Креброс

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Код АТС R06AE09

Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,9 часов. Равновесная концентрация достигается после двух дней. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения – 0,4 л/кг. Степень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% дозы. Период полувыведения у взрослых составляет 7.9±1.9 часов. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. И только 12,9% дозы выводится с калом. Левоцетиризин выводится клубочковой фильтрацией и активной канальцевой секрецией. Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер и не меняется в зависимости от режима дозы и времени, характеризуется низкой межиндивидуальной вариабельностью. В процессе всасывания и выделения не возникают киральные преобразования. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Креброс представляет собой левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к антагонистам гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Фармакодинамические исследования показали, что половина дозы левоцетиризина имеет равноценную активность с цетиризином как на коже, так и в носу. 5 мг левоцетиризина имеют ингибиционную силу такую же, как и 10 мг цетиризина на отек и сыпь, являющихся результатом действия гистамина. Креброс подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Креброс подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), регулирует сосудистую проницаемость и снижает миграцию эозинофильных гранулоцитов. Исследования ЭКГ показали, что левоцетиризин не влияет на интервал QT.

- сезонный аллергический ринит (включая офтальмологические симптомы) - круглогодичный аллергический ринит - хроническая идиопатическая крапивница

Креброс принимают внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая некоторым количеством жидкости. Время приема препарата не зависит от еды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза – 5 мг (1 таблетка). Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1–6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперизина) или другим компонентам препарата - тяжелая почечной недостаточности, (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации - галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Часто - головная боль, сонливость, слабость, астения. - сухость во рту Нечасто - боль в животе Редко -головокружение, судороги -тошнота, диспепсия, гепатит - сердцебиение - нарушения зрения - одышка - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница - кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов - увеличение массы тела

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Симптомы: сонливость у взрослых; у детей на начальной стадии беспокойство и дискомфорт, с последующей сонливостью. Лечение: Специфического антидота нет. Симптоматическая или поддерживающая терапия. Если с принятия препарата прошло немного времени, необходимо провести промывание желудка. Выведение левоцетиризина путем гемодиализа не эффективно.

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту