Амитриптилин

Раствор для внутримышечного введения, 10мг/мл

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Код АТС N06AA09

Фармакокинетика Амитриптилин в значительной степени трансформируется в ходе обмена веществ в организме, он деметилируется в первичный активный метаболит – нортриптилин – в печени. Гидроксилирование и N-окисление являются другими формами биотрансформации; нортриптилин подвергается аналогичным трансформациям. Амитриптилин и нортриптилин равномерно распределяются во всем организме, они прочно связаны с белками плазмы и тканей (приблизительно на 90%). Амитриптилин выделяется с мочой в основном в форме метаболитов, в свободной и в коньюгированной форме. Время полувыведения варьирует между 9 и 36 часами, оно существенно увеличивается в случае передозировки. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фармакодинамика Амитриптилин является трициклическим антидепрессивным средством (тимолептическим средством) с анксиолитическим и выраженным седативным компонентом. Он повышает уровень свободных моноаминов (катехоламинов и серотонина) в ЦНС путем ингибирования их обратного поглощения нервными окончаниями. Он является сильным антимускариновым средством (антихолинергическим средством), он также оказывает антисеротониновое и антигистаминное действие. Амитриптилин оказывает более сильное ингибиторное действие на серотонин, чем другие трициклические антидепрессивные средства. Он меняет чувствительность бета-адренорецепторов при длительном применении, увеличивает их реактивность в ответ на физиологические стимулы и вносит вклад в коррекцию нерегулируемого выхода моноаминов у пациентов с депрессией. Этим же объясняется 2-4 недельная задержка терапевтического антидепрессивного эффекта.

Все виды депрессий, в том числе: - большие депрессивные эпизоды - депрессивные фазы биполярного психоза - дистимия - атипичные депрессии - депрессии, сопровождающиеся тревогой и беспокойством, в тех случаях, когда нет возможности рассчитывать на хорошее соблюдение режима перорального лечения - реактивные депрессии - нейрогенная боль хронического характера (например, сильные боли при раке) - постгерпетическая невралгия - посттравматическая невропатия - диабетическая и другая нейропатия - атипичная лицевая боль - ежедневная головная боль напряжения

Инъекции вводят глубоко в большую ягодичную мышцу взрослых в дозе 10-30 мг амитриптилина 1-4 раза в день, доза не превышает 150 мг в день даже во время госпитализации. Полная доза достигается постепенным увеличением дозы. Инъекции заменяют на пероральное лечение через 1-2 недели. Меньшие дозы, т.е. 10 мг 3 раза в день и 20 мг в течение ночи, применяются для детей старше 12 лет и подростков, потому что у них выше риск передозировки и серьезных нежелательных последствий. Небольшие дозы, которые увеличивают более медленно, применяются для людей пожилого возраста, потому что и метаболизм, и экскреция амитриптилина замедляются, а значит, существует повышенный риск передозировки. Чувствительность к антихолинергическим эффектам также повышена. Необходимо применять низкие дозы при серьезном поражении печени.

- детский возраст до возраст до 12 лет - повышенная чувствительность к амитриптилину и другим трициклическим антидепрессивным средствам, карбамазепину, мапротилину, тразодону

Антихолинергические эффекты могут быть не частыми, но интенсивными (они чаще бывают в пожилом возрасте и могут появиться в начале лечения еще до того, как начнется антидепрессивное действие): - нарушение фокусирования зрения - спутанность сознания - сонливость - сухость во рту - головная боль - повышенный аппетит, увеличение веса - делирий или галлюцинация - запор, особенно в пожилом возрасте это может перерасти в паралитическую кишечную непроходимость - беспокойство во время мочеиспускания - обострение глаукомы - брадикардия или тахикардия, аритмия - дрожание рук или головы - слабость вследствие гипотензии - нервозность или беспокойство - паркинсонизм Редко: - агранулоцитоз или другое патологическое изменение крови - аллергические кожные реакции и повышенная светочувствительность - алопеция - беспокойство - холестатическая желтуха - галакторея у женщин - понос - рвота - звон в ушах - SIADH (синдром неадекватной секреции вазопрессина) Нужно прервать применение амитриптилина при возникновении SIADH.

Особое внимание необходимо в следующих случаях: Сразу после острого инфаркта, при алкоголизме вследствие риска потенцирования истощения ЦНС, при эпилепсии в связи с возможностью снижения порога возникновения припадка, при шизофрении вследствие риска активации психоза. Существует возможность превращения в манию или гипоманию, если препарат применяется для лиц с биполярной маниодепрессивностью. Кроме этого, необходимо принять во внимание риск применения препарата у лиц с желудочно-кишечными расстройствами (возможность возникновения паралитической кишечной непроходимости), заболеваниями печени (нарушение биотрансформации амитриптилина), функциональные нарушения почек (нарушение выведения трициклических соединений), при гипертрофии предстательной железы и при состояниях с задержкой мочи (риск полной блокады мочи). Обострение имеющейся болезни возможно у лиц с гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, а также у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями (особенно у детей и у лиц пожилого возраста) – повышенный риск аритмии, блокад сердца, сердечной недостаточности или инфаркта, поэтому необходимо проводить мониторинг функции сердца, включая ЭКГ. Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки. Беременность и период лактации Не рекомендуется применять препарат во время беременности за исключением случаев, когда риск последствий тяжелой невылеченной депрессии превышает потенциальный риск для плода. Амитриптилин и нортриптилин проникают в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время применения амитриптилина. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амитриптилин может неблагоприятно влиять на деятельность, требующую повышенного внимания, координации движений и быстрого принятия решений (например, вождение автомобиля, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.) вследствие своего успокаивающего и антихолинэргического воздействия, и поэтому пациенты, принимающие амитриптилин, не должны заниматься вышеупомянутыми видами деятельности.

Высокие дозы могут вызвать временное замешательство, нарушение концентрации или преходящие зрительные галлюцинации, особенно у пожилых людей. Симптомы: возбуждение, психомоторное беспокойство с ярко выраженными последствиями антимускариновых эффектов, включая сухость во рту, мидриаз, тахикардию, задержку мочи, кишечную гипотонию. При более тяжелой интоксикации: бессознательное состояние, конвульсии, миоклонус, гиперрефлексия, снижение артериального давления, угнетения дыхания и сердечной деятельности с угрожающей жизни аритмией, которая при выздоровлении может снова появиться. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Данные ЭКГ и мониторинг функций сердца в случае возникновения аномалий. 1-3 мг физостигмин салицилата применяется внутривенно при более тяжелой интоксикации. Его применение нужно повторить через 30-60-минутные интервалы в случае угрожающих жизни осложнений (аритмия, конвульсия, глубокая кома), потому что физостигмин быстро трансформируется в ходе обмена веществ. Вследствие его токсичности, необходимо проверять текущее клиническое состояние после его применения. Стандартное симптоматическое лечение начинают во время нарушения кровообращения и метаболического ацидоза. Аритмию сердца можно лечить неостигмином, пиридостигмином, по выбору можно лидокаином или подщелачиванием крови до рН 7,4-7,5 внутривенным применением натрия гидрокарбоната. Если аритмия в ответ на эти лекарства не поддавалась лечению, то можно медленно внутривенно ввести фенитоин. В случае сердечной недостаточности можно применять дигиталис. За работой сердца ведется наблюдение, по крайней мере, в течение 5 дней. Спазмолитические препараты применяются, пока не прекратятся судороги. Амитриптилин плохо поддается диализу.

Клинически значимые взаимодействия могут произойти при одновременном применении с: - соединениями, приводящими к истощению ЦНС, и вследствие того, что амитриптилин к тому же усиливает это истощение, может произойти ослабление дыхания и гипотензия: алкоголь, барбитураты, противоэпилептические препараты, нейролептики, клонидин, более старые типы антигистаминных препаратов, снотворные средства, транквилизаторы и т.п. - антихолинергическими препаратами, действие которых аддитивно увеличивается амитриптилином: атропин, скополамин, полдин, оксифенон и т.п. - веществами, которые ускоряют метаболизм амитриптилина индукцией микросомальных ферментов печени: барбитураты, карбамазепин. - соединениями, которые ингибируют метаболизм амитриптилина, повышают его уровень в плазме и таким образом его токсичность: циметидин, фенотиазины, отчасти даже тиоксантены, галоперидол и другие. - симпатомиметическими лекарствами, при одновременном применении с амитриптилином, они повышают риск аритмии, тахикардии, усиливают имеющуюся гипертензию и гиперпирексию: катехоламины, эфедрин и местные анестетики с добавлением адреналина, норадреналина и т.п. - ингибиторами МАО, при одновременном применении с амитриптилином может вызвать гипертонический криз, гиперпирексию, конвульсии; однако недавние исследования показали безопасность этой комбинации при уменьшенных, осторожно и последовательно увеличивающихся дозах; нельзя применять амитриптилин при проведенной терапии ингибиторами МАО, только наоборот – постепенно добавлять ингибиторы МАО к амитриптилину. - тиреостатическими препаратами, при одновременном применении с амитриптилином они увеличивают риск агранулоцитоза.

При температуре от +10°С до +25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту