Сульфадиметоксин

Таблетки 500мг

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфанил-амиды длительного действия. Код АТХ J01ED01

Фармакокинетика После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достиже-ния максимальной концентрации в крови (TСmax) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г - в последую-щие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфанилами-дов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450. Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83.3 %. Фармакодинамика Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длитель-ного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами - тонзиллит - бронхит - пневмония - гайморит - отит - дизентерия - воспалительные заболевания желчевыводящих путей - несложные инфекции мочевыводящих путей - рожа - раневая инфекция - трахома

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяже-лых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др. Детям с 6 до 12 лет в первый день - 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

- гиперчувствительность к сульфаниламидам - угнетение костномозгового кроветворения - почечная/печеночная недостаточность - хроническая сердечная недостаточность - заболевания щитовидной железы - врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - порфирия - азотемия - беременность, период лактации - детский возраст 6 лет

- головная боль, головокружение - бронхоспазм - тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холе-стаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепато-некроз - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласт-ная анемия, эозинофилия, панцитопения - полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кри-сталлурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатини-немия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией - фотодерматоз - артралгия, миалгия - фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мульти-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер - нарушение функции щитовидной железы Редко -анафилактический шок -атаксия -периферические невриты

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показа-телей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда. При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить ана-лизы крови и мочи. С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показа-телем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, наруше-ниях функции почек. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Нет данных

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель- ной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспо-рины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают про-тивомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорам-феникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, аграну-лоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию пре-парата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препа-рата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту