Бараспазм

Раствор для инъекций 500 мг/мл

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия. Код АТХ N02BB02

Фармакокинетика После внутривенного введения Т1/2 для метамизола составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50-60%. Преимущественно выводится почками. После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламино-антипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов 4- формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный метамизол обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов метамизола составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается. Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T?) составляет 2,5–3,0 ч и 6–8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Фармакодинамика Бараспазм является производным пиразолона и обладает обезболивающим, жаропонижающим и невыраженным спазмолитическим действиями. Механизм действия до конца не изучен. Бараспазм и его основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) обладают как центральным, так и периферическим механизмом действия.

? краткосрочное лечение острых, умеренных или средне сильных болей (после хирургических операций, болей при спазме гладких мышц мочевыводящих и желчных путей)

Должны быть выбраны низкие эффективные дозы. Взрослые и дети старше 15 лет В качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/мл) раствора Бараспазма (внутримышечно или внутривенно), суточная доза может составлять до 4 мл инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора). При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение АД и шок. Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола) в минуту) в положении лежа, при контроле за АД, пульсом и частотой дыхания. Так как существует опасение, что падение АД неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора Бараспазма более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью. Пожилые пациенты У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме Бараспазма. При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина У этой категории пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола. Нарушение почечной или печеночной функции Высоких доз следует избегать при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение невозможно.

- гиперчувствительность к метамизолу, включая другие пиразолоновые лекарственные средства и ингибиторы синтеза простагландина (такие как аспирин, индометацин, вольтарен, пироксикам) или к любому из вспомогательных веществ - нарушение кроветворения (тромбоцитопения и гранулоцитопения) - генетически обусловленный дефицит специфического фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. - острая печеночная порфирия - использование у гематологических пациентов должно быть только в исключительных случаях, при строгом контроле показателей гемопоэза и точной оценке возможного риска - первый и последний триместр беременности и период лактации - детский возраст до 15 лет - бронхиальная астма (в том числе индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами) - заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом - развитие анафилактоидных реакций (крапивница, ринит, отек) в ответ на салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен - выраженные нарушения функции печени и почек - выраженные нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения)

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до < 1/10), нечасто (? 1/1000 до < 1/100), редко (? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно - не может быть оценена на основе имеющихся данных. Заболевания крови и лимфатической системы Редко: лейкопения Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи со смертельным исходом, тромбоцитопения Неизвестно: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи со смертельным исходом. Эти реакции могут также возникать при приеме Бараспазма в предыдущих случаях без осложнений. Существует несколько признаков повышенного риска развития агранулоцитоза при приеме Бараспазма более недели. Данная реакция дозозависима и может развиться в любой период лечения. Проявляется высокой температурой, ознобом, болью в горле, затруднением глотания, воспалением области рта, носа, горла, генитальной или анальной области. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимально выраженными. Значительно повышается скорость оседания эритроцитов, значительно снижается количество или полностью исчезают из периферической крови гранулоциты. Количество гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов обычно остается нормальным. Необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства, не дожидаясь результатов лабораторных диагностических тестов при неожиданном ухудшении общего состояния, наличии не купирующейся или рецидивирующей лихорадки, болезненных поражений слизистой оболочки, особенно полости рта, носа и горла. При развитии панцитопении необходимо немедленно прекратить лечение Бараспазмом с последующим мониторированием развернутого анализа крови до его нормализации. Заболевания иммунной системы Редко: анафилактические или анафилактоидные реакции* Очень редко: «аспириновая» астма У пациентов с непереносимостью анальгетиков возможно развитие приступов астмы Частота не известна: анафилактический шок *. * Эти реакции чаще возникают при парентеральном применении, являются серьезными и опасными для жизни и могут в некоторых случаях привести к летальному исходу. Могут развиваться также в тех случаях, когда предыдущее применение Бараспазма прошло без осложнений. Такие реакции могут развиваться во время инъекции или сразу после приема лекарственного средства, а также через несколько часов. Преимущественно, данные реакции развиваются в течение первого часа после введения. Более легкие реакции проявляются реакциями со стороны кожи и слизистых (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отек), одышкой и, редко, симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Тяжелые формы могут проявляться генерализованной крапивницей, отеком Квинке (в том числе гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушением ритма сердца, артериальной гипотензией (иногда может предшествовать увеличение артериального давления), сосудистым шоком. При возникновении кожных реакций применение Бараспазма должно быть прекращено. Со стороны сердечно-сосудистой системы Иногда: гипотензивные реакции во время или после применения, не связанные с использованием других фармакологических средств или развитием анафилактической/анафилактоидной реакций. Быстрое внутривенное введение увеличивает риск развития гипотензивной реакции. При гипертермии введение лекарственного средства может привести к критическому дозозависимому снижению артериального давления без каких-либо других симптомов реакций гиперчувствительности. Заболевания кожи и подкожной клетчатки Нечасто: фиксированная эритема Редко: сыпь (например, макулопапулезная сыпь) Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (необходимо прекратить лечение). Заболевания почек и мочевыводящих путей Очень редко: резкое ухудшение функции почек, которое может сопровождаться протеинурией, олиго- или анурией, вплоть до развития острой почечной недостаточности, острый интерстициальный нефрит. Общие заболевания и реакции в месте введения Окраска мочи в красный цвет. Возможно, связано с наличием в моче в низких концентрациях безвредного метаболита.

Обезболивающее содержит производное пиразолона - Бараспазм, способное вызвать редкие, но опасные для жизни побочные эффекты в виде шока и агранулоцитоза. При наличии у пациента анафилактоидной реакции на Бараспазм, невозможно исключить аллергические реакции и на другие ненаркотические анальгетики. У пациентов с анафилактической или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) на Бараспазм в анамнезе, вероятно развитие перекрестной аллергии на другие пиразолоны и пиразолидины. Анафилактические/анафилактоидные реакции При выборе способа введения важно помнить, что парентеральное введение обезболивающих связано с более высоким риском анафилактических или анафилактоидных реакций. Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на Бараспазм значительно увеличивается у пациентов с: ? синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики; ? бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу; ? хронической крапивницей; ? непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты); ? непереносимостью алкоголя. Такие пациенты могут реагировать на алкогольные напитки, даже в небольших количествах, с такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее недиагностированной астмы на анальгетики. Анафилактический шок обычно развивается у предрасположенных пациентов. Поэтому, особое внимание необходимо уделить пациентам с астмой или атопией. Тяжелые кожные реакции При использовании Бараспазма были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражения слизистой оболочки), лечение Бараспазмом необходимо немедленно прекратить. Пациенты должны быть осведомлены о признаках и симптомах и тщательно следить за изменениями со стороны кожи, особенно в первые недели лечения. Агранулоцитоз При появлении признаков агранулоцитоза, тромбоцитопении необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства и провести исследование анализа крови (в том числе лейкоцитарной формулы). Лечение должно быть прекращено до получения результатов лабораторных исследований. Панцитопения При развитии панцитопении лечение должно быть немедленно прекращено с последующим контролем анализа крови до его нормализации. Пациент должен быть информирован о необходимости обращения к врачу, если во время лечения возникают признаки и симптомы, свидетельствующие о патологическом изменении крови (например, недомогание, инфекция, постоянная лихорадка, кровоподтеки, кровотечение, бледность). Изолированные гипотензивные реакции Бараспазм может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном. Риск таких реакций также увеличен: ? при быстрой внутривенной инъекции; ? у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом); ? у больных с высокой температурой. У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций. В исключительных случаях Бараспазм может быть использован у пациентов, у которых следует избегать снижения артериального давления любой ценой, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий, только после тщательного контроля показателей гемодинамики. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью использование Бараспазма возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска и применении соответствующих мер предосторожности. Необходимо собрать анамнез у пациента до введения Бараспазма. У пациентов с повышенным риском развития анафилактических реакций Бараспазм может быть использован только после тщательной оценки пользы и риска. Применять Бараспазм в данной ситуации необходимо под тщательным врачебным контролем и с возможностью оказания экстренной помощи. Острая боль в животе. Не рекомендуется применение Бараспазма для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины. Длительное применение Бараспазма (более 7 суток). При необходимости регулярного применения Бараспазма свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови. Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Беременность. Адекватные данные о применении анальгетиков во время беременности отсутствуют. Метамизол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных Бараспазм не вызывал развитие тератогенных эффектов. В связи с отсутствием проведенных адекватных исследований на людях, Бараспазм во втором триместре беременности должен применяться только после строгой оценки пользы и риска. Несмотря на то, что Бараспазм является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует возможность преждевременного закрытия артериального протока и развития перинатальных осложнений за счет снижения агрегации тромбоцитов у ребенка и матери. В связи с этим Бараспазм противопоказан в течение первого и последнего триместра беременности. Период лактации. Метаболиты Бараспазма выделяются с грудным молоком, поэтому необходимо отказаться от грудного вскармливания в течение 48 часов после приема Бараспазма. Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение Бараспазма у детей до 15 лет, ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз. Это относится, в частности, и к сочетанию с алкоголем. Выведение с мочой продуктов биотрансформации Бараспазма может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

С циклоспорином Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина. С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия С седативными средствами и транквилизаторами Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия. С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин) Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие. С миелотоксичными лекарственными средствами Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. С метотрексатом Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать. С тиамазолом и сарколизином Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. С кодеином, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и пропранололом Кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). С ацетилсалициловой кислотой При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования). С бупропионом Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.

Хранить при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту