Ломустин Медак

Капсулы 40мг

Противоопухолевые средства, производные нитрозомочевины. Код АТС L01AD02

Ломустин быстро всасывается в кишечнике, полностью метаболизируется в печени до активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после перорального приема препарата. При пероральном приеме ломустин проникает через гемато-энцефалический барьер. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 15-30% от концентрации препарата в плазме крови. Период полувыведения основных метаболитов составляет 72ч. Метаболиты ломустина выводятся преимущественно почками. В активной форме ломустин в моче не определяется. Ломустин медак действует как алкилирующее средство, а также ингибирует синтез нуклеиновых кислот и репаративные процессы в ДНК. Влияние ломустина медак на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G2. Особенно чувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом.

В составе комбинированной терапии - опухоли мозга (первичные и метастатические) - рак легкого (особенно мелкоклеточная карцинома) - лимфогранулематоз, резистентный к проводимой химиотерапии - метастатическая злокачественная меланома Вторая линия терапии в комбинации с другими цитостатическими средствами - неходжскинская лимфома - миеломатоз - опухоли желудочно-кишечного тракта - карциномы почки, яичек, яичников, шейки матки и молочной железы Способ применения и дозы Взрослые Ломустин медак применяется перорально. Рекомендуемая доза ломустина медак в режиме монотерапии для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом составляет 120-130мг/м? поверхности тела однократно каждые 6-8 недель (или данную однократную дозу ломустина можно разделить на три приема, например, по 40мг/м2 поверхности тела в сутки). Дозу необходимо уменьшить в ниже следующих случаях: - Когда ломустин медак назначается в комбинации с другими лекарствен-ными препаратами, подавляющими функцию костного мозга. - Если у пациента имеется лейкопения ниже 3000/мм? или тромбоцитопе-ния ниже 75000/мм?. Угнетение костного мозга на фоне применения ломустина медак может продолжаться длительное время, поэтому число лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается только через шесть недель. Прием ломустина медак необходимо возобновить только после нормализации показателей крови: лейкоцитов – до 4000/мм3, тромбоцитов – до 100000/мм3. Дети: У детей ломустин медак может применяться только при опухолях мозга. При других опухолях ломустин медак у детей может применяться только в отдельных специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза у детей определяется также как у взрослых по площади поверхности тела из расчета 120-130 мг/м? поверхности тела однократно каждые 6-8 недель.

Взрослые Ломустин медак применяется перорально. Рекомендуемая доза ломустина медак в режиме монотерапии для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом составляет 120-130мг/м? поверхности тела однократно каждые 6-8 недель (или данную однократную дозу ломустина можно разделить на три приема, например, по 40мг/м2 поверхности тела в сутки). Дозу необходимо уменьшить в ниже следующих случаях: - Когда ломустин медак назначается в комбинации с другими лекарствен-ными препаратами, подавляющими функцию костного мозга. - Если у пациента имеется лейкопения ниже 3000/мм? или тромбоцитопе-ния ниже 75000/мм?. Угнетение костного мозга на фоне применения ломустина медак может продолжаться длительное время, поэтому число лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается только через шесть недель. Прием ломустина медак необходимо возобновить только после нормализации показателей крови: лейкоцитов – до 4000/мм3, тромбоцитов – до 100000/мм3. Дети: У детей ломустин медак может применяться только при опухолях мозга. При других опухолях ломустин медак у детей может применяться только в отдельных специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза у детей определяется также как у взрослых по площади поверхности тела из расчета 120-130 мг/м? поверхности тела однократно каждые 6-8 недель.

- беременность и период лактации - гиперчувствительность к производным нитрозомочевины в анамнезе - резистентность опухолей мозга к производным нитрозомочевины - тяжелое угнетение костного мозга - тяжелые нарушения функции почек - аллергия к пшеничному крахмалу или целиакия

Очень часто ( 1/10) - токсическое воздействие на костный мозг в форме тромбоцитопении, лей-копении, нейтропении и анемии, тошнота, рвота, потеря аппетита Часто ( 1/ 100, ?1/10) - стоматит, диарея, влияние на печень, которое в большинстве случаях носит умеренный характер, транзиторное повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ или щелочной фосфатазы) Менее часто ( 1/1000, ?1/100) - незначительные неврологические проявления в виде апатии, дезориента-ции, спутанности сознания, заикания, которые в некоторых случаях могут быть вызваны назначением ломустина в комбинации с лучевой терапией Редко ( 1/10000, ?1/1000) - интерстициальная пневмония или пневмофиброз - выпадение волос - холестатическая желтуха Очень редко (?1/10000) - необратимая потеря зрения имела место в нескольких случаях после назначения ломустина в комбинации с радиотерапией - почечная недостаточность имела место в нескольких случаях после дли-тельного применения ломустина после достижения его высокой кумулятивной дозы.

Капсулы не вскрывать! Не прикасаться (или вдыхать) к содержимому по-врежденных капсул. При попадании содержимого капсулы на кожу или слизистые оболочки тщательно промыть их большим количеством воды. Поврежденные капсулы инактивировать смесью раствора аммиака (25%) и этилового спирта (96%) в соотношении 1:10. Лечение ломустином медак должно проходить под контролем опытного онколога-химиотерапевта. Контроль показателей крови должен проводиться перед началом лечения и регулярно в течение курса терапии, как правило, еженедельно. Ход лечения и подбор доз ломустина медак должен основываться на уровне гемоглобина, количестве лейкоцитов и тромбоцитов. Также регулярно необходимо наблюдать за состоянием печени и почек. Применение в педиатрии Данная не назначается детям до 6 лет. Ломустин медак может вызывать врожденные пороки развития. Мужчинам и женщинам, принимающим ломустин медак, рекомендуется использовать надежные контрацептивные методы во время всего курса лечения и в течение 6 месяцев после отмены препарата. Мужины должны быть предупреждены о возможности развития необратимого бесплодия вследствие применения ломустина медак. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транс-портным средством или потенциально опасными механизмами Ломустин медак может снижать способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, например, по причине тошноты или рвоты.

Симптомы: проявления токсического воздействия на костный мозг, гематологической токсичности, тошноту и рвоту. Лечение: немедленное промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, переливание препаратов крови в случае клинической необходимости. Специфических антидотов для лечения передозировки ломустина медак не существует.

Применение ломустина медак совместно с теофиллином или антагонистом H2-рецепторов циметидином может усилить токсическое влияние на костный мозг. Перекрестная резистентность между различными производными нитрозомочевины является обычным явлением, тогда как перекрестная резистентность между производными нитозомочевины и алкилирующими противоопухолевыми средствами практически не встречается. Предшествующее лечение фенобарбиталом может приводить к повышенной элиминации ломустина медак и, как следствие, к снижению его противоопухолевого действия за счет индуцирования микросомальных ферментов печени. После комбинированного применения ломустина медак и лучевой терапии в единичных случаях отмечалась необратимая потеря зрения.

Хранить при температуре не выше 250С, в оригинальной упаковке, в защи-щенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту