Меропенем

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Код АТХ J01DH02

Фармакокинетика При внутривенном введении 250 мг меропенема в течение 30 мин Cmax составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг – 23 мкг/мл, 1 г – 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, 1 г – 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы 2 %. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе. Фармакодинамика Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином – специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназо-непродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназо¬продуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана. Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназо-продуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая госпитальные) - внутрибрюшные инфекции (в том числе осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит) - инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит, пиелит) - инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) - инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит) - бактериальный менингит - эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с симптомами фебрильной нейтропении. Меропенем применяется как монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Препарат вводят внутривенно болюсно в течение 5 мин (в разведении стерильной водой по 5 мл на каждые 250 мг) либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии – внутривенно, по 1 г 3 раза в сутки; при менингите – по 2 г каждые 8 ч. При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 26-50 мл/мин – по 0.5-1 г 2 раза в сутки; 10-25 мл/мин – по 250-500 мг 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет разовая доза для внутривенного введения – 10-20 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг применяют дозировки для взрослых; при менингите – внутривенно, 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует. Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенема. Меропенем нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. При разведении следует соблюдать стандартный режим асептики. Разведенный раствор необходимо встряхивать перед употреблением. Все флаконы предназначены только для однократного применения. Раствор Меропенема нельзя замораживать.

- гиперчувствительность к меропенему и другим бета-лактамным антибиотикам - беременность - период лактации - детский возраст до 3 месяцев

- анорексия, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы; кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит - развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ - дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия - зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок - головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги - эозинофилия, нейтропения, лейкопения; агранулоцитоз, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, анемия, снижение частичного тромбопластинового времени - воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения - положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, гипокалиемия, диспноэ, вагинальный кандидоз

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на желудочно-кишечный тракт, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет. Беременность и лактация Клиническая безопасность меропенема при беременности не установлена. Экспериментальные исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод. При беременности и в период лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от применения препарата для плода, младенца и матери. В каждом случае препарат необходимо применять под прямым наблюдением врача. Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. На период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Фармакодинамический профиль и побочные реакции указывают, на то что следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами, требующими точной координации движений при применении Меропенема.

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Симптомы: специфические симптомы отсутствуют, возможно усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболиты.

Несовместим с гепарином. Совместим с 0.9 % раствором натрия хлорида, 5-10 % раствором дектрозы, с 0.02 % раствором натрия гидрокарбоната, 5 % раствором декстрозы с 0.225 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы с 0.15 % раствором калия хлорида, 2.5 и 10 % раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Проявляет антагонизм при взаимодействии с бета-лактамными антибиотиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме. Совместное применение пробенецида и Меропенема не рекомендуется. Возможное влияние меропенема на связывание с белками плазмы крови других лекарственных препаратов не изучалось. Связывание меропенема с белками низкое (около 2 %), поэтому предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении их из связи с белками плазмы, быть не должно. Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови до субтерапевтической, что может привести к снижению противосудорожного эффекта вальпроевой кислоты. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нефротоксичными препаратами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту