течение 7-8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводится с мочой. Валсартан После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t1/2? <1 ч и t1/2? около 9 ч). Пища снижает биодоступность (по значению AUC) валсартана на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) почти на 50%, хотя почти через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме крови одинаковы как при приеме пищи, так и натощак. Это уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта; валсартан, таким образом, можно назначать или с приемом пищи или натощак. В равновесном состоянии объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в ткани. Валсартан в высокой степени связывается с белками сыворотки (94-97%), главным образом с альбуминами сыворотки. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, т.к. только около 20% дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана) и фармакологически неактивен. Васартан выводится в основном в неизмененном виде с фекалиями (около 83% дозы) и с мочой преимущественно в неизмененном виде (около 13% дозы). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. Ванатекс Амло После приема внутрь препарата Ванатекс Амло максимальные концентрации валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов, соответственно. Скорость и степень абсорбции препарата Ванатекс Амло эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток. Фармакодинамика Препарат Ванатекс Амло является комбинацией двух антигипертензивных веществ с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция и валсартан - к классу препаратов антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, уменьшая артериальное давление в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Амлодипин. Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в сердечную и сосудистую гладкую мускулатуру. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. После введения терапевтических доз для пациентов с гипертонией амлодипин вызывает расширение сосудов и приводит к снижению артериального давления в состоянии лежа и стоя. Снижение артериального давления не сопровождается значительным изменением частоты сердечных сокращений или уровня катехоламинов в крови при постоянном применении. У больных с артериальной гипертонией с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к снижению почечного сосудистого сопротивления и увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменений фильтрации или протеинурии. Валсартан. Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на АТ1 подтип рецепторы, которые отвечают за активность ангиотензина II. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), известный также как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и снижает уровень брадикинина. Применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту пульса. При приеме однократной дозы валсартана гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. При соблюдении режима повторного дозирования максимальное снижение артериального давления с применением любой дозы, как правило, достигается в течение 2-4 недель и сохраняется при длительной терапии. Внезапная отмена валсартана не сопровождается быстрым повышением артериального давления. Валсартан продемонстрировал значительное снижение числа госпитализаций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации). Наибольшая польза наблюдалась у пациентов, не получавших АПФ ингибиторы или бета-блокаторы. Валсартан также показал снижение показателя смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у клинически стабильных пациентов с левожелудочковой недостаточностью или дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

- лечение эссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии

Пациенты, у которых артериальное давление не поддается адекватному контролю при монотерапии, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Ванатекс Амло. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки (5 мг амлодипина и 80 мг валсартана или 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана, или 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана). При клиническом соответствии может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к комбинации с фиксированной дозой. Для начальной терапии обычная стартовая доза составляет 5 мг+80 мг 1 раз в сутки. Дозировка может быть увеличена через 1-2 недели до максимальной дозы 10 мг+320 мг 1 раз в сутки по мере необходимости контроля артериального давления. Ванатекс Амло не рекомендуется в качестве начальной терапии у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови. Максимальная суточная доза амлодипина и валсартан составляет 10 мг+320 мг, соответственно. Для удобства пациенты, получающие валсартан и амлодипин в отдельных таблетках, могут быть переведены на Ванатекс Амло, содержащий эти компоненты в тех же дозах. Ванатекс Амло можно принимать с пищей или независимо от приема пищи с небольшим количеством воды. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Корректировка дозы для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. Нарушение функции печени Больным с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящих путей следует соблюдать осторожность при приеме препарата Ванатекс Амло. Лечение следует начинать с наименьшей дозы амлодипина. Наименьшая дозировка препарата Ванатекс Амло содержит 5 мг амлодипина. Дети младше 18 лет Препарат Ванатекс Амло не рекомендован пациентам младше 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности. Пациенты в возрасте 65 лет и старше Поскольку оба компонента одинаково хорошо переносятся при применении в аналогичных дозах у пожилых (в возрасте 65 лет или старше) или молодых пациентов, корректировка начальной дозы не требуется. Лечение следует начинать с наименьшей дозы амлодипина. Наименьшая дозировка препарата Ванатекс Амло содержит 5 мг амлодипина.

- повышенная чувствительность к активным веществам, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ - ангионевротический отек в анамнезе вследствие применения ингибиторов АПФ - одновременное применение препарата Ванатекс Амло с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) - выраженная артериальная гипотензия - обструкция выносящего тракта левого желудочка, кардиогенный шок - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда - тяжелые нарушения функции печени, биллиарный цирроз, холестаз - нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), анурия - беременность и период грудного вскармливания - детский и подростковый возраст до 18 лет.

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности. Часто (?1/100, <1/10) - назофарингит, гриппоподобные симптомы - головная боль - отеки, отек лица, пастозность, отек нижних конечностей, утомляемость, «приливы», астения Нечасто (?1/1000, <1/100) - головокружение, сонливость, постуральноe головокружение, парестезия - вертиго - тахикардия, учащенное сердцебиение - ортостатическая гипотензия - кашель, боль в горле и гортани - диарея, тошнота, абдоминальная боль, запор, сухость во рту - сыпь, эритема - припухлость суставов, боль в спине, артралгия Редко (?1/10000, <1/1000) - гиперчувствительность - нарушение зрения - чувство тревоги - шум в ушах - обморок - артериальная гипотензия - гипергидроз, экзантема, зуд - мышечные спазмы, ощущение тяжести - поллакиурия, полиурия - эректильная дисфункция - повышение уровня мочевины Препарат Ванатекс Амло может вызывать побочные реакции, ранее отмеченные для одного из индивидуальных компонентов: Амлодипин нечасто: двоение в глазах, бессонница, изменения настроения, тремор, гипестезия, дисгевзия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, нарушение окраски кожи, фоточувствительность, миалгия, расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, боль, недомогание, боль в груди, повышение или снижение веса. очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая нейропатия, аритмия, брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, увеличение уровня печеночных ферментов (чаще всего связано с холестазом). Валсартан частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперчувствительность (включая сывороточную болезнь, ангионевротический отек, дерматит буллезный), увеличение концентрации калия в крови, васкулит, изменение показателей функции печени (включая повышение билирубина в крови), миалгия, почечная недостаточность и нарушения функции почек, повышение креатинина в крови, бессонница, снижение либидо, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением ОЦК (объем циркулирующей крови) У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦК и/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения препарата Ванатекс Амло или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме препарата Ванатекс Амло наблюдается гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериального давления. Гиперкалиемия При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови. Стеноз почечной артерии Ванатекс Амло должен применяться с осторожностью для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки в виду возможного увеличения уровня мочевины и креатинина в плазме крови у таких пациентов. Нарушение функции почек Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы препарата Ванатекс Амло не требуется. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ, с алискиреном у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Трансплантация почки Опыт безопасного применения препарата Ванатекс Амло у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует. Нарушения функции печени Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Ванатекс Амло пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболеваниями желчных путей. Ангионевротический отек Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. В анамнезе некоторых из этих пациентов имеется указание о развитии ангионевротического отека, вызванного другими препаратами, в том числе ингибиторами АПФ. Ванатекс Амло необходимо немедленно отменить пациентам, у которых развивается ангионевротический отек, и этот препарат не следует назначать повторно. Пациенты с сердечной недостаточностью/после перенесенного инфаркта миокарда В целом, блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью у пациентов с серьезной застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)). У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина было связано с олигурией и/или с прогрессивной азотемией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью и/или со смертью. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда должна всегда включать определение функции почек. Пациенты с острым инфарктом миокарда Ухудшение стенокардии и острый инфаркт миокарда могут развиться после приема начальной дозы амлодипина или ее увеличения, особенно у пациентов с тяжелым обструктивным заболеванием коронарной артерии. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими средствами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Детский и подростковый возраст до 18 лет Ванатекс Амло не рекомендован пациентам моложе 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности. Пациенты пожилого возраста Коррекция начальной дозы не требуется, так как оба ингредиента препарата одинаково хорошо переносятся при использовании у пожилых (65 лет и старше) в тех же дозах, что для более молодых пациентов. Период беременности и грудного вскармливания Ванатекс Амло не должен назначаться женщинам, которые планируют беременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске при назначении препарата Ванатекс Амло при беременности. Если в процессе терапии установлена беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Не рекомендуется применение препарата Ванатекс Амло в период кормления грудью. Фертильность Информация о воздействии амлодипина или валсартана на фертильность отсутствует. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

До настоящего времени случаев передозировки препарата Ванатекс Амло не наблюдалось. Симптомы: выраженная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипином могут вызвать нарастающую периферическую вазодилатацию и, возможно, рефлекторную тахикардию. Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода. Лечение: если прием препарата произошел недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание препарата Ванатекс Амло значительно снижается при использовании активированного угля сразу же или в течение 2-х часов после приема. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата Ванатекс Амло, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей и внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и кровяного давления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным внутривенное введение кальция глюконата. Выведение валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Амлодипин Симвастатин: Сопутствующее введение многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к 77%-му увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с применением только одного симвастатина. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки у пациентов, принимающих амлодипин. Ингибиторы CYP3A4: Сопутствующее введение суточной дозы 180 мг дилтиазема и 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с гипертонической болезнью приводило к 1,6-кратному увеличению системной экспозиции амлодипина. Тем не менее, сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Поэтому следует проявлять осторожность при совместном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. Грейпфрутовый сок: Воздействие амлодипина может быть увеличено при одновременном применении с грейпфрутовым соком за счет ингибирования CYP3A4. Тем не менее, совместное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной дозой амлодипина 10 мг внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Индукторы CYP3A4: Нет доступной информации о количественных эффектах индукторов CYP3A4 в отношении амлодипина. Пациентов следует контролировать относительно адекватного клинического эффекта при одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A4. При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты продолжительного действия, сублингвальный нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминия гидроксида гель, магния гидроксид, симетикон), циметидин, НПВС, антибиотики, пероральные гипогликемические средства. Валсартан Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) антагонистами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном: Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими веществами, действующими на РАС связано с увеличением количества случаев гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов у больных, применяющих Ванатекс Амло и другие вещества, влияющие на РАС. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Калий: Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, солевыми заменителями, которые содержат калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), требует осторожности. Следует проводить частый контроль уровня содержания калия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы): При одновременном введении антагонистов ангиотензина II с НПВС может иметь место ослабление гипотензивного эффекта. Кроме того, у пациентов пожилого возраста со сниженным объёмом жидкости (в том числе у пациентов на терапии диуретиками) или с нарушенной функцией почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек. Таким образом, рекомендуется проводить контроль функции почек в начале или при изменении лечения пациентов валсартаном, принимающих одновременно НПВС. Препараты лития: Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензин II. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении диуретиков и препарата Ванатекс Амло. Транспортеры: Валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана. При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту