Роглит

Таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг

Пероральные гипогликемические средства, тиазолидиндионы Код АТС A10BG02

Биоусвояемость росиглитазона при приеме внутрь 4 мг и 8 мг составляет 99%. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приёма. В терапевтических дозах концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Пища не влияет на концентрацию росиглитазона в плазме, хотя максимальная концентрация (Сmax) снижается на 22-28%, время достижения максимальной концентрации (tmax ) незначительно возрастает (1,75 ч). Эти изменения клинически незначимы, поэтому росиглитазон можно принимать независимо от приёма пищи. Увеличение рН желудочного сока не влияет на всасываемость росиглитазона. Объём распределения составляет ~ 14 л. Связь с белками крови составляет ~ 99,8% и не зависит от возраста больного и концентрации росиглитазона. Подвергается интенсивному метаболизму. Основные пути метаболизма: N-деметилирование и гидроксилирование, вслед за которыми следует образование сульфатных или глюкуроновых конъюгатов. Основной метаболит пара-гидрокси-сульфат имеет высокую степень сродства (>99,99%) к белкам плазмы. Метаболиты не обладают клинически значимой активностью. В метаболизме росиглитазона принимает участие, главным образом, CYP2С8 и, в небольшой степени, CYP2С9. Росиглитазон оказывает умеренно блокирующее действие на CYP2С8. Не влияет на активность CYP2С9. Общий плазменный клиренс росиглитазона ~ 3л/ч, период полувыведения ~ 3-4 ч. При одно-двухкратном приёме в сутки не кумулируется. Выводится исключительно в изменённом виде, главным образом, с мочой (2/3 дозы), с каловыми массами - 25%. Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный период полувыведения ~ 130 ч. При повторных приемах возможна 8-кратная кумуляция метаболитов в плазме, прежде всего пара-гидрокси-сульфата. Особые группы больных: При умеренной и тяжелой печеночной недостаточности Cmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC препарата увеличивается в 2-3 раза. При почечной недостаточности фармакокинетика росиглитазона существенно не отличается от таковой при подлежащей хроническому диализу конечной стадии недостаточности. Роглит - антидиабетическое средство из группы тиазолидиндиона, селективный агонист активированного ядерного ?-рецептора пероксисомального активатора (А?РПА). Уменьшает гликемию за счёт повышения чувствительности рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени. Роглит увеличивает количество островковых клеток поджелудочной железы, в результате повышается содержание инсулина; препятствует развитию гипергликемии. При этом не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию. Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение сахара натощак наблюдается через 8 недель лечения. Лечение сопровождается увеличением массы тела. Результаты оценки модели гомеостаза (НОМА - Нomeostatic Model Assessment) указывают (в соответствии с механизмом действия росиглитазона) на снижение резистентности к инсулину и на улучшение функции ?-клеток поджелудочной железы при применении росиглитазона в комбинации с сульфонилмочевиной или с метформином. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но, вместе с тем, дополняющих друг друга механизмов действия, комбинирование росиглитазона с сульфонилмочевиной или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. По данным 2-годичных исследований, одно-двукратный приём росиглитазона в сутки в комбинации с метформином или сульфонилмочевиной обеспечивает длительный контроль гликемии: снижение сахара крови натощак и гемоглобина-А1с. У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Для лечения сахарного диабета 2 типа, когда монотерапия метформином или сульфонилмочевиной не обеспечивает контроля гликемии: - в комбинации с метформином для больных с избыточным весом - в комбинации с сульфонилмочевиной исключительно для больных, не переносящих метформин, либо которым метформин противопоказан.

Принимать внутрь, во время еды, либо независимо от приёма пищи, 1-2 раза в сутки. Начальная суточная доза 4 мг. В комбинации с метформином: рекомендуемая начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут. В комбинации с сульфонилмочевиной: принимать 1-2 раза в день в суточной дозе 4 мг. Пожилым больным назначают те же дозы.

- повышенная чувствительность к росиглитазону или какому-либо из компонентов препарата - сердечная недостаточность I-IV стадии по классификации NYHA (New-York Heart Association) - печеночная и тяжелая почечная недостаточность - применение в комбинации с инсулином - возраст до 18 лет - беременность - период лактации.

Частые побочные действия наблюдаются в соотношениях ?1/100 <1/10, не частые - ?1/1000 <1/100. При применении росиглитазона в комбинации с метформином: - часто: анемия, гипогликемия, головная боль, метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия - не часто: гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия, рвота, анорексия, запор. При применении росиглитазона в комбинации с сульфонилмочевиной: - часто: гипогликемия, увеличение веса тела - не часто: анемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, сонливость, головокружение, парестезия, одышка, метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит, алопеция, кожная сыпь, повышенная усталость, астения, отеки.

Задержка жидкости в организме и сердечная недостаточность Росиглитазон может вызвать задержку жидкости в организме и привести к развитию или ухудшению течения сердечной недостаточности. Во время лечения росиглитазоном необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и возможную роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой жидкости, встречается редко. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение росиглитазоном следует прекратить. На основании клинических данных, противопоказано применение росиглитазона в комбинации с инсулином из-за учащения случаев развития сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще развивается у больных с сердечной недостаточностью в анамнезе, у пожилых больных и у больных, страдающих почечной недостаточностью. Мониторинг функции печени необходимо проводить регулярно, так как в клинической практике в редких случаях наблюдали развитие гепатоцеллюлярной дисфункции. Прежде, чем начать лечение росиглитазоном, следует определить исходный уровень энзимов печени. При их повышении (повышение верхней границы нормы аланин-аминотрансферазы в 2,5 раза) или развитии других признаков заболевания печени проводить лечение росиглитазоном нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 месяца, в последующем контроль по усмотрению специалиста. В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на нарушение функции печени (тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и (или) окрашивания мочи в тёмный цвет) следует повторно измерить уровень печёночных энзимов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании показателей лабораторных анализов. В случае повышения уровня аланин-аминотрансферазы во время лечения, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, следует немедленно провести внеочередной контроль и, в случае, персистирования симптома лечение росиглитазоном следует прекратить. Увеличение массы тела: в клинических исследованиях наблюдали увеличение массы тела, поэтому во время лечения следует периодически измерять вес больного. Анемия: лечение сопровождается снижением уровня гемоглобина. Прочие: c повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и при желании пациентки сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прервать. Применение росиглитазона больными с тяжёлой почечной недостаточностью не рекомендуется, так как испытаний в этой группе больных не проводили. В случае непереносимости лактозы следует учесть, что 2 мг, 4 мг и 8 мг таблетки росиглитазона содержат соответственно 54,403 мг, 108,806 мг и 217,612 мг лактозы. Беременность и лактация При применении во время лактации следует прекратить грудное кормление ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность, учитывая побочные эффекты со стороны ЦНС.

Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: в зависимости от клинического состояния больного проводят соответствующую поддерживающую терапию. Диализ неэффективен из-за большого сродства росиглитазона с белками крови.

Несмотря на то, что росиглитазон не влияет на фармакокинетику паклитаксела, одновременное применение препаратов требует осторожности, так как пакситаксел блокирует метаболизм росиглитазона. Фармакокинетические взаимодействия с другими пероральными антидиабетическими препаратами (метформин, глибенкламид, акарбоза) клинически незначимы. Умеренное употребление алкоголя не влияет на действие росиглитазона. Нестероидные противовоспалительные средства способствуют задержке жидкости в организме и образованию отёков при одновременном приёме вместе с росиглитазоном. Клинически значимого взаимодействия с дигитоксином, варфарином (субстраты CYP2С9), нифедипином (субстрат CYP3А4), этинилэстрадиолом и норэтиндронолом не обнаружено.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15 до + 30?С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Препарат нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту