Сифлокс

Таблетки, покрытые оболочкой

Антибактериальные препараты – производные хинолона Фторхинолоны. Код АТС J01MA02

Фармакокинетика При приеме внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет в среднем 70%. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигает 1,2 мкг/мл, 2,4 мкг/мл, 4,3 мкг/мл, 5,4 мкг/мл в течение 0,5 – 1,5 ч после приема внутрь в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг соответственно. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет около 30%. Период полувыведения составляет 3 - 5 ч, у пацинтов с нарушенной почечной функцией сывороточные концентрации ципрофлоксацина выше, и период полувыведения удлинен. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 20мл/мин) рекомендуется снижать общую суточную дозу наполовину. Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех биологических тканях и жидкостях организма. Совсем небольшие концентрации ципрофлоксацина распределяются в цереброспинальной жидкости; пиковые концентрации в цереброспинальной жидкости могут составлять 6-10% от пиковых сывороточных концентраций. 50-70% препарата экскретируется с мочой и 15 -30% препарата выводится с фекалиями. Фармакодинамика Сифлокс является синтетическим антибактериальным средством широкого спектра действия. Основной механизм действия заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы, нарушении синтеза ДНК, роста и деления бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны бактерии (MIC ниже 1 мкг/мл): E.coli, Klebsiella, Serratia, Proteus (indol+, indol-), Citrobacter, Shigella. Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Staphilococcus, Neisseria gonorrhoeae, Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Campylobacter, Legionella, Corynebacterium. Бактерии средней степени чувствительности: Acinetobacter, Streptococcus (Pneumoniae, Faecalis), Fusobacterium, Peptococcus, Clostridium, Actinomyces, Veilonella, Chlamydiae, Mycoplazma, Gardnerella, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis. Бактерии трудно поддающиеся воздействию препарата: грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides fragilis, Clostridium difficile . Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит и др.) - инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит) - инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, негонококковый уретрит) - инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит) - гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз - инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшинные абсцессы) включая инфекции в стоматологии - инфекции желчных путей, - инфекции кожи и мягких тканей (послеоперационная раневая инфекция, инфекции на фоне сахарного диабета, инфицированные пролежни и др.) - инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.) - септициемия - внутрибрюшные инфекции - профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом на фоне иммуносупрессивной терапии

Препарат назначают внутрь, дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая стаканом воды. Однако, при одновременном приеме Сифлокса с пищей имеет место замедленное всасывание. - при несложных инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов 500 мг два раза в день - при тяжелых инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов 750 мг два раза в день - при несложных инфекциях мочевыводящих путей-2 раза в день по 250мг - при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей- 2 раза в день по 500мг - хронический бактериальный простатит 500 мг 2 раза в день - внутрибрюшные инфекции 500 мг 2 раза в день - при несложных инфекциях кожи и мягких тканей 500 мг 2 раза в день - при тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей 750 мг 2 раза в день - при несложных инфекциях костей и суставов 500 мг 2 раза в день - при тяжелых инфекциях костей и суставов 750 мг 2 раза в день - инфекционная диарея 500 мг 2 раза в день - брюшной тиф 500 мг 2 раза в день - гонококковые инфекции уретры и шейки матки 250 мг однократно Курс лечения препаратом 7-14 дней. Если клиренс креатинина в случаях почечной недостаточности ниже 20мг/мин, то следует применять половину дозы. Обычно лечение продолжается в течение 72 часов после клинического и бактериологического выздоровления.

- повышенная чувствительность к препарату - детский возраст до 18 лет - беременность и период лактации

-тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм -головокружение, головная боль, тремор - кожная сыпь, зуд, крапивница Редко - чувство страха, растерянности, депрессия, нарушение зрения, восприятия запаха и вкуса, усиление потоотделения, неустойчивость походки, повышение внутричерепного давления, судороги, расстройство сна, возбуждение, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата) - тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления - дисгликемиия, чаще гипергликемия - гломерулонефрит, дизурия, кристаллурия - кандидоз - фотосенсибилизация - отек Квинке, бронхоспазм - артралгия, припухлость суставов Очень редко - ощущение приливов, мигрень, обморочное состояние - тромбоз церебральных артерий, диспноэ, носовое кровотечение - лейкопения, агранулоцитоз, зозинофилия, тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия - геморрагическая пузырьки, петехии, узловатая эритема, васкулит - миалгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий - транзиторное повышение АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, транзиторное повышение креатинина, мочевины и сывороточного билирубина, кристаллурия и гематурия Крайне редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - анафилактический шок - гепатит, некроз клеток печени

Сифлокс может вызывать реакции со стороны центральной нервной системы, которые могут приводить к тремору, напряжению, головокружению, спутанности сознания, галлюцинациям и судорогам в редких случаях. В связи с этим Сифлокс должен применяться с осторожностью у пациентов с расстройствами центральной нервной системы, включающих артериосклероз головного мозга и эпилепсию. Сифлокс должен применяться у пациентов с судорогами в анамнезе только после начала адекватной противосудорожной терапии. Терапия хинолонами может быть связана с реакциями гиперчувствительности, даже после однократного приема. Терапия Сифлоксом должна прекращаться при первых признаках аллергической реакции. При тяжелых анафилактических реакциях требуется немедленная неотложная помощь. При применении практически всех антибактериальных средств, включая Сифлокс, имел место псевдомембранозный колит. В связи с этим, важно иметь в виду данный диагноз у пациентов с диареей, развивающейся после начала приема антибактериальных средств. Как в случае с другими антимикробными средствами широкого спектра действия, длительное применение Сифлокса может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов и суперинфекции. Как в случае с другими сильно действующими препаратами, на фоне длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, включая почечные, печеночные и гематопоэтические функции. Имели место случаи кристаллурии, связанные с применением Сифлокса. Пациенты, получающие Сифлокс, должны хорошо гидратироваться, и необходимо избегать избыточной щелочной реакции мочи. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Сифлокс может вызвать ослабление внимания и реакций, поэтому пациентам, принимающим сифлокс, следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способностью. Алкоголь может усилить влияние неблагоприятных факторов.

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, вызвать рвоту, необходима адекватная гидратация. Гемодиализ неэффективен.

Антациды, содержащие магний и алюминий, замедляют процесс всасывания препарата. Антациды можно назначать через 2 часа после или за 6 часов до приема сифлокса. При одновременном применении сифлокса и теофиллина возможно повышение концентрации в крови последнего. В таких случаях необходимо коррегировать дозу теофиллина. Некоторые хинолоны, включая Сифлокс, взаимодействуют с метаболизмом кофеина. Это может приводить к снижению клиренса кофеина и удлинению его периода полужизни в сыворотке. Наблюдались изменения сывороточных уровней фентоина (повышенные или пониженные) у пациентов на фоне одновременного приема Сифлокса. Некоторые хинолоны, включая Сифлокс, были связаны с транзиторным повышением сывороточного креатинина у пациентов, получающих одновременно терапию циклоспорином. Хинолоны усиливают эффекты оральногого антикоагулянта варфарина или его производных. При одновременном применении необходимо тщательный контроль протромбинового времени или других соответствующих тестов на свертываемость. Пробенецид взаимодействует с почечной канальцевой секрецией и приводит к повышению уровня Сифлокса в сыворотке.

Хранить в сухом, защищённом от света, месте при температуре от +18°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту