Пентоксифиллин

Раствор для инъекций 2 %, 5 мл

Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин. Код АТХ C04AD03

Фармакокинетика Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко. Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени. При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. Фармакодинамика Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

- окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое) - трофические поражения (например, язвы и гангрена ног) - сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания) - нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

Внутривенно (больной должен находиться в положении лежа). Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл). Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Пентоксифиллина. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ - больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения) -обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения) - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность (недостаточно данных) - период грудного вскармливания (недостаточно данных)

Частота неизвестна - головокружение, головная боль, асептический менингит - ажитация, нарушение сна - зуд, эритема, крапивница, сыпь - приливы жара, кровотечение - аритмия, тахикардия, стенокардия - желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, диарея, запор, слюнотечение - холестаз (внутрипечёночный) - повышение трансаминаз, снижение артериального давления - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения -анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Меры предосторожности При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Пентоксифиллина нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача. Особенно тщательный мониторинг требуется у больных - с кровоизлиянием в мозг - с пролиферирующей диабетической ретинопатией - с тяжёлыми сердечными аритмиями - с инфарктом миокарда - с гипотензией - с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) - с тяжёлым нарушением функции печени - с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания») - находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия») - находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия») - находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг). Применение в педиатрии Опыта по применению Пентоксифиллина у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Беременность и лактация Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Пентоксифиллином женщинам, кормящим грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не применимо.

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: симптоматическое, общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов. Пентоксифиллин может усиливать эффект антикоагулянтов, у пациентов с повышенной тенденцией кровотечения из-за сопутствующего введения антикоагулянтов, возможен риск возникновения кровотечения. На фоне парентерального применения пентоксифиллина возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. С осторожностью необходимо применять одновременно пентоксифиллин с антитромбоцитарной препаратами такими как клопидогрель, эптифибатидом, тирофибаном, эпопростенол, илопростом, абциксимабом, анагрелидом, НПВС, за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2, (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) из-за повышенного риска возникновения кровотечения При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином возможно повышение концентрации в крови теофиллина и усиление побочных эффектов теофиллина. циметидин Повышенние уровня пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме, что способствует возможному усилению эффектов пентоксифиллина. ципрофлоксацин Использование с ципрофлоксацин у некоторых пациентов может приводить к увеличению концентрации пентоксифиллина. В связи с этим, может быть увеличение и усиление побочных эффектов при совместном введении. При одновременном применении с кеторолаком и мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту