Тидомет форте

Таблетки

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Код АТС N04BA02

Фармакокинетика Леводопа. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, адреналин, норадреналин, далее в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости. После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-7 часов. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в допамин и 10% в допу. Период полувыведения (Т ?) леводопы из плазмы крови составляет около 50 минут. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ? последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 часа 1-2% составляет допамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа. Карбидопа. После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляло 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов. Концентрация допамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы. Фармакодинамика Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием допамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник допамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в допамин путем декарбоксилирования в головном мозге. После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия. Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в допамин. Введение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг. После совместного введения карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни допамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно ниже. Тидомет форте оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с просто леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после первой дозы. Наибольший эффект достигается в течение 7 дней.

- болезнь Паркинсона - синдром паркинсонизма: постэнцефалитный паркинсонизм на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации окисью углерода или марганцем (за исключением случаев вызванных антипсихотическими лекарственными средствами).

Оптимальную суточную дозу Тидомет форте устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10. В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Таблетку Тидомет форте можно разделить на две половины при минимальном усилии. Обычная начальная доза Таблетки Тидомет форте рекомендуется принимать во время еды. Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет 1/4 таблетки, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Подбор дозы для пациентов, лечившихся леводопой Из-за того, что как лечебное, так и побочные действия возникают быстрее при применении Тидомет форте нежели леводопы, за пациентами необходимо внимательно наблюдать во время периода подбора дозировки. При проявлении непроизвольных движений может потребоваться снижение дозы Тидомет форте. У некоторых пациентов спазм век может являться ранним признаком передозировки препарата. При назначении пациентам таблеток Тидомет форте вместо леводопы, приём леводопы следует прекратить не позднее чем за 8 часов до начала приема Тидомет форте. Необходимо выбирать суточную дозу тидомет форте, которая будет обеспечивать примерно 20% прежней суточной дозы леводопы. Начальная доза у большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет одну таблетку Тидомет форте 3 раза в сутки. Поддерживающая терапия Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг Рекомендуемая максимальная суточная доза Максимальная суточная доза Тидомет форте - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ - одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - закрытоугольная глаукома - меланома или наличие меланомы в анамнезе - кожные заболевания неизвестной этиологии - тяжелая печеночная и почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

- головная боль, головокружение, бред, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, парестезии, непроизвольные движения, брадикинезия, изменения психического статуса, включая параноидальные состояния, депрессии с развитием и без развития суицидальных тенденций, деменция, повышение либидо, злокачественный нейролептический синдром, нарушения сна, включая сонливость, кошмарные сновидения, бессонницу - аритмия или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок - тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменения вкуса, потемнение слюны, желудочно- кишечные кровотечения, язвы двенадцатиперстной кишки - лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в том числе гемолитическая, агранулоцитоз - ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна- Геноха), буллезные высыпания, алопеция - повышенная потливость, потемнение пота - диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей - инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи - снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия, гематурия - боль в груди, астения Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы - инфаркт миокарда - желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота - отеки, снижение или повышение массы тела - атаксия, экстрапирамидные расстройства, тревога, возбуждение, нервозность, нарушение походки, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия - боль в глотке, кашель - злокачественная меланома - окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз - задержка мочи, недержание мочи, приапизм - усталость, слабость - боль в нижних конечностях - одышка, недомогание, охриплость голоса - лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента. Следует соблюдать осторожность при назначении Тидомет форте пациентам, у которых наблюдались психозы. Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы (при внезапной отмене был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы). Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы или его отмены, в особенности если пациент получает антипсихотические лекарственные средства. Исследования показали, что периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе 70-100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту. В случае назначения Тидомет форте прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново. Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до начала лечения препаратом. Тидомет форте должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы. У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижение дозы Тидомет форте. Препарат с осторожностью назначают при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности, бронхиальной астме, судорогах в анамнезе и эпилепсии, эрозивно-язвенном поражении кожи, декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, в т.ч. сахарном диабете. Как и в случаях применения леводопы, при назначении пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью – при назначении первой дозы и в период подбора доз. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения рекомендуется периодический контроль за функциями печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек. Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно будет контролироватся во время лечения. Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности Тидомет форте , чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижение дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Тидомет форте не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. Тидомет форте как и леводопа, может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы Тидомет форте. Все пациенты, принимающие Тидомет форте, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. При лечении болезни Паркинсона агонистами допамина наблюдались патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо. Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и Тидомет форте (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»). Если требуется общая анастезия, то препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств. Если лечение временно прервано, то прием может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимании и управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: при передозировке усиливается выраженность побочных эффектов (смотрите раздел «Побочные эффекты»). Лечение: при передозировке Тидомет форте следует проводить симптоматическую терапию и немедленно провести промывание желудка. При возникновении аритмии пациентам следует проводить постоянный контроль электрокардиограммы (ЭКГ) и при необходимости назначить антиаритмическую терапию. Пиридоксин не эффективен, так как он не приводит к обратному развитию эффектов Тидомет форте.

Антигипертензивные препараты У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, прием Тидомета форте вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения Тидометом форте может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата. Антидепрессанты Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до приема Тидомета форте. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением селективного ингибитора МАО-В) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого, высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающие повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения Тидомет форте и трициклических антидепрессантов. Препараты железа Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата. Другие лекарственные средства При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином, средствами для ингаляционной анастезии, возможно увеличение риска развития нарушения сердечного ритма. Антагонисты D2 рецепторов допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с Тидомет форте требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия. При одновременном применении с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций, с метилдопой – усиливаются побочные действия, с тубокурарином – повышается риск возникновения артериальной гипотензии, с селегилином - может вызвать тяжёлую ортостатическую гипотензию. У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамина В6), который ускоряет метаболизм леводопы в допамин в периферических тканях.

Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту