Спазмостоп

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно- кишечных расстройств. Папаверин и его производные. Дротаверин. Код АТХ А03АD02

Фармакокинетика Абсорбция Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения. Распределение Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений. Метаболизм Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. Выведение Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма. Фармакодинамика Механизм действия Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта. Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности. Фармакодинамические эффекты Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.

? cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит ? cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Вводится внутримышечно и внутривенно. Обычная дневная доза для взрослых - 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций. Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками.

? повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата ? повышенная чувствительность к метабисульфиту натрия ? тяжелая печеночная или почечная недостаточность ? тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса) ? детский и подростковый возраст до 18 лет.

Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1 000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным): Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции: Желудочно-кишечный тракт Редко: тошнота, запор Центральная нервная система Редко: головная боль, головокружение, бессонница Сердечно-сосудистая система Редко: сердцебиение, гипотония Нарушения иммунной системы Редко: аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам.

В случае низкого кровяного давления, назначение этого продукта требует осторожности. Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно с астмой или аллергией. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное введение лекарственного средства следует избегать. Пациенты детского возраста Не следует применять препарат у детей и подростков из-за отсутствия достаточного количества данных. Беременность Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства во время беременности. Период лактации Вследствие отсутствия достаточных исследований, назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения следует предупреждать пациентов о том, чтобы они избегали потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или эксплуатация оборудования.

Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу. Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Эффект антипаркинсонических лекарственных средств (леводопа) снижается при одновременном применение с дротаверином, т.е. ригидность и тремор усугубляются.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту