Фентанил

Раствор для инъекций, 0,005%

Анальгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные. Код АТС N02A B03

Фармакокинетика Быстро перераспределяется из крови в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения – 10–30 мин. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, период полувыведения – 10–30 мин, объем распределения – 60–80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % - в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко. Фармакодинамика Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превосходит морфин. Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами головного мозга, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворное действие. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центр блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Вызывает увеличение содержания амилазы и липазы в крови. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1–3 мин, достигает максимума через 5–7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10–15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении – около 30 мин.

- премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом) - кратковременные внеполостные операции, в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией - сильные боли при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах, постоперационные боли

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно. Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде – внутримышечно по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанила); для вводного наркоза – внутривенно по 2– 4 мл (0,1– 0,2 мг фентанила); нейролептанальгезия – внутривенно по 4– 12 мл (0,2–0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин; при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл (0,025– 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20–30 мин; для уменьшения сильных болей – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1–2 мл (0,025– 0,05– 0,1 мг фентанила). Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

- нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма - наркомания - черепно-мозговая гипертензия - тяжелая печеночная недостаточность - беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено) - повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата - операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

- сонливость - парадоксальная стимуляция центральной нервной системы - спутанность сознания, галлюцинации - эйфория - ригидность мышц - брадикардия - гиповентиляция, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм - тошнота, рвота - запоры - печеночная колика - нарушение оттока мочи - нарушения зрения

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно. С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. В период применения Фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра. Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислорода, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и проч.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений. Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту