Гембаг

Гембаг, раствор для инъекций 100 мг/2 мл

Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа (трехвалентного) для парентерального применения. Код АТХ В03АС

Фармакокинетика После внутримышечного введения железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие: железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В крови железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах. Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков. Фармакодинамика После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента – железа (III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Гембаг не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа. Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата неизвестны. Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении препарата, составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции). Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Нb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания Нb в эритроците или средней концентрации Нb в эритроците).

Внутримышечно, глубоко в мышечную массу верхне-наружного квадранта ягодицы. Не допускается внутривенное введение препарата! Перед первым введением начальной дозы препарата Гембаг, необходимо ввести тест-дозу: препарат вводится внутримышечно взрослым от 1/4 до 1/2 дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)). При отсутствии побочных реакций в течение 30 минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата. Расчет дозы Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле: Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Нb -уровень Нb пациента) (г/л) х 0,24* + запас железа (мг). При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует запасу железа = 500 мг. * Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине крови = 0,34% / объем крови = 7 % от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг). Общее количество ампул для курсового введения = Общий дефицит железа (мг) / 100 мг Масса тела кг Нb 60 г/л Нb 75 г/л Нb 90 г/л Нb 105 г/л мл амп. мл амп. мл амп. мл амп. 35 25 12,5 23 11,5 20 10 18 9 40 27 13,5 24 12 22 11 19 9,5 45 30 15 26 13 23 11,5 20 10 50 32 16 28 14 24 12 21 10,5 55 34 17 30 15 26 13 22 11 60 36 18 32 16 27 13,5 23 11,5 65 38 19 33 16,5 29 14,5 24 12 70 40 20 35 17,5 30 15 25 12,5 75 42 21 37 18,5 32 16 26 13 80 45 22,5 39 19,5 33 16,5 27 13,5 85 47 23,5 41 20,5 34 17 28 14 90 49 24,5 43 21,5 36 18 29 14,5 Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным. Стандартная доза Взрослые: 1 ампула ежедневно (2,0 мл = 100 мг железа) Максимально допустимые суточные дозы Взрослые: 2 ампулы (4,0 мл = 200 мг железа) Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Нb примерно на 0,1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

- гиперчувствительность к компонентам препарата -анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина B12) - нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга - избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз) - нарушение утилизации железа (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи) - синдром Ослера-Рандю-Вебера - хронический полиартрит - бронхиальная астма - тяжелое воспаление или инфекционные болезни почек или печени - неконтролируемый гиперпаратиреоз - декомпенсированный цирроз печени - детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности). - беременность (I триместр) С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сердечно-сосудистые и аллергические заболевания

Редко - артралгия, боли в мышцах, боль в груди, боль в спине, увеличение лимфатических узлов, приливы, повышенная потливость, озноб, лихорадка, головокружение, обморок, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота), артериальная гипотензия, обморок, циркуляторный коллапс, тахикардия, бронхоспазм с одышкой, генерализованная лимфаденопатия, ощущение напряжения в руках, ногах и лице Очень редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, серьезные аллергические или анафилактические реакции - местные реакции (при неправильной технике введения препарата): абдоминальная боль в нижнем квадранте, окрашивание кожи, воспаление и болезненность в месте инъекции, местное воспаление с паховой лимфаденопатией

Поскольку парентеральное применение комплексов железа, может стать причиной фатальных анафилактоидных реакций, Гембаг должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците). Перед применением, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулы препарат Гембаг следует вводить немедленно. Гембаг не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции, которые могут иметь летальный исход. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует немедленно назначить антигистаминные препараты. При развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Анафилактические реакции наиболее часто развиваются в первые несколько минут после введения препарата и характеризуются внезапным затруднением дыхания, тахикардией и артериальной гипотензией. Железа полимальтозный комплекс должен применяться только тогда, когда персонал обучен и имеет опыт в оценке анафилактических реакций и проведении реанимационных мероприятий в условиях их доступности. Каждому пациенту необходимо обеспечить тщательное наблюдение во время инъекции и в течение не менее 30 минут после инъекции. При возникновении признаков или симптомов непереносимости, введение препарата Гембаг следует немедленно прекратить. Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций. Пациенты с ревматоидным артритом и другими возможными воспалительными заболеваниями (например, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь частичный риск развития отсроченных реакций, включая лихорадку, обострение или реактивную боль в суставах. Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания. Применение в период беременности и лактации. Клинических данных о применении препарата у беременных, в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препарата. Противопоказано применять препарат в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось. При введении препарата Гембаг в высоких дозах, комплекс не может быть удален с помощью гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль ферритина сыворотки крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа. Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты парентеральных препаратов железа. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами (уменьшается всасывание железа из ЖКТ), поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25?С Хранить в недоступном для детей месте.

3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

_