Контролок

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол. Код АТХ A02BC02

Фармакокинетика Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика пантопразола в плазме – линейная, после того, как перорального или внутривенного введения. Распределение Степень связывания пантопразола с сывороточными белками составляет приблизительно 98 %. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг. Биотрансформация Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование по CYP2C19 с последующим сопряжением сульфата, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Метаболизм Период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – приблизительно 0.1 л/час/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с длительностью действия препарата (ингибирование секреции кислоты). Основной путь выведения метаболитов пантопразола (примерно 80%) – через почки, остальные выделяются с фекалиями. Основным метаболитом в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1.5 час) не намного больше, чем пантопразола. Характеристика пациентов/отдельные группы пациентов Для пациентов с нарушениями функции почек (в том числе пациентов, находящимися на диализе) снижения доз пантопразола не требуется. Для этих пациентов, как и для здоровых, период полураспада является коротким. Лишь очень небольшое количество пантопразола может подвергаться диализу. Несмотря на то, что основной метаболит пантопразола имеет немного более замедленное время полувыведения (2-3 час), его экскреция еще остается быстрой, и поэтому аккумуляции соединения не происходит. Несмотря на то, что для пациентов с циррозом печени (класс А и В по Чайлду) время полураспада пантопразола увеличивается до 7-9 ч, а величины AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация сыворотки повышается лишь незначительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Незначительное увеличение AUC и Cmax у пожилых людей по сравнению соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг у детей в возрасте 2-16 лет, не было значимой связи между выведением пантопразола по возрасту и весу. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых. Фармакодинамика Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток. В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу. Процесс ингибирования зависит от дозы и оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов, исчезновение симптоматики достигается в течение 2 недель. Как в случае других ингибиторов протонной помпы и Н2 рецепторов лечение пантопразолом вызывает уменьшение кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может оказывать влияние на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнего предела нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровень гастрина повышается в два раза. Однако его значительное увеличение отмечено только в единичных случаях. В результате повышения уровня гастрина при длительном лечении в единичных случаях наблюдали небольшое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток в желудке (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно недавно проведенным исследованиям, возникновения предшественников злокачественных образований (атипичная гиперплазия) или злокачественных заболеваний желудка, как было показано в экспериментах на животных, у человека обнаружено не было.

? язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ? рефлюкс-эзофагит ? синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме или недостаточной эффективности его при таком способе введения применяют внутривенно. Для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. Поэтому, внутривенное лечение препаратом Контролок необходимо отменить, как только станет возможно пероральное применение и вместо этого следует назначить 40 мг пантопразола перорально. Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%) добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) Рекомендуемая доза 40 мг в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролок. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости. Особые группы пациентов У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг пантопразола (1/2 флакона 40 мг пантопразола). Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек. Безопасность и эффективность применения препарата Контролок в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг у детей в возрасте младше 18 лет пока не установлена. Поэтому препарата Контролок в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг не рекомендуется использовать у пациентов в возрасте младше 18 лет.

? гиперчувствительность к активным компонентам препарата, замещенным бензимидазолам, любому из вспомогательных веществ

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до ? 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до ? 1/100); редко (от ? 1/10000 до ? 1/1000); очень редко (? 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Часто – тромбофлебит в месте введения инъекции Нечасто ? головная боль, головокружение ? сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор ? кожная сыпь, зуд, экзантема ? астения, утомляемость и недомогание ? повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ?-GT) ? нарушение сна ? перелом бедра, запястья или позвоночника Редко ? агранулоцитоз ? повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) ? гиперлипидемия и повышение уровня триглицеридов, холестерина, изменения веса ? повышение содержания билирубина ? нарушение вкуса ? депрессия (и все сопутствующие ухудшения) ? нарушение зрения / нечеткость зрения ? крапивница, ангионевротический отек ? артралгия, миалгия ? гинекомастия ? повышение температуры тела, периферические отеки Очень редко ? тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения ? дезориентация (и все сопутствующие ухудшения) Неизвестно ? гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия*, гипокалиемия ? галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения) ? парестезия ? гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность ? синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка ? интерстициальный нефрит ( с возможным прогрессированием почечной недостаточности) ? мышечный спазм** *гипокальциемия в связи с гипомагниемией ** как следствие нарушения электролитного баланса

Рак желудка Пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику. Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях: непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме препарата Контролок, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ Не рекомендуется применять пантопразол с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых зависит от кислой внутрижелудочной pH-среды, (такие как атазанавир), из-за снижения их биодоступности. Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями Контролок как и все ингибиторы протонной помпы может привести к незначительному увеличению количества желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте, как Salmonella, Campylobacter или C.difficile. Гипомагниемия Сообщалось о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы в период от трех месяцев до одного года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковой аритмии могут проявляться внезапно или незаметно. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после назначения заместительной терапии магнием и отмены ингибиторов протонной помпы. Пациенты, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения. Переломы костей Ингибиторы протонной помпы, особенно в больших дозах и при длительном применении (> 1 года), могут несколько увеличивать риск возникновения перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Данные исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%.Некоторые рисков могут быть также связаны с другими факторами риска. Пациенты, склонные к развитию остеопороза, должны получать терапию в соответствии с действующими клинических рекомендаций и получать достаточное количество витамина D и кальция. Дети Контролок не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за ограниченности данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе. Беременность и лактация Умеренное количество данных о беременных женщинах (около 300-1000 исходов беременности) указывают на отсутствие врожденной или фето/ неонатальной токсичности препарата Контролок. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости. Лактацию на период лечения препаратом прекращают. Исследования на животных показали, что пантопразол проникает в грудное молоко. Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако имеющаяся информация недостаточна. Риск для наворожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому применение Контролок только по строгим показаниям, когда польза для матери выше возможного риска для плода Фертильность Во время исследования на лабораторных животных не выявлено влияние препарата на фертильность. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Контролок не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Симптомы: неизвестны Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбционной фармакокинетикой Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эрлотинибом, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения, ввиду изменения абсорбции данных препаратов. Ингибиторы протеазы ВИЧ Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых является pH-зависимыми (например, атаназавир) из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонной помпы все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ. Кумариновые антикоагулянты (варфарин или фенпрокумон) При совместном применении пантопразола с фенпрокумона или варфарина, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протомбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы с варфарином или фенпрокумон. Увеличение МНО и протомбированного времени может привести патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Метотрексат Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоной помпы. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Другие исследования лекарственных взаимодействий Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы. Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол). Пантопразол не нарушает p-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено. При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено. Препараты ингибирующие или индуцирующие CYP2C19 Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы Контролок может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту