Орцерин

Твердые желатиновые капсулы, 50 мг

Другие нестероидные противоревматические препараты. Код АТС М01 АХ21

Всасывание: При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л. Распределение: Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%. Метаболизм и выведение: Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диа-цереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час. Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегене-рации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

- лечение крупных форм остеоартрита: коксартроза и гонартроза

Рекомендуемая доза обычно составляет 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время обильного приема пищи. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения - 6 месяцев.

- гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата.

- диарея и связанные с ней симптомы, и/или запоры, боль в животе, диспепсия, аллергические кожные реакции, изменение окрашивания мочи.

Принимая во внимание, что орцерин может вызывать усиление перистальти-ки кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать орцерин по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Как только пациент адаптируется к препарату, дозу следует увеличить до 2 капсул (100 мг) в день. Доктор должен принимать решение о продолжительности лечения в зависимости от клинического ответа. Каждые 6 месяцев необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи. Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина. При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет. При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов. Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер. При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства. При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приоста-новлении лечения. Беременность и кормление грудью Орцерин не следует принимать во время беременности и кормления грудью. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами Нет данных

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности ге-модиализа.

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.

При температуре ниже 25?С, в сухом месте. Хранить в местах, недоступных для детей!

24 месяца при хранении в оригинальной упаковке и при рекомендованных условиях. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту