Аксетин

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 750мг и 1.5г

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТХ J01DC02

Фармакокинетика Абсорбция После внутримышечной (в/м) инъекции цефуроксима здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в сыворотке составляла от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг и достигалась в пределах от 30 до 60 минут после введения. После внутривенных (в/в) доз 750 мг и 1500 мг через 15 минут концентрации в сыворотке составляли приблизительно 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Площадь под фармакокинетической кривой и Cmax линейно увеличиваются с увеличением дозы в диапазоне однократной дозы от 250 до 1000 мг после в/м и в/в введения. Не обнаружено признаков накопления цефуроксима в сыворотке у здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения 1500 мг каждые 8 часов. Распределение Связывание с белками было заявлено на уровне 33-50% в зависимости от способа применения. Средний объем распределения колеблется от 9,3 до 15,8 л / 1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни ингибирования общих патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге. Цефуроксим проходит гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Метаболизм Цефуроксим не метаболизируется в организме. Выведение Цефуроксим выводится в неизменном виде посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 70 минут. Цефуроксим практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде в моче в течение 24 часов после введения. Большая часть цефуроксима выводится из организма в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс колеблется от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Особые группы пациентов Пол Между мужчинами и женщинами различий в фармакокинетике цефуроксима не наблюдалось после одной внутривенной болюсной инъекции цефуроксима 1000 мг в виде натриевой соли. Пожилые пациенты После в/м или в/в введения абсорбция, распределение и выведение цефуроксима у пожилых пациентов сходны с молодыми пациентами с эквивалентной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятна пониженная функция почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы цефуроксима, также сделует наблюдать функцию почек у данной возрастной группы. Пациенты детского возраста Было показано, что период полувыведения цефуроксима существенно продлен у новорожденных в соответствии с гестационным возрастом. Однако у младенцев более старшего возраста (в возрасте> 3 недель) и у детей период полувыведения от 60 до 90 минут аналогичен периоду полувыведения у взрослых. Нарушение функции почек Цефуроксим выводится преимущественно почками. Как и в случае всех таких антибиотиков, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (то есть C1cr <20 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его замедленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется путем гемодиализа и перитонеального диализа. Нарушение функции печени Так как цефуроксим в основном выводится почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима. Фармакодинамика Аксетин - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций. Механизм действия Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток. Механизм резистентности Бактериальная резистентность к цефуроксиму может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов: • гидролиз бета-лактамазами, включая (но не ограничиваясь ими) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) и ферменты Amp-C, которые могут индуцироваться или стабильно дерепрессироваться в некоторых аэробных грамотрицательных бактериальных видах; • снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефуроксиму; • непроницаемость внешней мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллинсвязывающим белкам у грамотрицательных бактерий; •бактериальные эффлюксные насосы. Микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъецируемым цефалоспоринам, предположительно будут резистентны и к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, организмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную восприимчивость или резистентность к цефуроксиму. Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты) * Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus mitis (класс viridans) Грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Микроорганизмы с возможной резистентностью к цефуроксиму Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (не включая P. Vulgaris) Providencia spp. Salmonella spp. Грамположительные анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Грамотрицательные анаэробные бактерии: Fusobacterium spp. Bacteroides spp. К цефуроксиму устойчивы Грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Грамположительные анаэробные бактерии: Clostridium difficile Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. * Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.

Аксетин показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных: - Внебольничная пневмония - Обострение хронического бронхита - Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. - Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожа и раневые инфекции - Внутрибрюшинные инфекции - Профилактика инфекционных осложнений при операциях на желудочно-кишечном тракте (включая пищевод), при ортопедических операциях, операциях на сердце, сосудах и гинекологических операциях (включая кесарево сечение). При лечении и профилактике инфекций, при которых очень вероятно, что будут встречаться анаэробные микроорганизмы, цефуроксим следует вводить с использованием соответствующих дополнительных антибактериальных средств. Следует рассмотреть официальные рекомендации относительно надлежащего использования антибактериальных средств.

Способ применения Аксетин следует вводить внутривенно в течение 3-5 минут непосредственно в вену или через капельницу или вливать в течение 30-60 минут или путем глубокой внутримышечной инъекции. Инструкция по приготовлению раствора Дополнительные объемы и концентрации раствора, которые могут быть полезны, если требуются дробные дозы Размер флакона Количество добавляемой воды (мл) Приблизительная концентрация цефуроксима (мг/мл) ** 750 мг внутримышечный внутривенный болюс внутривенная инфузия 3 мл не менее 6 мл не менее 6 мл 216 116 116 1.5 г внутримышечный внутривенный болюс внутривенная инфузия 6 мл не менее 15 мл 15 мл * 216 94 94 * К приготовленному раствору добавляют 50 или 100 мл совместимой жидкости для инфузий (см. ниже информацию о совместимости) ** Полученный объем раствора цефуроксима в восстановительной среде увеличивается за счет фактора вытеснения лекарственного вещества, приводящего к перечисленным концентрациям в мг / мл. Совместимость Цефуроксим натрия совместим со следующими жидкостями для инфузий. Он сохраняет активность в течение 6 часов при 25°C и в течение 24 часов при температуре 2°C -8°C (в холодильнике) в следующих жидкостях: - 0,18% (вес/объем) хлорид натрия плюс 4% раствор декстрозы для инъекций БФ - 5% декстроза и 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций - 5% декстроза и 0,45% раствор хлорида натрия для инъекций - 5% декстроза и 0,225% раствор хлорида натрия для инъекций - М/6 лактат натрия для инъекций - калия хлорид (10 и 40 мЭкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций - декстроза (глюкоза) - натрия хлорид - раствор Рингера - лактат Рингера Свежеприготовленный раствор для в/в введения желтоватого цвета, а суспензия для в/в введения почти белого цвета. Раствор может становиться темнее при отстаивании, но изменение интенсивности окраски разбавленного раствора не влияет на безопасность введения и эффективность лекарственного средства. Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями. Режим дозирования Взрослые и дети с массой тела более 40 кг 750 мг каждые 8 часов в/м или в/в при внебольничной пневмонии и обострениях хронического бронхита. 1.5 г каждые 8 часов в/м или в/в при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. 750 мг каждые 6 часов в/в или 1.5 г каждые 8 часов в/в при тяжелых инфекциях. 1.5 г с индукцией анестезии (можно дополнить двумя дозами 750 мг (в/м) через 8 часов и 16 часов) при профилактие инфекции в желудочно-кишечной, гинекологической (включая кесарево сечение) и ортопедической хирургии. 1.5 г с индукцией анестезии, с последующей дозой 750 мг (в/м) каждые 8 часов в течение 24 часов для профилактики инфекции в сердечно-сосудистой хирургии и операций на пищеводе. Дети с массой тела менее 40 кг При внебольничной пневмонии, осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, инфекциях мягких тканей (целлюлит, рожа и раневые инфекции), внутрибрюшинных инфекциях: - младенцы с рождения до 3 недель: От 30 до 100 мг/кг/день (в/в) в виде 2 или 3 разделенных доз - младенцы и дети ясельного возраста старше 3 недель и дети <40 кг: От 30 до 100 мг/кг/день (внутривенно) в виде 3 или 4 разделенных доз; доза 60 мг/кг/день подходит для большинства инфекций. Пациенты с нарушением фукнции почек При клиренсе креатинина 10-20 мл/мин/1.73м2 рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин/1.73м2 - по 750 мг 1 раз/сутки. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин/1.73м2. Больным находящимся на гемодиализе в конце каждой процедуры вводят дозу препарата 750мг внутривенно или внутримышечно. Цефуроксим натрия может также быть добавлен в расвтор для перитонеального диализа (250 мг на 2 литра раствора). Пациентам с почечной недостаточностью на непрерывном артериовенозном гемодиализе (НАВГ) или высокопоточной гемофильтрации (ВГ) в отделениях интенсивной терапии назначается 750 мг два раза в день; для низкопоточной гемофильтрации использовать рекомендованную дозировку при нарушении функции почек. Нарушения функции печени Цефуроксим главным образом выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени предполагается, что это не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

-повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспориновым антибиотикам -гиперчувствительность в анамнезе (например, анафилактический шок) к любому другому типу бета-лактамного антибактериального средства (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение. Самыми распространенными побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение ферментов печени или билирубина, особенно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени, но нет доказательств вреда для печени и реакций на месте инъекции. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 - <1/10), нечасто (?1/1 000 - <1/100), редко (?1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена). Часто - усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida - эозинофилия - головная боль, головокружение - желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в области живота - временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ) Нечасто - положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная) - кожная сыпь - рвота Редко - крапивница, зуд - псевдомембранозный колит Очень редко - гемолитическая анемия - лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) Неизвестно - избыточный рост Clostridium difficile - реакция Яриша-Герксгеймера

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч. С осторожностью следует назначать пациентам при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), при неспецифическом язвенном колите, а также новорожденным детям (особенно недоношенным). При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе. При лечении менингита Аксетином у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenza через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение неизвестно. Возможность возникновения псевдомембранозного колита необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Беременность и период лактации Аксетин следует применять с осторожностью в первом триместре беременности. Аксетин выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Симптомы: усиление побочных эффектов, повышение возбудимости коры головного мозга, судороги. Лечение: симптоматические, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфопиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс. Фармацевтически совместим: с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим: с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце); с раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту