Бисопрол

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Бета-адреноблокаторы селективные Код АТС C07AB07

Фармакокинетика При приеме внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно -кишечного тракта. Биодоступность составляет более 90% и не зависит от приема пищи. Cmax достигается через 1-3 ч. Взаимодействие с белком плазмы крови составляет около 30%. Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов, что делает возможным его назначение 1 раз в сутки. Выводится двумя равноценными путями: 50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде. Фармакодинамика Бисопрол является селективным бета1-адреноблокатором. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембрано-стабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Бисопролол обладает очень низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к ?2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.

- артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (в том числе стабильная стенокардия напряжения, синусовая тахикардия, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, профилактика приступов стенокардии) - хроническая сердечная недостаточность III – IV степени

При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают по 10 мг 1 раз в сутки. При лёгкой артериальной гипертензии начальная доза может составлять 2.5 мг/сут. Превышение дозы до 10 мг/сут возможно лишь в исключительных случаях. Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности терапии и частоты пульса. Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным медицинским контролем. Бисопрол назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса <=35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течении последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2-х недель. Препарат назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. Сроки приема Способ применения и дозировка препарата 1-я неделя начальная доза 1.25 мг/сут 2-я неделя постепенное повышение дозы до 2.5 мг/сут 3-я неделя постепенное повышение дозы до 3.75 мг/сут 4-8-я недели 5 мг/сут 9-12-я неделя 7.5 мг/сут с 13-й недели максимальная доза 10 мг/сут После приема первой дозы препарата (1.25 мг) необходимо в течение 4 ч провести обследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушения проводимости) и симптомов сердечной недостаточности. Появление побочных эффектов может помешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно уменьшить или препарат отменить, а затем возобновить лечение по приведенной выше схеме. Препарат принимается не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Бисопрол рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака. Терапию препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ИБС).

- повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата - клинически выраженная сердечная недостаточность - кардиогенный шок - атриовентрикулярная блокада II и III степени - синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада - выраженная брадикардия - артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт ст) - метаболический ацидоз - склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей) - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет

Часто - повышенная усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушение сна - парестезии, - брадикардия, вплоть до нарушения АV проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой - при нарушенном периферическом кровообращении (включая болезнь Рейно) может наблюдаться обострение заболевания - при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм) Редко - нарушение зрения, коньюктивиты - ортостатическая гипотензия - анорексия, тошнота, рвота, запор, понос - мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях моно- или полиартрит - эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница, повышенная потливость - снижение либидо и потенции - латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может обостриться

Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам и утяжелять анафилактические реакции. Поэтому больным, у которых в анамнезе имеются тяжелые аллергические реакции и больным, которым проводят десенсибилизирующую терапию (внимание: тяжелые анафилактические реакции), назначение препарата должно быть строго показано Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходим регулярный осмотр врача. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом, работать с механизмами должным образом с учетом фактора безопасности

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги. Лечение: немедленно прекращают прием препарата. Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства). В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание. Антидоты: Атропин: 0,5 - 2,0 мг, внутривенно в виде болюсной инъекции. Глюкагон: в начале 1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно. Назначение симптоматических препаратов зависит от массы тела и желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин. При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенно аминофиллин. При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно медленно.

Антигипертензивный эффект может быть усилен ингибиторами ангиотензин превращающего фермента, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами. Совместное применение Бисопрола и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению артериального давления. При одновременном использовании Бисопрола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности. При одновременном приеме с резерпином, метилдофой, клонидином, препаратами наперстянки, гуанфацином увеличивается вероятность брадикардии. С производными эрготамина - возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с инсулином и пероральными сахаропонижающими средствами возможно усиление гипогликемии, хотя ее клинические признаки могут быть завуалированы (необходим контроль сахара в крови). Совместное применение Бисопрола и норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, в каплях в нос и в глазных каплях) ведет к ослаблению его действия. Не следует сочетать ингибиторы МАО и Бисопрол - это ведет к существенному увеличению артериального давления Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисопрола, а циметидин, гидралазин, алкоголь усиливают его. Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисопрола, поэтому анестезиологу необходимо сообщить о приеме препарата перед назначением больному общей анестезии

Хранить при температуре не выше +30°C Хранить в недоступном для детей месте

3 года Не использовать по истечении срока годности

По рецепту