Гемопим

Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл

Кровь и органы кроветворения. Антианемические препараты. Препараты железа. Препараты железа парентеральные. Сахарат оксида железа. Код АТХ В03АС02

Фармакокинетика Распределение Феррокинетику железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивали у пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6–8 часов 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой. Биотрансформация После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и многоядерное железосодержащеее ядро захватывается, главным образом, ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59 до 97%. Выведение Средняя молекулярная масса (ММ) железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения почками. Выведение железа почками, происходящее в течение первых 4 часов после инъекции дозы Гемопима, содержащей 100 мг железа, соответствовало менее чем 5% от введенной дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня, отмеченного до введения препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75% от введенной дозы. Фармакодинамика Механизм действия Активный компонент препарата Гемопим — железо-сахарозный комплекс — состоит из многоядерного ядра гидроксида железа(III), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина – физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина). После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро, входящее в состав данного комплекса, захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо депонируется преимущественно в печени в форме ферритина.

Гемопим предназначен для лечения железодефицитных состояний в следующих ситуациях: ? при потребности в быстром восполнении запасов железа ? у пациентов, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения ? при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны ? при хронических заболеваниях почек, когда пероральные препараты железа неэффективны Гемопим следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих лабораторных исследований (например, уровень гемоглобина, сывороточный ферритин, уровень насыщения трансферрина, сывороточное железо, и т.п.).

Способ применения Гемопим вводится только внутривенно. Он может вводиться путем капельной инфузии, медленной инъекции или непосредственно в венозный участок диализной системы. Препарат не предназначен для внутримышечного введения. Внутривенная капельная инфузия Гемопим разводится только стерильным 0,9% раствором натрия хлорида (NaCl) (масса/объем). Разведение следует производить непосредственно перед инфузией, а полученный раствор следует вводить следующим образом: Доза препарата Гемопим (мг железа) Доза препарата Гемопим (мл препарата Гемопима) Максимальный объем стерильного 0,9% раствора NaCl для разведения (масса/объем) Минимальное время инфузии 50 мг 2,5 мл 50 мл 8 минут 100 мг 5 мл 100 мл 15 минут 200 мг 10 мл 200 мл 30 минут Разведение препарата до более низких концентраций железа недопустимо. Внутривенная инъекция Гемопим может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию в течение, по крайней мере, 10 минут. Введение в венозный участок диализной системы Гемопим можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции. Доза Для каждого пациента следует индивидуально рассчитывать кумулятивную дозу препарата Гемопим, которую нельзя превышать. График введения так же должен быть составлен индивидуально для каждого пациента. Стандартные дозы Взрослые 5–10 мл препарата Гемопим (100–200 мг железа) 1–3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина. Время введения препарата и способ разведения указаны в разделе «Способ применения». Расчет дозировки Общая кумулятивная доза препарата Гемопим, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании уровня гемоглобина (Hb) и массы тела (МТ). Дозу препарата Гемопим следует индивидуально рассчитывать для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по нижеприведенной формуле Ганзони, например: Общий дефицит железа [мг] = масса тела [кг] ? (целевой уровень Hb – фактический уровень Hb) [г/дл] х 2,4* + депонированное железо [мг] При массе тела менее 35 кг: Целевой уровень Hb = 130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела При массе тела 35 кг и более: Целевой уровень Hb = 150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг * Коэффициент 2,4 = 0,0034 (содержание железа в Hb = 0,34%) ? 0,07 (объем крови = 7% от массы тела) ? 1000 (перевод из [г] в [мг]) ? 10 Общее количество препарата Гемопим, которое следует = ввести (в мл) Общий дефицит железа [мг] 20 мг железа/мл Общее количество препарата Гемопим (мл), которое следует ввести, в зависимости от массы тела, фактического уровня Hb и целевого уровня Hb*: Масса тела Общее количество препарата Гемопим (20 мг железа на мл), которое следует ввести: Hb 60 г/л Hb 75 г/л Hb 90 г/л Hb 105 г/л 30 кг 47,5 мл 42,5 мл 37,5 мл 32,5 мл 35 кг 62,5 мл 57,5 мл 50 мл 45 мл 40 кг 67,5 мл 60 мл 55 мл 47,5 мл 45 кг 75 мл 65 мл 57,5 мл 50 мл 50 кг 80 мл 70 мл 60 мл 52,5 мл 55 кг 85 мл 75 мл 65 мл 55 мл 60 кг 90 мл 80 мл 67,5 мл 57,5 мл 65 кг 95 мл 82,5 мл 72,5 мл 60 мл 70 кг 100 мл 87,5 мл 75 мл 62,5 мл 75 кг 105 мл 92,5 мл 80 мл 65 мл 80 кг 112,5 мл 97,5 мл 82,5 мл 67,5 мл 85 кг 117,5 мл 102,5 мл 85 мл 70 мл 90 кг 122,5 мл 107,5 мл 90 мл 72,5 мл *При массе тела менее 35 кг: Целевой уровень Hb = 130 г/л *При массе тела 35 кг и более: Целевой уровень Hb = 150 г/л Для перевода Hb (ммоль) в Hb (г/дл), умножьте первое значение на 1,6. Если общая необходимая доза превышает максимальную дозволенную однократную дозу, ее следует разделить на несколько введений. Если через 1–2 недели после начала лечения препаратом Гемопим не наблюдается ответа со стороны гематологических параметров, первоначальный диагноз следует пересмотреть. Дети Применение препарата Гемопим детьми достаточно не изучено, поэтому его не рекомендуется применять детям.

? повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу, препарату Гемопим или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав» ? известная гиперчувствительность к другим парентеральным препаратам железа ? анемия, несвязанная с дефицитом железа ? наличие признаков перегрузки железом или врожденные нарушения процессов его утилизации ? первый триместр беременности

Наиболее частой побочной реакцией, при применении препарата Гемопим, являлось изменение вкусовых ощущений. Наиболее важными серьезными побочными реакциями при применении препарата, т.е. ассоциированными с Гемопим были реакции гиперчувствительности. Ниже представлены побочные реакции, полученные из сообщений постмаркетингового исследования. Часто (?1/100, <1/10) - нарушение вкусовых ощущений - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия - тошнота - боль в месте инъекции Нечасто (?1/1000, <1/100) - полицитемия1) - повышенная чувствительность - головная боль, головокружение, чувство жжения, парестезия, гипестезия - тромбофлебит, флебит - одышка - хроматурия - рвота, боль в животе, диарея, запор - зуд, сыпь - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине - озноб, реакции в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, экстравазация в месте инъекции, изменение цвета кожи в месте инъекции, чувство жжения в месте инъекции, отёк в месте инъекции, астения, утомляемость, боль Редко (?1/10 000, <1/1000) - пневмония - перегрузка железом - обморок, мигрень, сонливость - ощущение сердцебиения - гиперемия - сухость во рту - ощущение дискомфорта в конечностях, мышечные спазмы - чувство жара, боль в груди, пирексия, отёк, зуд в месте инъекции, кровоподтёк в месте инъекции Патологические изменения лабораторных параметров Нечасто (?1/1000, <1/100) - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, патологические изменения в результатах печеночных проб Редко (?1/10 000, <1/1000) - повышение уровня ферритина в сыворотке1), повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови 1) Возможно, как последствие передозировки железом или перегрузки железом Побочные реакции, наблюдавшиеся в пострегистрационном периоде, некоторые из которых потенциально могут привести к летальному исходу Частота неизвестна: - анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк - сниженный уровень сознания, спутанность сознания, потеря сознания, тревога, тремор - брадикардия, тахикардия - сосудистый коллапс, тромбоз поверхностных вен - бронхоспазм - крапивница, эритема - гипотония мышц - гипергидроз, холодный пот, общее недомогание, бледность

Лечение препаратом Гемопим следует назначать только после тщательной постановки диагноза лечащим врачом. Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать анафилактические/анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа, в том числе железо-сахарозного комплекса, также отмечались реакции повышенной чувствительности. Пациентов необходимо активно опрашивать перед каждым введением Гемопима относительно побочных действий препарата. Гемопим должен использоваться персоналом, обученным на выявление и купирование анафилактических реакций, в наличии должны иметься противоаллергические препараты, а также оборудование для проведения сердечно-легочной реанимации и соответствующие процедуры. После каждой инъекции препарата Гемопим за всеми пациентами следует наблюдать на предмет отсутствия нежелательных явлений в течение минимум 30 минут. В случае развития аллергической реакции лечение должно быть немедленно прекращено. Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор адреналина, антигистаминные и/или кортикостероидные препараты). Риск реакций гиперчувствительности повышается у пациентов с известными аллергиями, включая лекарственную аллергию, у пациентов с бронхиальной астмой, экземой или другими атопическими аллергическими реакциями. Также существует повышенный риск реакций гиперчувствительности на парентеральные комплексы железа у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения между риском и пользой. Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, в особенности, развития поздней порфирии кожи, не следует применять парентеральное железо. Для того, чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме. Парентеральное железо следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с продолжающейся бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Гемопим. У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения между риском и пользой, учитывая возможность подавления эритропоэза. Могут развиться эпизоды гипотензии, в случае, если препарат вводится слишком быстро. Аллергические реакции, иногда включая артралгию, наблюдались чаще при превышении рекомендуемой дозы. Следует избегать околовенозной утечки, поскольку утечка препарата Гемопим в месте инъекции может приводить к появлению боли, развитию воспаления, некроза тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет. Особенности применения после первого вскрытия контейнера С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно. Особенности применения после разведения 0,9% раствором натрия хлорида (NaCl) (масса/объем) Было показано, что химическая и физическая стабильность после разведения составляет 12 часов при комнатной температуре. С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения после разведения, которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре, кроме тех случаев, когда разведение было выполнено в контролируемых и валидированных асептических условиях. Дети Применение препарата Гемопим детьми достаточно не изучено, поэтому его не рекомендуется применять детям. Применение во время беременности и кормления грудью Период беременности Нет данных по применению комплекса железа и сахарозы у беременных женщин в первый триместр беременности. Аллергические реакции на парентеральные препараты железа, развившиеся во время беременности, подвергают опасности жизнь матери и ребенка. Препараты железа для внутривенного введения не должны использоваться во время беременности, если в этом нет крайней необходимости. Гемопим следует применять во втором и третьем триместрах беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. Период лактации Количество данных по выделению железа с грудным молоком человека после внутривенного введения железо-сахарозного комплекса ограничено. Нельзя исключить тот факт, что железо из препарата Гемопим может поступать к новорожденному/младенцу с молоком матери, поэтому препарат следует назначать с осторожностью с учетом оценки соотношения между риском и пользой. Поступление неметаболизированного железо-сахарозного комплекса в грудное молоко маловероятно. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Маловероятно, что препарат Гемопим может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Однако, при развитии после применения препарата Гемопим таких симптомов, как головокружение, спутанность сознания или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами до исчезновения этих симптомов.

Симптомы: передозировка может вызывать перегрузку железом, которая сама по себе может проявляться симптомами гемосидероза. Лечение: передозировку следует лечить, на усмотрение лечащего врача, с использованием хелатора железа или в соответствии со стандартами медицинской практики.

Как и при применении всех парентеральных препаратов железа, препарат Гемопим не рекомендуется применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального железа может снижаться. Поэтому лечение пероральными формами препаратов железа следует назначать, по крайней мере, через 5 дней после последней инъекции сахарата железа. Гемопим разводится только стерильным 0,9% раствором натрия хлорида (масса/объем). При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами имеется риск преципитации и/или взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов, помимо стекла, полиэтилена и поливинилхлорида, не изучена.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту