Пиразинамид

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Прочие противотуберкулезные препараты Код АТС J04AK01

Фармакокинетика Пиразинамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела). Период полураспада пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается. Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно. Фармакодинамика Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, который продуцируют M.tuberculosis, он расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии) казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы (в составе комбинированной терапии)

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды. Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно. Масса тела, кг 30 - 39.9 40 - 54.9 55 - 70 > 70 Количество таблеток в день, шт 2 3 4 5 Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток). Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю). Масса тела, кг 30 - 39.9 40 - 54.9 55 - 70 > 70 Количество таблеток в день, шт 3 4 5 6 Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток). Детям с массой тела не менее 5 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно. Масса тела, кг 5 - 8.9 9 - 14.9 15 - 20.9 21 - 30 Количество таблеток в день, шт 0.5 1 1.5 2 Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки). Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50–70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю). Масса тела, кг 5 - 8.9 9 - 14.9 15 - 20.9 21 - 30 Количество таблеток в день, шт 1 2 3 4 Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки). Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу. Применять по назначению врача.

повышенная чувствительность к пиразинамиду и компонентам препарата нарушение функции печени и почек беременность, период лактации психозы эпилепсия подагра дети с массой тела менее 30 кг

гепатит, желтуха, пожелтение кожи, повышение температуры тела тошнота, рвота, слабость, головокружение обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке) ухудшение аппетита, диспепсические явления легкая миалгия кожная сыпь, кожный зуд, аллергический дерматит, эритемы кожных покровов пеллагра, порфирия гипергликемия отёчность ладоней, стоп тромбоцитопения дизурические нарушения токсическое действие на гепатобилиарную систему в виде появления суставных болей и кожной сыпи сливного характера с локализацией в коленных и лучезапястных суставах повышение показателей ФПП токсическое действие на ГБС в виде диспептического синдрома, гепатомегалии, болевого синдрома с локализацией в правом подреберье боль по ходу переферических сосудов и выбухание вен эозинофиллия горечь во рту

В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит. Лечение: дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.

Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств. Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту