Лифта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил. Код АТХ G04BE08

Фармакокинетика Всасывание После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность тадалафила после перорального приема не определялась. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Распределение Средний объём распределения составляет около 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение Средний клиренс тадалафила при пероральном приеме составляет 2.5 л/ч, и средний период полувыведения составляет 17.5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36 % дозы). Фармакодинамика Механизм действия Тадалафил является обратимым селективным ингибитором циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Тадалафил 5 мг - эффект ингибирования ФДЭ5, повышающий концентрации цГМФ в пещеристом теле, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и в сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие уменьшает выраженность симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно увеличивать сосудистые эффекты.

? лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола. Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция. Дозировка 5 мг: лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых пациентов мужского пола Препарат не показан для применения у женщин.

Дозировка Эректильная дисфункция у взрослых мужчин Обычная рекомендованная доза перед предполагаемой сексуальной активностью составляет 10 мг независимо от приёма пищи. Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Максимальная рекомендованная частота приёма - один раз в сутки. Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для приема перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для продолжительного ежедневного применения. Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата ЛИФТА (т.е. не реже двух раз в неделю) может быть составлена подходящая схема приема с частотой раз в сутки в наименьшей дозе, в соответствии с выбором пациента и мнением лечащего врача. Для таких пациентов рекомендована доза 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости. Необходима регулярная оценка целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у взрослых мужчин (только 5 мг тадалафила) Рекомендуемая доза составляет 5 мг, принимается примерно в одно и то же время каждый день независимо от приема пищи. Для взрослых мужчин, получающих лечение, как доброкачественной гиперплазии предстательной железы, так и эректильной дисфункции, рекомендуемая доза также составляет 5 мг, принимаемых примерно в одно и то же время каждый день. Пациенты, которые не могут переносить тадалафил 5 мг для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, должны рассмотреть альтернативную терапию, так как эффективность тадалафила 2,5 мг для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы не была продемонстрирована. Особые категории пациентов Пожилые мужчины Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется. Мужчины с почечной недостаточностью Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная дозировка составляет 10 мг препарата. Не рекомендуется однократная доза тадалафила по 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Мужчины с печёночной недостаточностью Рекомендованная доза ЛИФТА по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печёночной недостаточностью. Мужчины с диабетом Не требуется корректировки дозы у пациентов с диабетом. Дети Не рекомендуется применять препарат у детей для лечения эректильной дисфункции.

- повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата - приём препаратов, содержащих любые формы органических нитратов - наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), выявленная в течение последних 6 месяцев, неконтролируемое нарушение сердечного ритма, гипотензия (с АД ?90/50 мм рт.ст.), или неконтролируемой артериальной гипертензией, перенесенный инсульт в течение последних 6 месяцев - потеря зрения на один глаз вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5 - совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотонии - наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция - детский и подростковый возраст до 18 лет

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 10 %); часто (? 1 %,? 10 %); нечасто (? 0,1 %, ? 1 %); редко (? 0,01 %, ? 0,1 %); очень редко (? 0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным). Часто - головная боль - гиперемия - заложенность носа - диспепсия - боль в спине, миалгия, боль в конечностях Нечасто - реакции гиперчувствительности - головокружение - нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке - звон в ушах - тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотензия, гипертензия - одышка, носовое кровотечение - боль в животе, рвота, тошнота, гастро-эзофагеальный рефлюкс - сыпь - гематурия - боль в груди, периферический отек, утомляемость - длительная эрекция Редко - Отек Квинке - инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА), мигрень, судороги, транзиторная амнезия - сужение полей зрения, отек век, гиперемия конъюктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки - внезапная потеря слуха - инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость) - приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия - отёк лица, внезапная необратимая остановка сердца

Перед началом лечения препаратом Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучение истории болезни и проведение физического обследования пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных причин возникновения данного состояния. До начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов. Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность ЛИФТА у пациентов, перенесших операции на органах таза или радикальную не нервосберегающую простатэктомию, не изучалась. Сердечно-сосудистые заболевания Были зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом ЛИФТА, с сексуальной активностью, либо комбинацией этих или других факторов. Прием ЛИФТА на фоне приема альфа1-блокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина. Зрение Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, были зарегистрированы в связи с приемом ЛИФТА и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапного нарушения зрения он должен прекратить прием ЛИФТА и немедленно обратиться к врачу. Cлух Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения ЛИФТА. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предыдущие случаи потери слуха в истории) пациентам следует рекомендовать прекратить прием ЛИФТА и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха. Почечная и печёночная недостаточность ЛИФТА не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. В случае назначения ЛИФТА пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Приапизм и анатомические деформации полового члена Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции. ЛИФТА следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии). Сочетанное применение с ингибиторами CYP3A4 Следует соблюдать осторожность при назначении ЛИФТА пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная концентрация тадалафила в плазме крови. Сочетание приема ЛИФТА и других методов лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность сочетания препарата ЛИФТА с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалось. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема ЛИФТА в таких комбинациях. Содержание натрия Данное лекарственное средство содержит приблизительно 23 мг натрия на дозу. Следует учесть пациентам на контролируемой натриевой диете. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами ЛИФТА оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме тадалафила в более низких дозах. В случае передозировки препарата должны быть при необходимости приняты стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ практически не ускоряет выведение тадалафила.

Влияние других веществ на тадалафил Ингибиторы цитохрома Р450 Метаболизм тадалафила происходит в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола (200 мг в день), селективного ингибитора CYP3A4, увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при приёме тадалафила отдельно. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир (200 мг дважды в день), ингибитор протеазы, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила. Переносчики Роль переносчиков (например Р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия опосредованного ингибированием переносчиков. Индукторы цитохрома Р450 Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие лекарственные средства Нитраты Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием ЛИФТА противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. Если у пациента, принимающего ЛИФТА в любой дозировке (5 мг - 20 мг), применение нитратов считается необходимым в угрожающей жизни ситуации, до решения о применении нитратов должно пройти, по крайней мере, 48 часов после приема последней дозы препарата ЛИФТА. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом. Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов) Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в день) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки и в однократной дозе 20 мг) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее 12 часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов. Описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы. Также необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального кровяного давления. Риоцигуат Риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано. Ингибиторы 5-альфа-редуктазы Следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин) При одновременном применении 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не было отмечено никакого фармакокинетического взаимодействия, кроме незначительного увеличения частоты сердечных сокращений, который следует учитывать при совместном введении этих лекарственных средств. Этинилэстрадиол и тербуталин Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина. Алкоголь Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного введения с алкоголем. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг). Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450 Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукция клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450. Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин) Тадалафил (10 мг и 20 мг) не имел клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не оказывал влияния на изменения протромбинового времени индуцированного варфарином. Аспирин Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Антидиабетические лекарственные средства Данные отсутствуют.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности

По рецепту