Овестин

Таблетки по 2 мг

Природные и полусинтетические эстрогены, однокомпонентные препараты. Код АТС G03C A04

Фармакодинамика Препарат Овестин содержит природный женский гормон эстриол. Он восполняет потерю способности образовывать эстроген у менопаузальных женщин и ослабляет менопаузальные симптомы. Эстриол в особенности эффективен при лечении мочеполовых симптомов. Эстриол, попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе, стимулирует синтез ДНК и протеинов. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол вызывает нормализацию эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, и слабо выраженное недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается только короткий период времени. Поэтому предполагается, что одноразовое введение полной суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена, и не возникает кровотечений после отмены препарата. Эстриол оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатикомиметические реакции. Фармакокинетика После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные уровни в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в связанное и несвязанное состояние при энтеропечёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанной форме. Только небольшая часть (?2%) выводится с калом, в неизменном виде.

• Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью. • Пред- и постоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах. • Для диагностических целей в случае цервикального мазка с подозрением на атрофию слизистой оболочки. • Климактерические расстройства, такие, как «приливы» и ночная потливость, нарушение сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек – ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузальный остеопороз, атрофический цистит, зуд вульвы, влагалищные язвы, влагалищный пролежень, крауроз вульвы. • Бесплодие, обусловленное цервикальным фактором. • Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея). • Вагинит (у девочек и в старческом возрасте) • Гипогенитализм. • Половой инфантализм. • Кольпит в старческом возрасте.

Препарат применяется внутрь. Cуточная доза при пероральном приеме не должна превышать 8 мг. При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью 4-8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг в сутки. Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузальном периоде: 4-8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг в сутки в течение 2 недель после операции. Лечение климактерических расстройств («приливы», ночная потливость): 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза. При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором: как правило, назначают 1-2 мг в сутки с 6 по 15 день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую шейки матки. Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 часов, необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время. Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток. Суточную дозу следует принимать в один прием.

• Установленный, или подозреваемый рак молочных желёз • Установленные или подозреваемые эстрогенозависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия) • Маточные кровотечение неясной этиологии • Нелеченная гиперплазия эндометрия • Идиопатическая в анамнезе или протекающая венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких) • Активное или недавно перенесённое тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда) • Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ • Порфирия Беременность и кормление грудью Препарат Овестин противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время лечения препаратом препарат необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени, относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, указывают на отсутствие тератогенных или фетотоксических эффектов. Препарат Овестин не рекомендован для применения во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение артериального давления, головная боль, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция. Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата. В связи с лечением эстроген-прогестогеном сообщались и другие нежелательные реакции: * Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желёз. * Венозная тромбоэмболия, т.е. тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия сосудов лёгких, чаще возникает у пользователей ГЗТ, чем среди субъектов, не применяющих ГЗТ. * Инфаркт миокарда и инсульт. * Желчнокаменная болезнь. * Кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, * узелковая эритема, геморрагическая пурпура. * Возможная деменция.

Для лечения постменопаузальных симптомов, ГЗТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ГЗТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза перевешивает риск. Медицинское обследование/наблюдение • Перед началом или возобновлением ГЗТ необходимо установить подробный персональный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями и предупреждениями по применению необходимо провести физическое обследование (включая обследование органов таза и молочных желёз). Во время лечения рекомендуется проводить периодические проверки, частота и характер которых зависят от каждой индивидуальной женщины. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу или сестре об изменениях в своих молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятой в настоящее время практикой обследования, модифицированной к клиническим потребностям данного индивидуума. Состояния, при которых требуется наблюдение • Если присутствует любое из следующих состояний, или такое состояние ранее отмечалось и/или ухудшалось во время протекания беременности или проводимого ранее гормонального лечения, то такой больной должен находится под непосредственным наблюдением. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин, в особенности, если присутствуют: * Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз * Перенесённые тромбоэмболические нарушения или существуют факторы риска таких нарушений (см. ниже) * Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочных желёз * Гипертензия * Нарушение печени (например, аденома печени) * Сахарный диабет с или без сосудистого компонента * Желчнокаменная болезнь * Мигрень или (тяжёлая) головная боль * Системная красная волчанка * Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже) * Эпилепсия * Астма * Отосклероз Причины для немедленной отмены терапии Терапию следует прекратить в случае выявления

Острая токсичность эстриола у животных очень низка. Однако, в случае попадании больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфический антидот неизвестен. При необходимости можно проводить симптоматическое лечение.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при применении в сочетании с соединениями, которые известно, что они индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазапин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Клинически, повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению эффекта и к изменениям характера маточного кровотечения. Несовместимости не известны.

При температуре 2-30°С, в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

По рецепту