Вирокомб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Код АТС J05AR01

Фармакокинетика Ламивудин всасывается быстро. Биодоступность у взрослых и подростков составляет 80-88%, у детей - 66-68%. Прием с пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации, но влияния на биодоступность не оказывает. Максимальная концентрация в сыворотке крови у взрослых и подростков-6,5 мкмоль/л, у детей- 4,8мкмоль/л. Ламивудин широко распределяется в организме. Проходит через гематоэнцефалический барьер, через плаценту. Объем распределения - 1,3 л/кг. Связывание с белками – 36%. Подвергается биотрансформации в печени и выводится почками. Период полувыведения у взрослых при нормальной функции почек 2-11 часов, у детей (4 месяца- 14 лет)- 1,7-2 часа. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 10-40 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 13,6 ч., при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 19,4 ч. Зидовудин после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако в связи с метаболизмом при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 65%. Биодоступность у новорожденных в возрасте до 14 дней равна примерно 89%, а у новорожденных старше 14 дней снижается примерно до 61%. Прием с жирной пищей может снижать скорость и степень всасывания. Максимальная концентрация в сыворотке крови- 1,5-2 мкмоль/л. Проходит через гематоэнцефалический барьер, через плаценту. Объем распределения – взрослые и дети: 1,4-1,7 л/кг. Связывание с белками- 30-38%. Подвергается биотрансформации в печени и выводится почками. Период полувыведения у взрослых при нормальной функции почек 1 час, у детей в возрасте 2 недель-13 лет- 1-1,8 ч, у детей в возрасте до 14 дней-3 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30мл/мин) период полувыведения удлиняется до 1,4- 2,9 ч. Фармакодинамика Вирокомб - комбинированный препарат (ламивудин и зидовудин), который является нуклеозидом, ингибирующий обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Ламивудин метаболизируется внутриклеточно до своего активного 5- трифосфатного метаболита ламивудина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем терминации цепи вирусной ДНК. Ламивудин потенциально ингибирует репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы. Зидовудин фосфорилизуется внутриклеточно клеточной тимидинкиназой до зидовудина монофосфата. Под действием клеточной тимидилаткиназы монофосфат превращается в дифосфат, а затем под влиянием других клеточных ферментов в трифосфат. Зидовудина трифосфат конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы, подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. После встраивания зидовудина трифосфат также досрочно прекращает рост цепи ДНК, поскольку 3-азидогруппа предотвращает дальнейшее связывание 5-3- фосфодиэфиров.

- ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом

Препарат применяют внутрь. У взрослых и детей старше 12 лет Вирокомб применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Вирокомб - препарат с фиксированными дозами действующих веществ. Его не рекомендуется применять пациентам, которые нуждаются в коррекции доз, например при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), при массе тела менее 50 кг.

- повышенная чувствительность к зидовудину, ламивудину и компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет - нейтропения, анемия - периферическая нейропатия - нарушение функции почек (клиренс креатинина <50мл/мин)

- тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея - анемия, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз или тромбоцитопения - головная боль, головокружение, бессонница, недомогание, усталость, обмороки, атаксия - снижение чувствительности и покалывание в конечностях, миалгия, артралгии - озноб, лихорадка - кашель - аллергические реакции в виде кожных высыпаний, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

При применении Вирокомба возможно возникновение у больных тяжелых, опасных для жизни реакций. Среди них наблюдались синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз эпидермиса и проявления гиперчувствительности с высыпаниями на коже и общими проявлениями, а также нарушения со стороны внутренних органов. При возникновении у пациентов признаков или симптомов выраженных реакций кожи или гиперчувствительности, выраженных высыпаний на коже, пузырьков, поражений слизистой оболочки ротовой полости, конъюктивита, отека лица, боли в мышцах и суставах, общего недомогания, и/или выраженных нарушений функции печени, применение препарата необходимо немедленно прекратить. С осторожностью больным, у которых ранее был диагностирован панкреатит, а также нарушения функции костного мозга (количество гранулоцитов не превышает 1000 клеток в 1 мм? или уровень гемоглобина не превышает 9,5 г/дл). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. С осторожностью назначают пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых двигательных и психических реакций.

Симптомы - возможно усиление побочных явлений. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.

Поскольку Вирокомб содержит ламивудин и зидовудин, он может вступать во взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. При одновременном применении Вирокомба и нефротоксических или миелосупрессивных препаратов (например, системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина В, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) необходимо тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови пациентов, которые одновременно применяют Вирокомб и фенитоин. Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин могут изменять метaболизм зидовудина конкурентным ингибированием образования его глюкуронида или непосредственным угнетением метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени.

При температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке

По рецепту