Кеторол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Нестероидные противовоспалительные средства, производные уксусной кислоты Код АТС М01АВ15

При приеме внутрь кеторол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час. Кеторол почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности. У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг. При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек. Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии. Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

- купирование болей в послеоперационном периоде - купирование болей в мышцах и суставах.

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения. Взрослые По 10 мг каждые 4 – 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг. Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

- повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС - «аспириновая» астма, ангионевротический отек - гиповолемия - дегидратация - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта - пептические язвы - гипокоагуляция, в том числе гемофилия - печеночная, почечная недостаточность - геморрагический инсульт - кровотечения, в том числе после операции - нарушение кроветворения - пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения - хронические боли - беременность и лактация - дети до 16 лет.

часто (более 3%) - головная боль, головокружение, сонливость - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней - увеличение массы тела менее часто (1 – 3%) - кожная сыпь, пурпура - жжение или боль в месте введения - повышенная потливость редко (менее 1%) - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани - анемия, эозинофилия, лейкопения - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - отёк языка, лихорадка.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови. Применение у больных с нарушенной функцией печени При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени. Применение у больных с нарушенной функцией почек Кеторол назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи. Применение у больных пожилого возраста При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет. Принимать препарат следует с интервалом 6 – 8 часов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего. Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан. При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Кеторол повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови. Кеторол незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%. При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС. При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка. При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Одновременное назначение кеторола и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений. При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью. При одновременном применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Хранить в сухом, защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!

3 года По истечении срока годности не применять.

По рецепту