Тебантин

Капсулы 100 мг, 300 мг, 400 мг

Прочие противоэпилептические препараты Код АТС N 03 AX12

Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг 3 раза в день, составляет около 60%, а при 1600 мг дозах ~ 30%. Приём пищи, в том числе жирной, существенно не влияет на биодоступность, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmax. ТСmах = 3 часа, независимо от дозы, при приёме повторных доз абсорбция быстрая - 1 час. При приёме 300-4800 мг средние величины Cmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг, при больших дозах увеличение не столь значительно. При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приёмах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе в диапазоне доз: от 10 мг/кг ( однократной ) и до 65 мг/кг ( трехкратно ). Габапентин не связывается с белками крови, объём распределения: 57,7 л. Концентрация в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в стадии насыщения. Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. Не подвергается метаболизму в печени, не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах. Время полувыведения составляет 5-7 час. Показатели элиминации плазмы и почечный клиренс не зависят от дозы препарата, и после повторного приёма остаются неизменными. Выведение из организма осуществляется главным образом через почки (80%) и 20% - через желудочно-кишечный тракт. Возрастные изменения функции почек у пациентов пожилого возраста, а так же при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина. Для больных со сниженной функцией почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение доз габапентина в соответствии с клиренсом креатинина. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами гаммааминомаслянной кислоты (ГАМКA, ГАМКB ), бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с ?- и ?-структурами каналов кальция. В результате усиливается действие Гамма-аминомасляной кислоты. Это способствует подавлению активности эпилептогенных очагов в ЦНС.

- эпилепсия (детям от 3 до 12 лет: в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией; взрослые и дети старше 12 лет: в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией) - невропатический болевой синдром (у взрослых) - постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва и др.

Эпилепсия: Взрослые и дети старше 12 лет: обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают 900-1200 мг в сутки. Начальная доза 300 мг 3 раза в сутки в первый день. Максимальная суточная доза 3600 мг (в 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования: А) В первый день 300 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле один раз в день или по одной 100 мг капсуле 3 раза в день). Во второй день 600 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле 2 раза в день или по две 100 мг капсуле 3 раза в день). В третий день 900 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле 3 раза в день или по три 100 мг капсуле 3 раза в день). На четвёртый день увеличить дозу до 1200 мг (по одной 400 мг капсуле 3 раза в день). или Б) В первый день можно начать с приёма 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг. В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, при этом максимальная суточная доза, распределённая на три приёма, составляет 2400 мг. Лечение детей в возрасте от 3 до 12 лет Рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг/день. Суточная доза распределяется на 3 приёма. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на кг массы тела, указаны в таблице №2. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчёта 10 мг/кг, во второй день - 20 мг/кг/день и на третий день - 30 мг/кг/день (см. таблицу). Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 мг/кг. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет Масса тела в кг Суточная доза Первый день Второй день Третий день 17-25 600 мг 200мгх1 200 мгх2 200 мгх3 >26 900 мг 300 мгх1 300 мгх2 300 мгх3 Поддерживающие дозы габапентина для детей 3 - 12-летнего возраста Масса тела в кг Общая суточная доза в мг 17-25 600 26-36 900 37-50 1200 51-72 1800 Курс лечения проводится длительно (2-3 года), затем дозировку постепенно снижают. Лечение невропатического болевого синдрома у взрослых Учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путём её индивидуального подбора. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг/день. Рекомендуемые режимы назначения препарата: А) В первый день 300 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле один раз в день или по одной 100 мг капсуле 3 раза в день). Во второй день 600 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле 2 раза в день или по две 100 мг капсуле 3 раза в день). В третий день 900 мг габапентина (по одной 300 мг капсуле 3 раза в день или по три 100 мг капсуле 3 раза в день). или Б) При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг капсуле 3 раза, т.е. 900 мг/день. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг. В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на три приёма. Ослабленным больным, с малой массой тела или перенёсшим трансплантацию органов, дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки. Пожилым больным в соответствии с возрастным сниженным клиренса креатинина, больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 80 мл/мин), а так же больным, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек: Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина на 3 приёма в день (мг/день) ? 80мл/мин (норма) 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150*-600 <15 150*-300 *- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза в день. Режим дозирования при гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется сначала насыщающая доза 300-400 мг, затем через каждые 4 часа сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя. Продолжительность и способ назначения Курс лечения от 1 недели до 1 месяца, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию. Принимать внутрь, не разжёвывая и запивая водой, не зависимо от приёма пищи. При ежедневном приёме препарата перерыв между двумя приёмами не должен превышать 12 часов.

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата - острый панкреатит - дети до 3-х лет - беременность и лактация - почечная недостаточность.

- сонливость, головокружение, головная боль нарушение координации движений (атаксия), тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость - нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия) - тики, гипо- или арефлексия - снижение чувствительности - у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы - повышение или снижение артериального давления, ощущение «приливов» крови к лицу, потепление конечностей - тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, понос, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм - лейкопения - артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии - кашель, фарингит, одышка, ринит - звон в ушах - аллергические реакции (лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона) - угревая сыпь, зуд, периферические отёки - недержание мочи, импотенция - лабораторные показатели: изменения уровня сахара крови в клинически значимых пределах (сахар крови < 3,3 или ? 7,8 ммоль/л), повышение активности «печеночных» трансаминаз - увеличение массы тела, отек лица - абдоминальные боли, боли в спине, жар, симптомы гриппа.

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме. Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах. Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг - 66,42 мг, 400 мг - 88,56 мг. Cнижать дозу, отменять или заменять препарат на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус. В случае проявления у взрослых - сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела и у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение. Беременность и лактация. Габапентин проникает в грудное молоко . Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат может назначаться кормящим матерям только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект однозначно превзойдет по степени опасность, которой будет подвержен ребенок. Грудное вскармливание следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Прием габапентина не изменяет всасываемость, распад и выведение из организма других противоэпилептических препаратов, как фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала. Несмотря на то, что габапентин не влияет на действие противозачаточных препаратов, при применении его в комбинации с другими, например противоэпилептическими средствами, он может привести к снижению противозачаточного эффекта. При одновременном приеме с антацидными средствами, связывающими соляную кислоту, капсулы Тебантина следует принимать через 2 часа после приема антацидов, чтобы избежать недостаточной всасываемости препарата. Алкоголь и применение средств, действующих на центральную нервную систему, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны центральной нервной системы. Во время лечения Тебантином следует избегать употребления спиртных напитков. Лабораторные исследования: при анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложно положительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа (например пробой Биурета).

Условия и срок хранения В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте!

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту