Актос

Таблетки 30мг

не указана

При приёме внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в сыворотке крови через 30 минут, максимальные концентрации наблюдаются через 2 часа. Приём пищи вызывает незначительную задержку в достижении максимальной концентрации, которая наблюдается через 3-4 часа, но пища не изменяет полноту всасываемости. Кажущийся объем распределения (Vd/F) пиоглитазона после приёма однократной дозы составляет в среднем 0,63 ± 0,41 (среднее ± 30 - квадратичное отклонение) Л/кг массы тела. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), в основном с альбумином. Метаболиты пиоглитазона М-III и М-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%). Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты также частично превращаются в коньюгаты глюкуроновой или серной кислот. После многократного введения препарата помимо пиоглитазона в сыворотке крови человека обнаруживаются метаболиты М-III и М-IV, являющиеся основными родственными соединениями. В равновесном состоянии концентрация пиоглитазона составляет около 30%-50% от площади пика концентраций общего пиоглитазона в сыворотке и 20%-25% от общей площади под фармакокинетической кривой, характеризующей зависимость концентрации в сыворотке от времени (АUС). Печеночный метаболизм пиоглитазона осуществляется основными изомерами цитохрома Р450(СYР2С8 и СYРЗА4). После приёма внутрь около 15%-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Через почки выводится ничтожно малое количество пиоглитазона – он выводится, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. При приёме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизменённой форме, так и в форме метаболитов, и выводится из организма с калом. Средний период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) колеблется в пределах от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно. Пиоглитазон имеет выраженный клиренс – CL/F, составляющий 5-7 л/час. Концентрации общего пиоглитазона в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 часа после однократного введения суточной дозы. Актос® представляет собой пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, механизм действия которого зависит от присутствия инсулина. Он является мощным и высокоселективным агонистом в отношении гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (РРАR-?). РРАR-? рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов РРАR? модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате чего происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. У больных сахарным диабетом II типа снижение инсулинорезистентности под действием препарата Актос® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя НbА1c. В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль. У больных сахарным диабетом II типа с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня липопротеинов высокой плотности. При этом изменения уровня липопротеинов низкой плотности и общего холестерина у данных пациентов нe наблюдаются.

Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (как в виде монотерапии, так и для применения в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).

Препарат Актос® следует принимать один раз в сутки независимо от приёма пищи. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально. Монотерапия препаратом Актос® у больных, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, может быть начата с приёма 15 мг или 30 мг один раз в сутки. При необходимости, доза может быть постепенно увеличена до 45 мг один раз в сутки. Доза препарата Актос® при монотерапии не должна превышать 45 мг/сут. При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии. Комбинированная терапия Производные сульфонилмочевины. Лечение препаратом Актос® в комбинации с препаратом сульфонилмочевины можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Актос® дозу препарата сульфонилмочевины можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии дозу препарата сульфонилмочевины необходимо уменьшить. Метформин. Лечение препаратом Актос® в комбинации с метформином можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Актос® дозу метформина можно оставить прежней. Развитие гипогликемии при данной комбинации маловероятно, поэтому маловероятна необходимость в коррекции дозы метформина. Инсулин. Лечение препаратом Актос® в комбинации с инсулином можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Актос® дозу инсулина можно оставить без изменения. У больных, получающих препарат Актос® и инсулин, при развитии гипогликемии доза инсулина может быть снижена на 10%-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально на основании показателей глюкозы крови. Максимально рекомендованная доза При комбинированной терапии доза препарата Актос® не должна превышать 30 мг/сут. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы Актос® не требуется.

- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам - сахарный диабет I типа - диабетический кетоацидоз - беременность и период лактации - тяжелая сердечная недостаточность III – IV степени - возраст моложе 18 лет

- гипогликемия в 2% случаев при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, в 8%-15% случаев при комбинации с инсулином - анемия составляет от 1% до 1,6% случаев - снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита. Эти изменения в основном наблюдались через 4-12 недель после начала лечения и оставались относительно постоянными. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объёма плазмы и не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами. - отеки при монотерапии обнаруживаются у 4,8% больных, при лечении в комбинации с инсулином – у 15,3% больных - увеличение массы тела составляет в среднем 5% - гепатит и временное повышение уровня креатинфосфокиназы наблюдается редко. Частота повышения активности печеночных ферментов аланинтрансаминазы (АЛТ) в ?3 раза от верхней границы нормы составляет около 0,25%.

С осторожностью следует применять Актос® у больных с отечным синдромом, анемией, печеночной недостаточностью (если активность ферментов печени в 1-2,5 раза выше верхней границы нормы) и при сердечной недостаточности. Комплекс мер для лечения сахарного диабета II типа помимо приема препарата Актос® должен также включать рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета II типа, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии. Эффективность лечения препаратом рекомендуется оценивать по уровню НbА1c, который является лучшим показателем гликемического контроля в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. НbА1c отражает уровень гликемии в течение последних двух-трёх месяцев. Лечение препаратом Актос® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня НbА1c (три месяца), если при этом не наблюдается ухудшение гликемического контроля. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая и препарат Актос®, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. У всех больных до начала лечения препаратом Актос® следует определять уровень АЛТ (аланинтрансаминазы), а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. Также следует проводить тесты по определению функции печени, если у больного развиваются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, отсутствие аппетита, тёмная моча. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос® должно основываться на клинических данных с учётом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить. Лечение препаратом Актос® не следует начинать, если у больного обнаруживаются клинические проявления активного течения заболевания печени или уровень АЛТ превышает верхний предел нормы в 2,5 раза. Больные с умеренно повышенным уровнем ферментов печени (уровень АЛТ в 1-2,5 раза выше верхнего предела нормы) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос® подлежат обследованию для определения причины повышения уровня этих ферментов. Начало или продолжение лечения препаратом Актос® больных с умеренным увеличением уровня ферментов печени должно проводится с осторожностью. В этом случае рекомендуется более частый контроль за клинической картиной и проведение исследования уровня печеночных ферментов. В случае увеличения уровней трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2,5 раза выше верхнего предела нормы) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если уровень АЛТ в 3 раза превышает верхний предел нормы, то повторный тест по определению уровня АЛТ следует провести как можно быстрее. Если уровень АЛТ удерживается на значениях, в 3 раза превышающих верхний предел нормы, то лечение препаратом Актос® следует прекратить. Данных о применении препарата Актос® у больных до 18 лет не имеется, поэтому применение препарата Актос® у детей, больных сахарным диабетом, не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не изучались.

Передозировка препаратом Актос® при монотерапии не сопровождается возникновением специфицеских клинических симптомов. Передозировка препаратом Актос® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии. Неотложные меры помощи. Специфического лечения при передозировке не существует. Требуется проведение симптоматической терапии (например, лечение гипогликемии).

У больных, принимающих Актос® и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции. Не отмечается изменений в фармакокинетике и фармакодинамике при одновременном приеме препарата Актос® с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос® с эритромицином, астемизолом, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом, кетокеназолом и итраконазолом отсутствуют. Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется. У больных, получающих кетоконазол одновременно с препаратом Актос®, должен регулярно проводиться контроль глюкозы в крови.

При температуре от +15?С до +30 C в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

По рецепту