Сибазон

Таблетки 5 мг

Анксиолитики. Производные бензодиазепина Код АТС N05BA01

Фармакокинетика Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Метаболизируется в печени 98-99 % до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печёночно-почечной недостаточностью (до 4 суток). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде – 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Фармакодинамика Сибазон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия сибазона определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги - нарушения сна - при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов - спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга - абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (в комплексной терапии) - премедикация в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед оперативными вмешательствами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике - артериальная гипертензия, сопровождающаяся тревогой, повышенной возбудимостью в составе комплексной терапии - климактерические и менструальные расстройства, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, повышенной раздражительности, нарушениями сна - зудящие дерматозы

Применение у взрослых Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приёма. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учётом переносимости до 60 мг. Средние рекомендованные дозы при различных состояниях: В качестве анксиолитика назначают внутрь, по 5-10 мг 2-4 раза в сутки. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих ? или 2/3 от средней суточной дозы. Работающим больным рекомендуется принимать по 5 мг вечером. При спастических состояниях центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. В клинике внутренних болезней по 5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учётом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: климактерические и менструальные расстройства - по 5 мг 2-3 раза в сутки. Премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приёма, причём основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 7 лет и старше – 5 мг. Суточная доза – 10 мг. Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2-х месяцев вследствие развития психической зависимости. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3-х недель.

- повышенная чувствительность к производным бензодиазепина - тяжёлая форма миастении - кома, шок - закрытоугольная глаукома - явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия) - синдром ночного апноэ - состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести - острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства) - тяжёлые хронические обструктивные заболевания лёгких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность - детский возраст до 6 лет включительно - беременность (особенно I и III триместр) - период грудного вскармливания

- в начале лечения – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме др. бензодиазепинов) - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения - сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, тошнота, рвота, снижение аппетита, гастралгия, запор - нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха - сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления - недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея - кожная сыпь, зуд - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат - привыкание, лекарственная зависимость; - «синдром отмены» при резком снижении дозы или прекращении приема препарата (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, повышение потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гипераку-зия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – психотические расстройства) Редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия - угнетение дыхательного центра, нарушения зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела Крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна)

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении сибазона при тяжёлых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. С осторожностью назначать больным с абсансами (petit mal) или синдромом Леннокса-Гасто; церебральными и спинальными атаксиями, гиперкинезом, при органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии. При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения сибазона его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Начало лечения сибазоном или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Пожилым пациентам сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы. Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении больным с заболеваниями почек и печени. Беременность. Во II триместре беременности препарат следует принимать только в случае крайней необходимости с учетом предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления автотранспортом или другим потенциально опасным механизмом. Сибазон может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам - водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения сибазоном не допускать употребления алкоголя.

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция лёгких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

При применении сибазона совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия: с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении эффектов сибазона; со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем – резкое усиление угнетающего действия на ЦНС; с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма сибазона и повышение его в плазме крови; пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень сибазона в плазме крови; рифампицин может усиливать метаболизм сибазона и в результате снижать его концентрацию в плазме крови; индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность; Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта. Клозапин – возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Психостимуляторы – снижают активность препарата. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие. Премедикация сибазоном позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре до +30°С Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную на коробке. Не принимайте препарат после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

По рецепту