Бензилпенициллин

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

Бета-лактамные антибактериальные препараты - пенициллины. Пенициллины пенициллиназа- чувствительные. Бензилпенициллин Код АТХ J01СЕ01

Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде. Фармакодинамика Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пени-циллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микро-организмов. Разрушается в кислой среде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит менингит остеомиелит инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит) инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит) раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы дифтерия скарлатина сибирская язва актиномикоз инфекции ЛОР-органов инфекции глазного яблока

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения. При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыха-тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями. Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назна-чают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста). Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств. Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к рас-твору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем пе-реходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям. При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахе-ально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл. Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септи-ческом эндокардите).

- повышенная чувствительность (в том числе и к другим ?-лактамным антибиотикам) к препарату - крапивница, бронхиальная астма - эндолюмбальное введение при эпилепсии. С осторожностью почечная недостаточность.

- аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или ком-бинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистент-ных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продол-жить лечение другим антибиотиком. Беременность и период лактации Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для ма-тери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет.

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность перо-ральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма ко-торых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск разви-тия кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, не-стероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина. Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергиче-ских реакций (кожной сыпи).

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту