Ресило

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 50 мг

Антагонист ангиотензина II, однокомпонентное средство, действующее на систему ренин-ангиотензин. Код АТС C09CA01

После перорального приема лосартан хорошо всасывается и при участии цитохромной системы быстро преобразуется в активный метаболит EXP-3174. Системная биодоступность лосартана составляет примерно 33%. Пик концентрации лосартана в крови достигается через 1 час после его применения, пик концентрации активного метаболита – через 3 часа. Смакс и AUC (площадь под кривой) для EХР-3174 примерно в 2 и в 5 - 8 раз больше, чем соответствующие величины для лосартана. Концентрации в плазме активного метаболита выше, чем таковые лосартана при любых дозах. Фармакокинетический профиль лосартана и его активного метаболита линейный при дозе до 200 мг. И лосартан, и его метаболит на 99% связываются с белками плазмы. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – 34 л. Лосартан проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Неизвестно проникает ли лосартан в материнское молоко. Клиренс лосартана и его активного метаболита в плазме составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Плазменный период полувыведения для лосартана составляет 1,5 – 2,5 часа, для активного метаболита – 6 – 9 часов. Лосартан выводится с мочой и калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. С мочой выводится 35%, остальное количество (65%) – через кишечник. После регулярного приема внутрь в течение 7 – 8 дней не отмечается клинически значимой кумуляции лосартана или его активного метаболита ЕХР-3174. Максимальный гипертензивный эффект лосартана развивается примерно через 6 часов после перорального приема. Лосартан характеризуется длительным действием (24 часа и более), что обусловлено образованием его главного метаболита. Активный метаболит в 10 – 40 раз больше по массе, чем ресило и является обратимым, неконкурентным ингибитором AT1 рецептора. Ресило – специфический атагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ресило и его метаболит избирательно блокируют связывание ангиотензина II с AT1 рецептором. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1. Блокируя указанные рецепторы, лосартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками. Ресило не подавляет киназу II – фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД. Снижает давление в малом круге кровообращения. Ресило вызывает натрийуретический и диуретический эффекты. Снижает концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая ее выведение с мочой. Нейрогуморальные эффекты ресило характеризуются снижением уровня альдостерона и норадреналина в крови.

– артериальная гипертензия – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Средняя суточная доза препарата составляет 50 мг, кратность приема – 1 раз в сутки. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу ресило следует снизить до 25 мг в сутки. Ресило можно назначать один или два раза в день в дозе 25 мг – 100 мг.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - беременные и кормящие женщины - до 18 лет.

- головокружение, головная боль - сухой кашель - ангионевротический отек, включая отеки лица, губ, глотки и/или языка, крапивница - ортостатическая гипотензия - гиперкалиемия - зуд, высыпания - диарея, повышение активности АЛТ - миалгия - нарушение выделительной функции почек.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах; с выраженной рвотой или диареей) в начале лечения ресило может возникать симптоматическая гипотония. При назначении ресило необходимо учитывать данное состояние больного. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата или начинать лечение с применения ресило в более низкой дозе - 25 мг. С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии, поскольку препарат, оказывая действие на систему ренин-ангиотензин, может увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Коррекция дозы у лиц пожилого возраста не требуется. Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек Пациентам с нарушенной функцией печени следует применять препарат в более низкой дозе - 25мг, так как концентрация ресило в плазме больных с циррозом печени значительно увеличивается. Больные с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, не нуждаются в коррекции начальной дозы. Ни ресило, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у больных при назначении ресило развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение), со стороны сердечно-сосудистой системы (ортостатическая гипотензия) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Симптомы: гипотония, брадикардия за счет возбуждения парасимпатического блуждающего нерва. Лечение – симптоматическая терапия.

Как и при применении других ингибиторов ангиотензина II, одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до +25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!

2 года По истечении срока годности не применять.

По рецепту